Journal of medicinal chemistry · 1997
Boron-containing polyamines as DNA targeting agents for neutron capture therapy of brain tumors: synthesis and biological evaluation.
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cai J, Soloway A H, Barth R F, Adams D M, Hariharan J R, Wyzlic I M, Radcliffe K
Аннотация
Three series of new boron-containing spermidine/spermine (SPD/SPM) analogues have been synthesized: N1- and N5-(4-carboranylbutyl) SPD/SPM derivatives (SPD-1, SPD-5, SPM-1, SPM-5); N1,N10-diethyl-N5-(4-carboranylbutyl)spermidine (DESPD-5), N1,N14-diethyl-N5-(4-carboranylbutyl)spermine (DESPM-5); and N5,N10-bis(4-carboranylbutyl)spermine (SPM-5,10). In vitro studies using rat F98 glioma cells have shown that these polyamines retain the ability to displace ethidium bromide from calf thymus DNA and are rapidly taken up by F98 glioma cells. However, their cytotoxicities, especially those with terminal N-substituted (SPD-1, SPM-1) boron compounds, are greater than those of SPD/SPM. Nevertheless, the groundwork has been created for a new class of boron-containing compounds that maybe useful for boron neutron capture therapy of tumors.