Journal of medicinal chemistry · 2009
Discovery and optimization of substituted 1-(1-phenyl-1H-pyrazol-3-yl)methanamines as potent and efficacious type II calcimimetics.
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poon Steve F, St Jean David J, Harrington Paul E, Henley Charles, Davis James, Morony Sean, Lott Fred D, Reagan Jeff D, Lu Jenny Ying-Lin, Yang Yuhua, Fotsch Christopher
Аннотация
Our efforts to discover potent, orally bioavailable type II calcimimetic agents for the treatment of secondary hyperparathyroidism focused on the development of ring constrained analogues of the known calcimimetic R-568. The structure-activity relationships of various substituted heterocycles and their effects on the human calcium-sensing receptor are discussed. Pyrazole 15 was shown to be efficacious in a rat in vivo pharmacodynamic model.
Предметные рубрики MeSH
Administration, OralAniline CompoundsAnimalsBiological AvailabilityCell LineCrystallography, X-RayHumansHyperparathyroidism, SecondaryMaleMethylaminesMolecular StructureParathyroid HormonePhenethylaminesPropylaminesPyrazolesRatsRats, Sprague-DawleyReceptors, Calcium-SensingStereoisomerismStructure-Activity Relationship