The enantioseparation of eighteen new chiral hydantoin derivatives was studied on three different polysaccharide type chiral stationary phases (CSP) Chiralpak AD, Chiralcel OD and Chiralcel OJ in the normal-phase HPLC mode. Chiralpak AD material exhibited the most universal chiral resolving ability and allowed the enantioseparation of 17 out of 18 compounds followed by Chiralcel OD (10 enantioseparations of 12 tested compounds) and Chiralcel OJ (eight enantioseparation from 13 tested analytes). Some complementary separations were observed and all of 18 compounds could be resolved at least with
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of N-benzoyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-2-carboxylic acid with acetic anhydride resulted in 1H,3H,5H-oxazolo[3,4-a]quinolin-3-one derivative 13. Different cyclopropanation processes were applied to 13, but only diazomethane in the presence of water furnished the hitherto unknown methyl 1,2,7,7a-tetrahydro-1aH-cyclopropa[b]quinoline-1a-carboxylate 14, which can be considered as a doubly constrained 1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid system. The mechanism of the cyclopropanation was studied in detail. The new ACC ester 14 was transformed into fused tetracyclic hydantoin derivatives,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
D-hydantoinase catalyzes the conversion of DL-hydantoin derivatives to the corresponding optically pure N-carbamoyl amino acids, the first step in the industrial preparation of optically pure amino acids using biological catalysts. A thermostable D-hydantoinase from the mesophilic bacteria Bacillus sp. AR9 has been crystallized in three different crystal forms. The hexagonal faced crystals were the best looking, but did not diffract. One of the crystal forms is star-shaped and appeared to be twinned, but diffracted as a single crystal to a resolution of 2.3 A. These crystals belong to space gr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A quantitative structure property relationship investigation was performed on the lipophilicities of a number of hydantoin derivatives as measured by the RP-HPLC retention times provided by Scholl et al. (Scholl, S.; Koch, A.; Henning, D.; Kempter, G.; Kleinpeter, E. Struct. Chem. 1999, 10, 355-366). The lipophilicities (S) were correlated with the theoretical molecular descriptors of the hydantoins obtained using the CODESSA program from the AM1-optimized geometry and electron wave functions. This study discloses enhanced correlations of the lipophilicities with the molecular descriptors, whe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of hydantoin derivatives has been discovered as highly potent nonpeptide antagonists for the human CCR5 receptor. The synthesis, SAR, and biological profiles of this class of antagonists are described.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A cascade of hydantoinase, N-carbamoylase and hydantoinracemase can be used for the production of natural and unnatural chiral D- and L-amino acids from chemically synthesized hydantoin derivatives. Potentially, 100% conversion and 100% optically pure amino acids can be obtained at the same time if racemic substrates are used. Recent research activities concentrate on newly isolated or improved enzymes and include directed evolution techniques, structure elucidation, studies of fusion proteins and the use of specially designed whole cell biocatalysts.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A fully enzymatic process employing two sequential enzymes, D-hydantoinase and N-carbamylase, is a typical case requiring combined enzyme activity for the production of D-amino acids. To test the possibility of generating a bifunctional fusion enzyme, we constructed a fusion protein via end-to-end fusion of a whole gene that encodes an intact protein at the N terminus of the D-hydantoinase. Firstly, maltose-binding protein (MBP) gene of E. coli was fused with D-hydantoinase gene from Bacillus stearothermophilus SD1, and the properties of the resulting fusion protein (MBP-HYD) were compared wit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
(4R)-2,3-O-Isopropylidene-methylspiro[4,6-dideoxy-alpha-L-lyxo+ ++-hexopyranosid-4,5'-imidazolidin]-2',4'-dione and (4R)-2,3-O-isopropylidene-methylspiro[4,6-dideoxy-beta-D-ribo-h exopyranosid-4,5'-imidazolidin]-2',4'-dione were prepared under various reaction conditions starting from methyl 6-deoxy-2,3-O-isopropylidene-alpha-L-lyxo-hexopyranosid-4-++ +ulose. Corresponding alpha-amino acids methyl (4R)-4-amino-4-C-carboxy-4,6-dideoxy-alpha-L-lyxo-hexopyranosid e and methyl (4R)-4-amino-4-C-carboxy-4,6-dideoxy-beta-D-ribo-hexopyranoside were obtained from the above hydantoins by selective acid
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A hydantoinase from Arthrobacter aurescens DSM 3745 has been purified to homogeneity with a yield of 77% using a three-step purification procedure. The active enzyme is a tetramer consisting of four identical subunits, each with a molecular mass of 49670 Da as determined by mass spectrometry. The N-terminal amino acid sequence of the enzyme indicates sequence identities to cyclic amidases involved in the nucleotide metabolism as the D-hydantoinase from Agrobacterium radiobacter (53%), the D-selective dihydropyrimidinase from Bacillus stearothermophilus (38%), the allantoinase from Rana catesbe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The complete amino acid sequence of the hydantoinase from Arthrobacter aurescens DSM 3745 has been derived by automated Edman degradation. This is the first ever reported amino acid sequence of a non-ATP-dependent hydantoinase, which hydrolyzes 5'-monosubstituted hydantoin derivatives L-selectively. A homology search performed in protein and nucleic acid databases retrieved only distantly related proteins. All of these are members of the recently described protein superfamily of amidohydrolases related to ureases (Holm and Sander, Proteins 28: 72-82, 1997). Phylogenetic analysis revealed that
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In children and the youth it is secondary osteoporosis (OP) rather than idiopathic one which occurs more often; its multidirectional pathogenesis is usually ascertainable. Secondary OP, mostly generalized, is diagnosed in the course of such hormonal disturbances as: primary hyperparathyroidism, hyperthyroidism, hyperadrenalocorticalism, hyperpituitarism (with excess of growth hormone) and in hypogonadism. Another group of diseases implicating OP are connective tissue pathologies: congenital (osteogenesis imperfecta, collagenopathies) and acquired (Juvenile chronic arthritis). A serious problem
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A thermostable hydantoinase has been characterized from a mesophilic Bacillus sp.AR9. The hydantoinase produced by this Bacillus sp.AR9 is strictly D-specific and is constitutively produced with high yields (4500 U/ml) in this strain. The enzyme is not only alkalo- and thermostable but has a pH and temperature optimum of 9.5 and 65 degrees C, respectively, which is advantageous for the bioconversion of DL-5-monosubstituted-hydantoin derivatives. The enzyme has a half life of 80 minutes at 70 degrees C and loses only 33% of its activity in 4 hr at 60 degrees C. The enzyme has a broad substrate
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Current treatments for non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM) remain far from ideal. The presence of both hyperinsulinaemia and resistance to insulin action in NIDDM challenges the rationale of treatments which primarily boost insulin secretion. Novel therapeutic strategies focus mainly on increasing peripheral sensitivity to endogenous insulin, an approach which has the potential not only to treat, but also to prevent NIDDM in high-risk individuals. The most promising new agents are the thiazolidinedione derivatives, in particular troglitazone. Thiazolidinediones are ligands for a sp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gas chromatography/mass spectrometry (GC/MS) was used to determine the amounts of eight oxidative base modifications in DNA extracted from 11 specimens of bones and soft tissues, ranging in age from 40 to >50 000 years. Among the compounds assayed hydantoin derivatives of pyrimidines were quantitatively dominant. From five of the specimens endogenous ancient DNA sequences could be amplified by PCR. The DNA from these specimens contained substantially lower amounts of hydantoins than the six specimens from which no DNA could be amplified. Other types of damage, e.g. oxidation products of purine
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of bicyclic derivatives based on 5,5-diphenylhydantoin (DPH) and/or 5-arylidene-hydantoin skeletons (BZH) are discussed as potential anticonvulsants. In preliminary pharmacological tests a few of these agents showed some anticonvulsant activities, like the parent DPH. The electronic parameters (molecular electrostatic potential, MEP, and dipole moment orientation) for the DPH molecule used as a model differed significantly from those calculated for the bicyclic molecules. These parameters were derived from semiempirical quantum chemistry calculations applying the PM3 method.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the ability of a series of 3-phenylhydantoin derivatives to induce a lymphoproliferative popliteal lymph node reaction in C57B1/6 mice. 5-Aryl-3-phenylhydantoins induced a significant lymphoproliferative reaction, whereas the 5-alkyl-substituted and the unsubstituted 3-phenylhydantoins did not. 5-Alkyl-3-phenylhydantoins were unable to induce a lymphoproliferative reaction, unlike the corresponding 5-alkyl-3-phenyl-2-thiohydantoins, which have been reported to induce a significant lymphoproliferative reaction in the same strain of mice. Based on these results, we suggest that, to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
On the basis of our previous observation that N1-alkyl substituted chlorpropamide derivatives when administered to rats nonenzymatically eliminated n-propyl isocyanate, a known inhibitor of aldehyde dehydrogenase (AlDH), we have synthesized other latentiated n-propyl isocyanates as in vivo inhibitors of AlDH. N1-Allylchlorpropamide 3 was, as expected, a potent inhibitor of hepatic AlDH in rats, as indicated by the 4-fold increase in the levels of ethanol-derived blood acetaldehyde relative to that elicited by chlorpropamide itself. Closely following in activity in decreasing order were N3-(n-p
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 5,5-disubstituted hydantoin derivatives was synthesized by alkylating 5,5-bis(mercaptomethyl)-2,4-imidazolidinedione (3) with various halomethylaromatic or halomethylheteroaromatic precursors, or by using the Buchener-Berg procedure on the required ketone. When evaluated for their ability to inhibit HIV-induced cell killing and virus production in CEM or MT-2 cells only compounds 2, 4n, 4o, and 4i demonstrated modest activity, the latter with an IC50 = 53 microM.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Derivatives of hydantoin have been found to inactivate human leukocyte elastase irreversibly. Chymotrypsin and cathepsin G are also inhibited by these compounds.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.