The present study investigates the functional remodeling of the NLRP3 inflammasome in bone marrow-derived macrophages during aging. Upon LPS stimulation, no increase in proinflammatory cytokine secretion was detected; however, NLRP3 activation was accompanied by an increase in DNA fragmentation. Pharmacological inhibition of the inflammasome with MCC950 attenuated apoptosis while simultaneously increasing the proportion of senescent cells, indicating a shift from apoptosis toward senescence. These findings suggest a functional shift in NLRP3 activity during aging: rather than playing a predomi
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A phenanthroline-bearing sulfonamide ligand (L) and its half-sandwich rhodium(III) and iridium(III) complexes, [(η5-Cp*)RhCl(L)]PF6 (1) and [(η5-Cp*)IrCl(L)]PF6 (2), were synthesized to determine how metal coordination and metal identity influence structure, solution properties, and anticancer responses. Single-crystal X-ray diffraction established closely related piano-stool geometries with bidentate N,N-coordination of L, while spectroscopic analyses confirmed the complexes in solution. All compounds were spectroscopically stable for 72 h under the tested conditions. Coordination shifted the
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: The Skp2-Cks1 protein-protein interaction is essential for the recognition and ubiquitination of cell-cycle regulators such as p27 and represents an attractive target for anticancer drug discovery. This study aimed to identify small-molecule disruptors of the Skp2-Cks1 interface from a quinoline-8-arylsulfonamide library using an integrated computational and experimental approach. Comparative MM/PBSA analysis indicated that C2 and C1 produced the greatest predicted weakening of the interface, with ΔΔGₚₚᵢ values of +13.19 and +9.54 kcal/mol, respectively. Conversely, C3 and C4 yielded
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oxoammonium-mediated hydride transfer is an important yet relatively underexplored elementary step in C-H functionalization. In this work, we employed cyclic voltammetry (CV) to measure the rates of hydride transfer between electrochemically generated oxoammonium catalysts and 42 substrates including ethers, carbamates, amides, and sulfonamides. Through quantum mechanical (QM) calculations, we uncovered a new transition-state model for hydride transfer in which the N atom of the catalyst resides near a heteroatom (X = N or O) of the substrate to allow alignment of the oxoammonium's O═N+ motif
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Perfluoroalkyl sulfonamides (FASAs) are a class of per- and polyfluoroalkyl substances (PFAS) found throughout the environment in water, soil, and biota. Sorption behavior, bioaccumulation, and environmental longevity of ionogenic molecules like FASAs is governed by the acid dissociation constant (pKa). However, limited experimental pKa values are available for FASAs, with most values computationally modeled with unknown accuracy. In this research 19F Nuclear Magnetic Resonance (NMR) spectroscopy was used to experimentally determine the pKa of perfluorobutane sulfonamide (FBSA) (6.22 ± 0.06),
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A photoredox-catalyzed radical heterocyclization of alkenoic acids and sulfonamides with α-iodonium diazo compounds is reported. The reaction delivers diazomethyl-containing lactones and pyrrolidines in good yields with full retention of the diazo group. The synthetic utility is demonstrated by a gram-scale synthesis and downstream derivatizations under mild, redox-neutral conditions. A plausible radical-polar crossover mechanism is proposed for this transformation.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tandem strain-release addition cyclization reactions in bicyclo[1.1.0]butanes (BCBs) present a versatile platform for rapidly creating molecular complexity. While lactams and indolinones have been accessed using alkenes and arenes as appendages via this strategy, the dearomative functionalization of arenes remains unexplored. This work demonstrates a photocatalyst-free, visible light-mediated blueprint for the remote functionalization of arenes in tandem with a strain-release framework. Nitrosamines are utilized as versatile reagents for installing sulfonamides and oximes, leading to intricate
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mild desulfonylation of sulfonamides remains an important transformation in synthetic chemistry. Herein, we report an iron photocatalytic platform based on ligand-to-metal charge transfer (LMCT) for visible-light-induced desulfonylation of sulfonamides. Using a simple Fe(OTs)3/TBAOx system, a variety of heteroaryl, diarylamine, and amide-derived sulfonamides underwent efficient N-S bond cleavage without stoichiometric metal reductants. The method exhibits broad functional-group tolerance and enables rapid deprotection of an AZD4604 intermediate within 2 h.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The conversion of carbocyclic rings into medicinally significant heterocycles represents a promising emerging strategy for molecular remodeling of pharmaceutical lead compounds. The selective activation and functionalization of C(sp3)-C(sp3) bonds, however, remains a formidable challenge for generalizing these methods to saturated rings. We report an operationally straightforward, one-step method for the formal insertion of nitrogen atoms into the skeletal cores of saturated carbocycles. This method leverages the underexplored ability of nitrogen-centered radical intermediates to trigger decon
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reactive oxygen species (ROS), such as ·OH, ·O2-, and 1O2, play dominant roles in advanced oxidation processes for environmental remediation. Dioxygen activation provides a green route for ROS generation in aqueous systems because molecular oxygen is abundant, inexpensive, and environmentally benign. Compared with photoactivation or electroactivation, chemical-energy-driven activation without external energy input is particularly attractive for low-energy water treatment, especially under conditions where electrical power is limited or natural solar irradiation is unstable. Understanding and c
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
FLT3-mutated acute myeloid leukemia (AML) is associated with high relapse rates and treatment resistance. Triplet therapy with azacitidine (AZA), venetoclax (VEN), and the FLT3 inhibitor gilteritinib (GILT) yields high response rates but is limited by myelosuppression and infections. We conducted a multicenter retrospective study of 29 FLT3-mutated AML patients treated with GILT-triplets. The primary endpoint was overall survival (OS); secondary endpoints event-free survival (EFS) and time to neutrophil and platelet recovery. Patients received one of three regimens: concomitant triplet therapy
СтатьяМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute myeloid leukemia (AML) is a heterogeneous disease characterized by a broad spectrum of molecular alterations that influence clinical outcomes. TP53 mutations define one of the most lethal subtypes of AML, driving resistance to nearly all available treatment modalities, including venetoclax plus azacitidine (VenAza). Yet, the molecular basis of this resistance, beyond affecting transactivation of BCL-2 family genes, has remained elusive. Here, we demonstrate that VenAza treatment leads to reduced transcriptional upregulation of the p53 signaling pathway in TP53 mutant/deficient AML compar
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Salmonella Minnesota ST548 has emerged as an important serovar in the poultry industry and has been detected in food products. Five nonclonal S. Minnesota isolates from poultry in southeastern Brazil were characterized using whole-genome sequencing (WGS), and 263 database sequences were analyzed for virulence genes, antimicrobial resistance genes, and phylogenetic relationships. Among the analyzed sequences, 191 multidrug-resistant (MDR) strains carried antimicrobial resistance genes (ARGs) conferring resistance to aminoglycosides (aac(6')-Iaa, aph(3')-Ia and aadA1), quinolones (qnrB19), tetra
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current capsid assembly modulators (CAMs) require improvements in antiviral potency and drug-like properties. Herein, we report a multi-objective optimization workflow for the NVR 3-778 by integrating structure-based fragment growing with systematic medicinal chemistry optimization, activity prediction, and multitask prediction of drug-like properties. This led to 48 novel analogs. Among them, 11B-6 showed superior antiviral activity in HepAD38 cells (EC50 = 0.04 ± 0.02 μM), outperforming NVR 3-778 (EC50 = 0.50 ± 0.17 μM). In HBV-infected HepG2-NTCP cells, 11B-6 inhibited secreted HBV DNA with
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibiotic pollution in the rivers can lead to environmental antibiotic resistance (AR) selection, yet selection risks from complex antibiotic mixtures in the rivers remain poorly understood. In this study, we coupled the GloWPa-Antibiotics C1 model, a process-based model simulating emissions and concentrations of 33 antibiotics, with a systematic three-level risk assessment framework to quantify AR selection risk across China's rivers. In 2020, 2303 tonnes of antibiotics were estimated to enter rivers, predominantly from livestock (91.7%), mainly via direct discharge of faecal waste from pigs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfamates inhibit carbonic anhydrases (CA), but are less investigated than sulfonamides, which comprise most CA inhibitors used as pharmaceuticals, except sulfamate topiramate, used clinically to treat epilepsy and migraine. To investigate structure-affinity relationships of sulfamates, we designed and synthesized a series of ortho- and meta-substituted sulfamates and determined their binding affinities by thermal shift assay, enzyme inhibition, and a live-cell competition assay targeting CA IX, an isozyme overexpressed in hypoxic solid tumors. The most promising compounds had Kd values of 0.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonamides (SAs) are among the most frequently prescribed antibiotic agents, and accurate surveillance of their residues in food products and environmental matrices remains essential. In this study, a preloaded liquid-filled stick microextraction strategy coupled with in situ derivatization (LFSME-ISD) approach was developed for the quantitation of SAs. To construct the extraction device, a hollow polymeric rod was packed with a deep eutectic solvent doped with fluorescamine and capped at one end using polypropylene membrane material. When the device was introduced into 3 mL of sample soluti
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The global spread of extended-spectrum β-lactamase (ESBL)-producing Enterobacterales in livestock poses critical threats to human and animal health, particularly in low- and middle-income countries. This study investigated the prevalence, antibiotic resistance profiles, and genetic determinants of ESBL-producing Enterobacterales in healthy chickens from poultry farms in Grand-Abidjan and Korhogo, Côte d'Ivoire, alongside antibiotic use practices in the sector.
METHODS: A semistructured questionnaire assessed veterinary practices across 26 farms, whereas chicken fecal samples from
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Discriminating structurally similar antibiotics requires analytical strategies that simultaneously achieve cross-class differentiation and intra-class fine identification─a persistent challenge in chemical sensing. Herein, we report a hierarchical molecular recognition platform based on a single mixed-ligand Eu/Cd heterometallic metal-organic framework (MOF) featuring atomically homogeneous emissive centers. Precise Eu3+ substitution at Cd2+ nodes yields two spectrally distinct emission channels at 450 nm (ligand-centered) and 612 nm (Eu3+-centered), which generate characteristic fluorescence
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbonic Anhydrase IX (CAIX) is an attractive biomarker for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC), but small-molecule CAIX radiotracers are often limited by insufficient tumor retention and suboptimal tumor-to-kidney contrast. Herein, we report the rational design of biphenyl-containing bivalent sulfonamide tracers and evaluation of both 68Ga and Al18F-labeled analogues. Guided by a multivalency strategy, [68Ga]Ga-CAIX-D1 and [68Ga]Ga-CAIX-N1 were developed and compared with the monomeric reference tracer [68Ga]Ga-14. In OS-RC-2 xenografts, both dimers showed higher tumor uptake, improved tu
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования