This study presents the design, synthesis, and biological evaluation of a new series of 1,3,5-triazinyl benzenesulfonamide derivatives incorporating substituted piperazines, aminobenzenes, or adamantane moieties. The compounds were tested for inhibitory activity against human carbonic anhydrase isoenzymes II and IX, aiming for selectivity towards the latter, cancer associated isoenzyme IX, on the basis of an initial molecular docking screening. Several compounds showed inhibitory activity and selectivity exceeding that of the clinical benchmark acetazolamide. Among the most effective compounds
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A synthetically accessible library of N-acyl sulfonamides was constructed using a combination of copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) and N-acylation of primary sulfonamides. The proposed two-step reaction sequence had a high experimentally confirmed synthetic success rate (up to 85%) and gave reasonable product yields (up to 61%). As a result of the validation process, a 262-member compound library (out of >70K accessible combinations) was prepared. Biological profiling of the synthesized library by differential scanning fluorimetry and enzymatic assays identified several lo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Aim: In this study, a series of novel aminocoumarin derivatives incorporating an amino-thiazole moiety were designed to evaluate their inhibitory activity against the carbonic anhydrase IX enzyme (PDB ID: 6fe0) and to explore their potential anti-neoplastic properties through molecular docking analysis.
PATIENTS AND METHODS: Materials and Methods: Molecular docking was performed using the Molecular Operating Environment (MOE) software, version 2015.10. The Standard Score (S-score) and Root Mean Square Deviation (RMSD) parameters were used to evaluate the binding affinities of the l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: To develop isovanillin-based bis-hydrazones as multitarget inhibitors of acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and human carbonic anhydrase I/II (hCA I/II).
MATERIALS & METHODS: Twelve bis-hydrazones (4a-4l) were synthesized in two steps and evaluated by spectrophotometric enzyme assays, Lineweaver-Burk kinetics, molecular docking, MM-GBSA, molecular dynamics simulations, and in silico ADME/Tox profiling.
RESULTS: All compounds showed nanomolar inhibition. Compound 4d was the most potent AChE/BChE inhibitor (KI = 10.46 and 3.56 nM), while 4a and 4j led the hCA I/II
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human carbonic anhydrase IX (hCA IX) is markedly overexpressed in clear cell renal cell carcinoma and plays a key role in establishing an acidic tumor microenvironment associated with intrinsic chemoresistance. Extracellular acidification limits the uptake and efficacy of several cytotoxic agents, including bendamustine, a bifunctional alkylating agent whose activity depends on intracellular accumulation and DNA cross-link formation. Herein, we report the design and synthesis of novel bendamustine-carbonic anhydrase inhibitor (CAI) hybrids aimed at combining CA IX targeting with DNA-damaging a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrases (CAs) are zinc-containing metalloenzymes that catalyze the reversible conversion of carbon dioxide and water into bicarbonate and protons, contributing to acid-base balance, pH regulation, and ion transport. Among human cytosolic isoforms, carbonic anhydrase I (CA I) and carbonic anhydrase II (CA II) are abundant and clinically relevant, yet their distinct roles are often obscured within broader discussions of the CA family. This narrative review evaluates CA I and CA II as biomarkers and therapeutic targets in glaucoma, atherosclerosis and vascular calcification, anemia, e
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PurposeThis systematic review and meta-analysis aims to compare BT and DT in terms of intraocular pressure (IOP) reduction, safety, and patient preferences.MethodsFollowing PRISMA and Cochrane guidelines, we searched PubMed, Scopus, Web of Science, CENTRAL, and Embase up to December 30, 2024. Twelve studies (11 randomized controlled trials [RCTs]) involving 1,885 patients were included. Primary outcomes were IOP reduction and adverse events. Statistical analyses were performed using Review Manager 5.4.1, with mean differences (MD) and risk ratios (RR) calculated for continuous and binary outco
СтатьяСистематический обзорМетаанализСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photochemical & photobiological sciences : Official journal of the European Photochemistry Association and the European Society for Photobiology2026eng
This study reports the synthesis of a novel ligand, sodium 6-(2,3-dicyanophenoxy)naphthalene-2-sulfonate (1), and the corresponding non-peripherally substituted metallophthalocyanines (MPcs) [M = Zn(II) (2), Ga(III) (3); X = Cl, In(III) (4); X = Cl]. These compounds were functionalized with 6-naphthoxy-2-sulfonic acid sodium salt groups. Given the limitations of conventional photodynamic therapy (PDT), we investigated the potential of sonophotodynamic therapy (SPDT), a dual-modality approach combining light and ultrasound, to enhance singlet oxygen (¹O2) production. Among the synthesized metal
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because of the important biological properties of halogenated benzene sulfonamides, here we report the first synthesis of bromophenolic sulfonamides and their human carbonic anhydrase I (hCA I), human carbonic anhydrase II (hCA II) and acetylcholinesterase (AChE) inhibition. For this purpose, 4-bromo-1,2-dimethoxybenzene was reacted with chlorosulfonic acid fallowed by amination with ammonia, N-alkyl amines and N,N-dialkyl amines to give a series of novel sulfonamides. Subsequent O-demethylation of these sulfonamides using BBr3 afforded the target bromophenolic benzene sulfonamides. The synthe
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Persistent vulnerability to drug-seeking is driven by enduring synaptic adaptations, yet current μ-opioid receptor-targeting pharmacotherapies provide limited efficacy against these neuroadaptations. Thus, there is a critical need for mechanistically distinct, non-opioid interventions. We recently found that carbonic anhydrase 4 (CA4) disruption reduces cocaine-induced synaptic adaptations and drug-seeking. Building on this foundation, we sought to determine whether deleting CA4 or pharmacological inhibition with acetazolamide (AZD), a clinically employed carbonic anhydrase inhibitor-could mit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase IX (CA IX) is overexpressed in many solid tumors, contributing to cancer cell proliferation, survival, invasion, and metastasis. Sulfonamide-based compounds have emerged as potential anticancer agents by inhibiting this enzyme. In this study, we investigated the anticancer potential of a previously synthesized sulfonamide derivative, MMH-I, focusing on its CA IX-targeted activity and therapeutic efficacy in both in vitro and in vivo models of breast cancer. Cytotoxicity was assessed using MTT assays in 4T1 breast cancer cells, while apoptosis was evaluated by acridine orange
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic anhydrase II (CA2) is a zinc metalloenzyme that catalyzes the reversible hydration of CO2 and is widely used as a model for structure-guided inhibitor development. Previously reported crystal structures of human CA II (α-hCA2) in complex with the picomolar sulfonamide inhibitors 8V5 and 8V8 (PDB entries 5nee and 5nea) did not allow the complete ligand geometry of 8V5 to be resolved. To clarify the structural basis of binding, we determined high-resolution (1.5-1.7 Å) crystal structures of bovine CA II (α-bCA2) in complex with both inhibitors. α-bCA2 was selected as a crystallographica
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A small library of differently substituted chromones was successfully synthesized and structurally characterized. All compounds were evaluated for their inhibitory potency and selectivity toward human cancer-associated carbonic anhydrase isoforms IX and XII, as well as the off-target isoforms I and II. Compounds 4a, 4g, 4j, and 4k selectively inhibited cancer-associated isoforms IX and XII, with no activity against the off-target isozymes I and II. Among them, compound 4k was the most potent and isozyme-selective inhibitor, with Ki 0.31 µM for hCA IX and 0.24 µM for hCA XII. To estimate drug-l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The essential reaction of CO2 hydration, fundamental to all living organisms, is facilitated by the enzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1). This enzyme plays a crucial role in regulating various physiological and pathological processes. A series of heterocyclic benzenesulfonamide derivatives (19 compounds) were evaluated as possible inhibitors of human CAs. Their inhibitory properties were tested against several isoforms such as the cytosolic hCA I and hCA II, as well as the transmembrane isoforms hCA IV, hCA IX and hCA XII. The tested molecules demonstrated notable inhibitory potential, p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the current medical era, developing multi-target anticancer agents that simultaneously engage complementary cellular vulnerabilities represents a promising strategy to overcome the inherent limitations of single-target therapeutics. Building on insights from our previous investigation, we synthesized a novel series of coumarin-pyrazolo [1,5-a]pyrimidine hybrids (13a-n) designed to target tumor-associated carbonic anhydrases (CA IX/XII) and tubulin polymerization through rational molecular hybridization. Structure-activity relationship analysis revealed that a zinc-binding sulfonamide group
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction: Cystic maculopathy (CM) occurs in 10-50% of inherited rod-cone retinal degenerations (RCD), with carbonic anhydrase inhibitors reported to show improvement, but rebound may occur. Alternate day treatment with topical Brinzolamide may alleviate this effect. We assessed treatment response in alternate day vs continuous day dosing.Methods: A retrospective chart review of patients with RCD undertaken, identifying those with CM, recording treatment regimen, vision, and OCT parameters. Outcomes were visual acuity (VA) improvement ≥3 letters significant, OCT reduction of mean cyst size
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human carbonic anhydrase II (hCAII) is one of the zinc-containing metalloenzymes that catalyzes various hydration reactions. We report an investigation of whether modern computational tools can predict inhibitory potency of a set of sulfonamides against hCAII. The methods used are molecular docking, molecular dynamics simulations coupled with the free energy perturbation theory (FEP/MD), molecular mechanics combined with the generalized Born and surface area continuum solvation (MM/GBSA), and quantum mechanics/molecular mechanics (QM/MM) metadynamics simulations. A comparison is presented betw
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: In a secondary analysis of a cohort of 475 adults with drug-resistant epilepsy treated with adjunctive cenobamate, we assessed whether treatment outcomes were influenced by concomitant antiseizure medication class and cenobamate dose.
MATERIALS AND METHODS: Concomitant antiseizure medications (ASMs) were grouped as sodium channel blockers (SCBs), SV2A ligands, valproate, carbonic anhydrase inhibitors, or GABA analogs. Efficacy and safety outcomes were analyzed using multivariate logistic regression, adjusting for confounders.
RESULTS: Baseline use of valproate was associated wi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human carbonic anhydrases (CAs) catalyse the rapid conversion of CO₂ and bicarbonate, supporting pH balance, ion transport and many metabolic processes. All 15 human CA family proteins share a conserved structure, but they differ in activity, localisation and tissue distribution. Several CA isozymes are directly linked to distinct clinical conditions. Although CA-inhibiting drugs have long been clinically used, research across individual isozymes, chemical compound classes, and therapeutic uses has progressed unevenly. This review brings together current structural, biochemical and pharmacolog
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coumarins represent a distinctive class of non-classical carbonic anhydrase inhibitors that interact with the entrance region of the catalytic pocket rather than directly coordinating the catalytic Zn2+ ion. In this study, a series of glycosylated coumarins was synthesized through a copper-catalyzed multicomponent reaction involving propargyl glycosides, salicylaldehyde, and tosyl azide, providing efficient access to iminocoumarin-based glycosides derived from natural carbohydrates. The inhibitory activity of the synthesized compounds was evaluated against human carbonic anhydrase isoforms I,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования