Journal of medicinal chemistry · 1987
Synthesis and physicochemical properties of thiadiazolo[3,2-a]pyrimidinesulfonamides and thiadiazolo[3,2-a]triazinesulfonamides as candidates for topically effective carbonic anhydrase inhibitors.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Katritzky A R, Caster K C, Maren T H, Conroy C W, Bar-Ilan A
Аннотация
A series of bicyclic 1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]pyrimidine- and 1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]triazine-7-sulfonamides were synthesized from 5-amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide and evaluated for topical efficacy as ocular hypotensive agents. The compounds were tested for the physicochemical properties of sulfonamide pKa, free acid water solubility, CHCl3/buffer partition, and transcorneal penetration (kin), as well as for activity against carbonic anhydrase (I50). A number of these compounds exhibited lower sulfonamide pKa and higher water solubility than those of acetazolamide (1) and methazolamide (2), and one, 12, brought about a small reduction in IOP in the normal rabbit eye.