Bioorganic & medicinal chemistry letters · 2009
The discovery of the potent aurora inhibitor MK-0457 (VX-680).
СтатьяНазвание и аннотация: Перевод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bebbington David, Binch Hayley, Charrier Jean-Damien, Everitt Simon, Fraysse Damien, Golec Julian, Kay David, Knegtel Ronald, Mak Chau, Mazzei Francesca, Miller Andrew, Mortimore Michael, O'Donnell Michael, Patel Sanjay, Pierard Francoise, Pinder Joanne, Pollard John, Ramaya Sharn, Robinson Daniel, Rutherford Alistair, Studley John, Westcott James
Аннотация
The identification of a novel series of Aurora kinase inhibitors and exploitation of their SAR is described. Replacement of the initial quinazoline core with a pyrimidine scaffold and modification of substituents led to a series of very potent inhibitors of cellular proliferation. MK-0457 (VX-680) has been assessed in Phase II clinical trials in patients with treatment-refractory chronic myelogenous leukemia (CML) or Philadelphia chromosome-positive acute lymphoblastic leukemia (Ph+ALL) containing the T315I mutation.