Медицинская библиотека · Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2008

Discovery of new Gram-negative antivirulence drugs: structure and properties of novel E. coli WaaC inhibitors.

Moreau F, Desroy N, Genevard J M, Vongsouthi V, Gerusz V, Le Fralliec G, Oliveira C, Floquet S, Denis A, Escaich S, Wolf K, Busemann M, Aschenbrenner A

СтатьяПеревод пока не подготовлен

Аннотация

Heptosyltransferases such as WaaC represent promising and attractive targets for the discovery of new Gram-negative antibacterial drugs based on antivirulence mechanisms. We report herein our approach to the identification of the first micromolar inhibitors of WaaC and the preliminary SAR generated from this family of 2-aryl-5-methyl-4-(5-aryl-furan-2-yl-methylene)-2,4-dihydro-pyrazol-3-ones identified by virtual screening.

Для цитирования: Moreau F, Desroy N, Genevard J M, Vongsouthi V, Gerusz V, Le Fralliec G, Oliveira C, Floquet S, Denis A, Escaich S, Wolf K, Busemann M, Aschenbrenner A. Discovery of new Gram-negative antivirulence drugs: structure and properties of novel E. coli WaaC inhibitors.. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008. DOI: 10.1016/j.bmcl.2008.05.117.

Предметные рубрики MeSH

Anti-Bacterial Agents Anti-Infective Agents Binding Sites Chemistry, Pharmaceutical Crystallography, X-Ray Drug Design Drug Resistance, Multiple, Bacterial Glycosyltransferases Kinetics Microbial Sensitivity Tests Models, Biological Models, Chemical Molecular Conformation Molecular Structure Structure-Activity Relationship

Подготовка и перевод публикации

Обработка статьи · этапы, ошибки и управление

Загрузка состояния…

История · было → стало

Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.

Тип публикации указан по данным источника. Уровень доказательности автоматически не присваивается.

Аннотация

Предметные рубрики MeSH

Ошибки и ограничения