Bioorganic & medicinal chemistry · 2015
1,2,3-Triazolyl-4-oxoquinolines: A feasible beginning for promising chemical structures to inhibit oseltamivir-resistant influenza A and B viruses.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Boechat Fernanda da C S, Sacramento Carolina Q, Cunha Anna C, Sagrillo Fernanda S, Nogueira Christiane M, Fintelman-Rodrigues Natalia, Santos-Filho Osvaldo, Riscado Cecília S, Forezi Luana da S M, Faro Letícia V, Brozeguini Leonardo, Marques Isakelly P, Ferreira Vitor F, Souza Thiago Moreno L, de Souza Maria Cecília B V
Аннотация
We described the synthesis of a new congener series of 1,2,3-triazolyl-4-oxoquinolines and evaluated their ability to inhibit oseltamivir (OST)-resistant influenza strains. Oxoquinoline derivative 1i was the most potent compound within this series, inhibiting 94% of wild-type (WT) influenza neuraminidase (NA) activity. Compound 1i inhibited influenza virus replication with an EC50 of 0.2μM with less cytotoxicity than OST, and also inhibited different OST-resistant NAs. These results suggest that 1,2,3-triazolyl-4-oxoquinolines represent promising lead molecules for further anti-influenza drug design.