European journal of medicinal chemistry · 2013
Flavones as isosteres of 4(1H)-quinolones: discovery of ligand efficient and dual stage antimalarial lead compounds.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rodrigues Tiago, Ressurreição Ana S, da Cruz Filipa P, Albuquerque Inês S, Gut Jiri, Carrasco Marta P, Gonçalves Daniel, Guedes Rita C, dos Santos Daniel J V A, Mota Maria M, Rosenthal Philip J, Moreira Rui, Prudêncio Miguel, Lopes Francisca
Аннотация
Malaria is responsible for nearly one million deaths annually, and the increasing prevalence of multi-resistant strains of Plasmodium falciparum poses a great challenge to controlling the disease. A diverse set of flavones, isosteric to 4(1H)-quinolones, were prepared and profiled for their antiplasmodial activity against the blood stage of P. falciparum W2 strain, and the liver stage of the rodent parasite Plasmodium berghei. Ligand efficient leads were identified as dual stage antimalarials, suggesting that scaffold optimization may afford potent antiplasmodial compounds.