Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2005
Screening of electrophilic compounds yields an aziridinyl peptide as new active-site directed SARS-CoV main protease inhibitor.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Martina Erika, Stiefl Nikolaus, Degel Björn, Schulz Franziska, Breuning Alexander, Schiller Markus, Vicik Radim, Baumann Knut, Ziebuhr John, Schirmeister Tanja
Аннотация
The coronavirus main protease, M(pro), is considered a major target for drugs suitable to combat coronavirus infections including the severe acute respiratory syndrome (SARS). In this study, comprehensive HPLC- and FRET-substrate-based screenings of various electrophilic compounds were performed to identify potential M(pro) inhibitors. The data revealed that the coronaviral main protease is inhibited by aziridine- and oxirane-2-carboxylates. Among the trans-configured aziridine-2,3-dicarboxylates the Gly-Gly-containing peptide 2c was found to be the most potent inhibitor.