Future medicinal chemistry · 2011
Diarylquinolines, synthesis pathways and quantitative structure--activity relationship studies leading to the discovery of TMC207.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Guillemont Jerome, Meyer Christophe, Poncelet Alain, Bourdrez Xavier, Andries Koen
Аннотация
The emergence of multidrug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis and resistance to current anti-TB drugs call for the discovery and development of new effective anti-TB drugs. TMC207 is the lead candidate of a novel class of antimycobacterial agents, the diarylquinolines, which specifically inhibit mycobacterial ATP synthase and displays high activity against both drug-susceptible and multidrug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis. This article covers both synthesis pathways as well as qualitative and quantitative analyses of the structure-activity relationships of the diarylquinoline series on Mycobacterium smegmatis activity.
Предметные рубрики MeSH
Antitubercular AgentsCell SurvivalChemistry, PharmaceuticalDiarylquinolinesDrug DiscoveryDrug Resistance, Multiple, BacterialHeLa CellsHumansMicrobial Sensitivity TestsModels, MolecularMolecular StructureMycobacterium smegmatisMycobacterium tuberculosisQuantitative Structure-Activity RelationshipQuinolines