MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1021/acs.jmedchem.1c00441

Медицинская библиотека · Journal of medicinal chemistry · 2021

Discovery and Structure-Activity Relationships of Quinazolinone-2-carboxamide Derivatives as Novel Orally Efficacious Antimalarials.

Laleu Benoît, Akao Yuichiro, Ochida Atsuko, Duffy Sandra, Lucantoni Leonardo, Shackleford David M, Chen Gong, Katneni Kasiram, Chiu Francis C K, White Karen L, Chen Xue, Sturm Angelika, Dechering Koen J, Crespo Benigno, Sanz Laura M, Wang Binglin, Wittlin Sergio, Charman Susan A, Avery Vicky M, Cho Nobuo, Kamaura Masahiro

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод пока не подготовлен

Аннотация

A phenotypic high-throughput screen allowed discovery of quinazolinone-2-carboxamide derivatives as a novel antimalarial scaffold. Structure-activity relationship studies led to identification of a potent inhibitor 19f, 95-fold more potent than the original hit compound, active against laboratory-resistant strains of malaria. Profiling of 19f suggested a fast in vitro killing profile. In vivo activity in a murine model of human malaria in a dose-dependent manner constitutes a concomitant benefit.

Для цитирования: Laleu Benoît, Akao Yuichiro, Ochida Atsuko, Duffy Sandra, Lucantoni Leonardo, Shackleford David M, Chen Gong, Katneni Kasiram, Chiu Francis C K, White Karen L, Chen Xue, Sturm Angelika, Dechering Koen J, Crespo Benigno, Sanz Laura M, Wang Binglin, Wittlin Sergio, Charman Susan A, Avery Vicky M, Cho Nobuo, Kamaura Masahiro. Discovery and Structure-Activity Relationships of Quinazolinone-2-carboxamide Derivatives as Novel Orally Efficacious Antimalarials.. Journal of medicinal chemistry. 2021. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00441.

Предметные рубрики MeSH

Administration, OralAnimalsAntimalarialsHumansMalaria, FalciparumMiceMolecular StructurePlasmodium falciparumQuinazolinonesStructure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.