Bioorganic & medicinal chemistry · 2008
Structure-activity relationship studies on a novel class of antiproliferative agents derived from Lavendustin A. Part I: Ring A modifications.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nussbaumer Peter, Winiski Anthony P
Аннотация
The potent antiproliferative agent SDZ LAP 977, which has shown efficacy in a clinical proof of concept study in actinic keratosis patients, has been previously demonstrated to block the cell cycle in mitosis. In the present study, we further explored the mode of action: SDZ LAP 977 binds to the "colchicine binding site" on tubulin and, thus, inhibits tubulin polymerization in vitro. Moreover, we established structure-activity relationships for the effect of modifications in the 2,5-dimethoxyphenyl moiety ("ring A") of the molecule on in vitro antiproliferative activity.