MedElevator Войти в исследования
← Поиск публикаций

DOI 10.1016/j.bmcl.2014.06.012

Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2014

Kojic acid derived hydroxypyridinone-chloroquine hybrids: synthesis, crystal structure, antiplasmodial activity and β-haematin inhibition.

Andayi Warren Andrew, Egan Timothy J, Chibale Kelly

СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПеревод пока не подготовлен

Аннотация

Aminochloroquinoline-kojic acid hybrids were synthesized and evaluated for β-haematin inhibition and antiplasmodial activity against drug resistant (K1) and sensitive (3D7) strains of Plasmodium falciparum. Compound 7j was the most potent compound in both strains (IC50(3D7)=0.004 μM; IC50(K1)=0.03 μM) and had the best β-haematin inhibition activity (0.07 IC50 equiv vs 1.91 IC50 equiv for chloroquine). One compound 8c was found to be equipotent in both strains (IC50=0.04 μM).

Для цитирования: Andayi Warren Andrew, Egan Timothy J, Chibale Kelly. Kojic acid derived hydroxypyridinone-chloroquine hybrids: synthesis, crystal structure, antiplasmodial activity and β-haematin inhibition.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2014. DOI: 10.1016/j.bmcl.2014.06.012.

Предметные рубрики MeSH

AminoquinolinesAntimalarialsCrystallography, X-RayDose-Response Relationship, DrugHemeproteinsModels, MolecularMolecular StructureParasitic Sensitivity TestsPlasmodium falciparumPyridonesPyronesStructure-Activity Relationship
Подготовка и перевод публикации
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.