MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2015.09.007

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2015

Exploring clotrimazole-based pharmacophore: 3D-QSAR studies and synthesis of novel antiplasmodial agents.

Brogi Simone, Brindisi Margherita, Joshi Bhupendra P, Sanna Coccone Salvatore, Parapini Silvia, Basilico Nicoletta, Novellino Ettore, Campiani Giuseppe, Gemma Sandra, Butini Stefania

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод пока не подготовлен

Аннотация

We report herein the generation and validation of a 3D-QSAR model based on a set of antimalarials previously described by us and characterized by a clotrimazole-based pharmacophore. A novel series of derivatives was synthesized and showed activity against Plasmodium falciparum chloroquine-sensitive (CQ-S) and chloroquine-resistant (CQ-R) strains. Gratifyingly, compounds 35a-c showed interesting activity against P. falciparum CQ-R strains with improved predicted physico-chemical properties.

Для цитирования: Brogi Simone, Brindisi Margherita, Joshi Bhupendra P, Sanna Coccone Salvatore, Parapini Silvia, Basilico Nicoletta, Novellino Ettore, Campiani Giuseppe, Gemma Sandra, Butini Stefania. Exploring clotrimazole-based pharmacophore: 3D-QSAR studies and synthesis of novel antiplasmodial agents.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2015. DOI: 10.1016/j.bmcl.2015.09.007.

Предметные рубрики MeSH

AntimalarialsClotrimazoleDrug DesignLigandsPlasmodium falciparumQuantitative Structure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.