MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/jm025550h

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2002

N-[3-(1H-imidazol-4-ylmethyl)phenyl]ethanesulfonamide (ABT-866, 1),(1) a novel alpha(1)-adrenoceptor ligand with an enhanced in vitro and in vivo profile relative to phenylpropanolamine and midodrine.

Altenbach Robert J, Khilevich Albert, Meyer Michael D, Buckner Steven A, Milicic Ivan, Daza Anthony V, Brune Michael E, O'Neill Alyssa B, Gauvin Donna M, Cain John C, Nakane Masaki, Holladay Mark W, Williams Michael, Brioni Jorge D, Sullivan James P

Сравнительное исследованиеСтатьяПеревод в очереди

Аннотация

N-[3-(1H-Imidazol-4-ylmethyl)phenyl]ethanesulfonamide (ABT-866, 1) is a novel alpha(1) agent having the unique profile of alpha(1A) (rabbit urethra, EC(50) = 0.60 microM) agonism with alpha(1B) (rat spleen, pA(2) = 5.4) and alpha(1D) (rat aorta, pA(2) = 6.2) antagonism. An in vivo dog model showed 1 to be more selective for the urethra over the vasculature than A-61603 (2), ST-1059 (3, the active metabolite of midodrine), and phenylpropanolamine (4).

Для цитирования: Altenbach Robert J, Khilevich Albert, Meyer Michael D, Buckner Steven A, Milicic Ivan, Daza Anthony V, Brune Michael E, O'Neill Alyssa B, Gauvin Donna M, Cain John C, Nakane Masaki, Holladay Mark W, Williams Michael, Brioni Jorge D, Sullivan James P. N-[3-(1H-imidazol-4-ylmethyl)phenyl]ethanesulfonamide (ABT-866, 1),(1) a novel alpha(1)-adrenoceptor ligand with an enhanced in vitro and in vivo profile relative to phenylpropanolamine and midodrine.. Journal of medicinal chemistry. 2002. DOI: 10.1021/jm025550h.

Предметные рубрики MeSH

Adrenergic alpha-AgonistsAdrenergic alpha-AntagonistsAnimalsAortaBlood PressureDogsFemaleImidazolesIn Vitro TechniquesLigandsMidodrinePhenylpropanolamineRabbitsRadioligand AssayRatsReceptors, Adrenergic, alpha-1SpleenStructure-Activity RelationshipSulfonamidesUrethra
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.