Journal of medicinal chemistry · 2012
Pyrazolo[4,3-c][1,2]benzothiazines 5,5-dioxide: a promising new class of Staphylococcus aureus NorA efflux pump inhibitors.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sabatini Stefano, Gosetto Francesca, Serritella Serena, Manfroni Giuseppe, Tabarrini Oriana, Iraci Nunzio, Brincat Jean Pierre, Carosati Emanuele, Villarini Milena, Kaatz Glenn W, Cecchetti Violetta
Аннотация
The increasing resistance to antibacterials commonly employed in the clinic and the growth of multidrug resistant strains suggest that the development of new therapeutic approaches should be of primary concern. In this context, EPIs may restore life to old drugs. In the present work, the EPI activity of the COX-2 inhibitor celecoxib was confirmed and a new class of pyrazolo[4,3-c][1,2]benzothiazine 5,5-dioxide analogues acting as inhibitors of the Staphylococcus aureus NorA multidrug efflux pump was identified.
Предметные рубрики MeSH
Anti-Bacterial AgentsBacterial ProteinsCelecoxibCyclooxygenase 2 InhibitorsDrug Resistance, Multiple, BacterialDrug SynergismMicrobial Sensitivity TestsModels, MolecularATP-Binding Cassette, Sub-Family C ProteinsPyrazolesSmall Molecule LibrariesStaphylococcus aureusStructure-Activity RelationshipSulfonamidesThiazines