Bioorganic & medicinal chemistry · 2025
Antibody drug conjugates of echinomycin-based payloads.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nittoli Thomas, Ansari Nurul, Yu Po-Cheng, Strong Lisa, Yadav Pooja, Sathyanarayan Nalini, Harradence Grant, Taylor Jerry, Coburn Alex, Curran Pearce, Carosso Serena, Kovas Erika, Olson William
Аннотация
Antibody drug conjugates (ADCs) based on the natural product echinomycin have been developed. By replacing unique and synthetically challenging functionality along with sidechain modifications and quinoxaline functionality, a variety of potent cytotoxic derivatives were discovered. The authors in this report employed the well-studied HER2 model system along with a MDR cell line to probe for drug resistance. The research resulted in potent quinoline/quinoxaline-based payloads that were further elaborated with linkers for conjugating to antibodies. Targeting and non-targeting ADCs yielded potent and selective conjugates.