Journal of medicinal chemistry · 1981
Cerebrovasodilatation through selective inhibition of the enzyme carbonic anhydrase. 3. 5-(Arylthio)-, 5-(arylsulfinyl)-, and 5-(arylsulfonyl)thiophene-2-sulfonamides.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Barnish I T, Cross P E, Dickinson R P, Parry M J, Randall M J
Аннотация
A series of 5-(arylthio)-, 5-(arylsulfinyl)-, and 5-(arylsulfonyl)thiophene-2-sulfonamides is described and anticonvulsant activities are listed for the compounds. In most cases, the sulfones had the highest activity and the sulfides the least. Sulfones with 3- or 4-halo substituents generally had the highest activity, and one analogue, 5-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]thiophene-2-sulfonamide (51, UK-17022), had an anticonvulsant ED50 fo 2 mg/kg when administered orally to mice. Compound 51 selectively increased cerebral blood flow in animals without an unacceptable level of diuresis.