Journal of medicinal chemistry · 2004
Estrogen receptor ligands. II. Discovery of benzoxathiins as potent, selective estrogen receptor alpha modulators.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Kim Seongkon, Wu Jane Y, Birzin Elizabeth T, Frisch Katalin, Chan Wanda, Pai Lee-Yuh, Yang Yi Tien, Mosley Ralph T, Fitzgerald Paula M D, Sharma Nandini, Dahllund Johanna, Thorsell Ann-Gerd, DiNinno Frank, Rohrer Susan P, Schaeffer James M, Hammond Milton L
Аннотация
The discovery and synthesis of dihydrobenzoxathiins as potent, ERalpha subtype selective ligands are described. The most active analogue, 4-D, was found to be 50-fold selective in a competitive binding assay and 100-fold selective in a transactivation assay in HEK-293 cells. The alpha selectivity was postulated to lie in the interaction of the sulfur atom of the benzoxathiin ring with the two discriminating residues in the binding pocket of the receptor isoforms.
Предметные рубрики MeSH
AnimalsBinding SitesBinding, CompetitiveCell LineCrystallography, X-RayEstrogen Receptor alphaEstrogen Receptor betaFemaleHumansLigandsModels, MolecularMolecular ConformationOrgan SizeOxathiinsReceptors, EstrogenSelective Estrogen Receptor ModulatorsStereoisomerismStructure-Activity RelationshipTranscriptional ActivationUterus