Journal of medicinal chemistry · 2015
Novel Amino-pyrazole Ureas with Potent In Vitro and In Vivo Antileishmanial Activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mowbray Charles E, Braillard Stéphanie, Speed William, Glossop Paul A, Whitlock Gavin A, Gibson Karl R, Mills James E J, Brown Alan D, Gardner J Mark F, Cao Yafeng, Hua Wen, Morgans Garreth L, Feijens Pim-Bart, Matheeussen An, Maes Louis J
Аннотация
Visceral leishmaniasis is a severe parasitic disease that is one of the most neglected tropical diseases. Treatment options are limited, and there is an urgent need for new therapeutic agents. Following an HTS campaign and hit optimization, a novel series of amino-pyrazole ureas has been identified with potent in vitro antileishmanial activity. Furthermore, compound 26 shows high levels of in vivo efficacy (>90%) against Leishmania infantum, thus demonstrating proof of concept for this series.