Drug development research · 2018
Design and synthesis of simplified speciophylline analogues and β-carbolines as active molecules against Plasmodium falciparum.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pierrot David, Sinou Véronique, Bun Sok-Siya, Parzy Daniel, Taudon Nicolas, Rodriguez Jean, Ollivier Evelyne, Bonne Damien
Аннотация
A structure-activity relationship study of active molecules against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum K1 strain is reported. Structurally simplified analogues of antiplasmodial active alkaloids presented similar levels of activity as their corresponding natural products extracted from Guiera senegalensis and Mitragyna inermis with IC50 values on chloroquine-resistant P. falciparum K1 strain of up to 10.6 μM for spirooxindoles and 13.8 μM for β-carbolines. The identification of such simpler and cheaper structural analogues is crucial to efficiently study these natural products' action mode as well as developing new cures against malaria.