Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2011
Pyrrolidin-3-yl-N-methylbenzamides as potent histamine 3 receptor antagonists.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zhou Dahui, Gross Jonathan L, Sze Jean Y, Adedoyin Adedayo B, Bowlby Mark, Di Li, Platt Brian J, Zhang Guoming, Brandon Nicholas, Comery Thomas A, Robichaud Albert J
Аннотация
On the basis of the previously reported benzimidazole 1,3'-bipyrrolidine benzamides (1), a series of related pyrrolidin-3-yl-N-methylbenzamides were synthesized and evaluated as H(3) receptor antagonists. In particular, compound 32 exhibits potent H(3) receptor binding affinity, improved pharmaceutical properties and a favorable in vivo profile.
Предметные рубрики MeSH
AnimalsBenzamidesBrainCognition DisordersDiabetes InsipidusDisease Models, AnimalDrug DesignHistamine H3 AntagonistsHistocompatibility AntigensHumansIntracellular Signaling Peptides and ProteinsMicrosomes, LiverMolecular Targeted TherapyProtein BindingPyrrolidinesRatsStereoisomerismStructure-Activity RelationshipTripartite Motif Proteins