Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2017
New hydrazine and hydrazide quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives: In silico ADMET, antiplasmodial and antileishmanial activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quiliano Miguel, Pabón Adriana, Ramirez-Calderon Gustavo, Barea Carlos, Deharo Eric, Galiano Silvia, Aldana Ignacio
Аннотация
We report the design (in silico ADMET criteria), synthesis, cytotoxicity studies (HepG-2 cells), and biological evaluation of 15 hydrazine/hydrazide quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives against the 3D7 chloroquine sensitive strain and FCR-3 multidrug resistant strain of Plasmodium falciparum and Leishmania infantum (axenic amastigotes). Fourteen of derivatives are novel quinoxaline 1,4-di-N-oxide derivatives. Compounds 18 (3D7 IC50=1.40μM, FCR-3 IC50=2.56μM) and 19 (3D7 IC50=0.24μM, FCR-3 IC50=2.8μM) were identified as the most active against P. falciparum, and they were the least cytotoxic (CC50-values>241μM) and most selective (SI>86). None of the compounds tested against L. infantum were considered to be active. Additionally, the functional role of the hydrazine and hydrazide structures were studied in the quinoxaline 1,4-di-N-oxide system.