Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005
Novel cell-penetrating alpha-keto-amide calpain inhibitors as potential treatment for muscular dystrophy.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lescop Cyrille, Herzner Holger, Siendt Hervé, Bolliger Reto, Henneböhle Marco, Weyermann Philipp, Briguet Alexandre, Courdier-Fruh Isabelle, Erb Michael, Foster Mark, Meier Thomas, Magyar Josef P, von Sprecher Andreas
Аннотация
Dipeptide-derived alpha-keto-amide compounds with potent calpain inhibitory activity have been identified. These reversible covalent inhibitors have IC(50) values down to 25nM and exhibit greatly improved activity in muscle cells compared to the reference compound MDL28170. Several novel calpain inhibitors have shown positive effects on histological parameters in an animal model of Duchenne muscular dystrophy demonstrating their potential as a treatment option for this fatal disease.