Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2020
Optimization of 2-(1H-imidazo-2-yl)piperazines series of Trypanosoma brucei growth inhibitors as potential treatment for the second stage of HAT.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ciammaichella Alina, Ferrigno Federica, Basta Andreina, D'Amico Melania, Biancofiore Ilaria, Nardi Valentina, Ponzi Simona, Graziani Rita, Gennari Nadia, Vittoria Orsale Maria, Fini Ivan, Paonessa Giacomo, Summa Vincenzo, Harper Steven, Ontoria Jesus M
Аннотация
A previous publication from our laboratory reported the identification of a new class of 2-(1H-imidazo-2-yl)piperazines as potent T. brucei growth inhibitors as potential treatment for Human African Trypanosomiasis (HAT). This work describes the structure-activity relationship (SAR) around the hit compound 1, which led to the identification of the optimized compound 18, a single digit nanomolar inhibitor (EC50 7 nM), not cytotoxic and with optimal in vivo profile that made it a suitable candidate for efficacy studies in a mouse model mimicking the second stage of disease.