The enantio- and diastereospecific syntheses of conformationally constrained diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) analogues that are functionalized with a hydroxymethyl linker substituent on the central acetic acid or on the backbone are described. Key synthetic steps include (i) displacement of the 4-hydroxyl group of N-BOC-trans-4-hydroxy-L-proline benzyl ester, via activation as the triflate, with suitable amines derived from L- or D-serine, (ii) the low-temperature alkylation of diethylenetriamines with the triflate of benzyl glycolate, thereby minimizing competitive lactamization, to…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Total synthesis of spider toxins HO-416b (1) and Agel-489 (2) was accomplished using the 2-nitrobenzenesulfonamide (Ns) group as both a protecting and activating group. In this strategy, the C-N bonds were constructed by alkylation of sulfonamides with alkyl halides or Mitsunobu reaction with the corresponding alcohol. Beginning with monoprotection of the symmetrical diamine, the construction of the backbone from diamine 3 was efficiently accomplished in 7 steps for 14 and 9 steps for 29. Removal of the Ns group while the substrate was attached to a novel solid support enabled the efficient is…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
7-[(2,2-Dimethyl)propyl]-1-methyl xanthine (CAS 155006-67-0, MX2/120) is a new potent antibronchospastic agent with negligible side effects. The synthesis involves the alkylation of 3-benzyl-1-methyl xanthine with neopentyl bromide followed by removal of the benzyl protecting group. Main physico-chemical properties were determined using NMR, MS, IR, UV spectra and X-ray crystal structure. A quantitative determination of substances related to MX2/120 and of residual solvents by means of HPLC and GC, respectively, is described. MX2/120 is safely stored at room temperature for a long time.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recyclization of the ring-opening species of alkyl cyclopropyl ketones to cyclopentanones, which proceeds through an unfavored 5-endo-trig cyclization predicted by Baldwin's rules, is elusive. Herein, as assisted by a strong aryl donor and the Thorpe-Ingold strain on a quaternary cyclopropyl center, stereoconvergent direct ring expansion of cyclopropyl ketones to cyclopentanones promoted by TfOH or BF3·Et2O is described, providing a modular construction of polysubstituted cyclopentanones from aldehydes, alkyl methyl ketones, and α-keto esters within three steps.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a mild, rapid, straightforward method for visible-light-mediated sulfonamide ethylation to afford a diverse array of compounds with C(sp3)-sulfonamide skeletons. The method relies on inexpensive, abundant, commercially available primary, secondary, and tertiary alkyl carboxylic acids and alkyl iodides as substrates. The method has a broad substrate scope and potential utility for late-stage functionalization of natural products and synthetic medicines and can be expected to facilitate rapid structural diversification of bioactive molecules.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple and efficient protocol for the copper-catalyzed synthesis of aryl or alkyl 2,2,2-trifluoroethyl selenoethers has been developed. This reaction proceeded smoothly in the presence of CuI/phen as the catalyst, with elemental selenium, 1,1,1-trifluoro-2-iodoethane, and NaBH4 as reagents in DMF with a broad scope of functionalized (hetero)aryl or alkyl halides. Different functional groups were tolerated and moderate to excellent yields of 2,2,2-trifluoroethyl selenoethers were obtained. Some of the synthesized compounds exhibited promising insecticidal activities.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prednisone monotherapy is the treatment of choice for patients with a nephrotic syndrome due to minimal change glomerulopathy. In adult patients treatment should be continued for at least 24 weeks. Within this period a remission of proteinuria will occur in 75 to 90% of the patients. Patients who do not respond satisfactorily to prednisone treatment can be treated with alkylating agents. Cyclophosphamide is the drug used most commonly. Prolonged treatment (> 12 weeks) is associated with a high risk of infertility. If alkylating agents cannot be used, prolonged treatment with ciclosporine is an
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The transition metal-catalysed dicarbofunctionalisation of unactivated alkenes normally requires exogenous strong coordinated directing groups, thus reducing the overall reaction efficiency. Here, we report a ligand-enabled Ni(II)-catalysed dicarbofunctionalisation of unactivated alkenes with aryl/alkenyl boronic acids and alkyl halides as the coupling partners with a diverse range of native functional groups as the directing group. This dicarbofunctionalisation protocol provides an efficient and direct route towards vicinal 1,2-disubstituted alkanes using primary, secondary, tertiary amides,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interest in multifunctional polymer nanoparticles for targeted delivery of anti-cancer drugs has grown significantly in recent years. In this study, tumor-targeting echogenic polymer micelles were prepared from poly(ethylene glycol) methyl ether-alkyl carbonate (mPEG-AC) derivatives, and their potential in cancer therapy was assessed. Various mPEG derivatives with carbonate linkages were synthesized via an alkyl halide reaction between mPEG and alkyl chloroformate. Micelle formation using polymer amphiphiles in aqueous media and the subsequent carbon dioxide (CO2) gas generation from the micel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Therapy of solid and hematologic tumors with alkylating agents appears to increase the frequency of acute non-lymphocytic leukemia (ANLL), as indicated by the cases reported in the literature. The carcinogenetic mechanism of alkylating agents seems related to their ability to damage DNA, and this is supported by the findings of multiple cytogenetic abnormalities in these patients. We report a case of ANLL secondary to therapy with melphalan, which was utilized on an adjuvant basis for breast cancer. ANLL developed 24 months after chemotherapy was discontinued. Results of the cytogenetic analys
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heterogeneous photocatalysis has emerged as a sustainable paradigm for C-N bond construction; however, its application has been predominantly confined to C(sp2)-N couplings, typically relying on the modulation of nickel catalytic cycles. The efficient construction of C(sp3)-N bonds remains a formidable challenge due to the high energy barriers of alkyl-metal oxidative addition and the inability of traditional semiconductors to orchestrate radical kinetics. Herein, we report a robust and versatile C(sp3)-N cross-coupling system enabled by a boron-doped nanomaterial (BDN) in synergy with a coppe
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this work, we report alkoxy substituted benzil based all organic room temperature phosphors which showed crystallization induced phosphorescence (CIP). Nine title compounds were prepared with various alkyl lengths (OCnH2n+1: n = 8-16) and the effect of alkyl side group length on the phosphorescence performance was investigated, as compared to p-anisil. It was found that both phosphorescence quantum yield and lifetime increased concomitantly as the alkyl length increased up to nonyloxy (BZL-OC9). Further increase in the carbon number caused the phosphorescence performance to deteriorate due
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Defects in DNA cross-link repair 1C (DCLRE1C), protein kinase DNA activated catalytic polypeptide (PRKDC), ligase 4 (LIG4), NHEJ1, and NBS1 involving the nonhomologous end-joining (NHEJ) DNA repair pathway result in radiation-sensitive severe combined immunodeficiency (SCID). Results of hematopoietic cell transplantation for radiation-sensitive SCID suggest that minimizing exposure to alkylating agents and ionizing radiation is important for optimizing survival and minimizing late effects. However, use of preconditioning with alkylating agents is associated with a greater likelihood of full T-
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Yeasts are equipped with several putative single-domain thioredoxins located in different subcellular compartments. However, additional proteins containing thioredoxin domains are also encoded by the yeast genomes as described for mammals and other eukaryotic organisms. We report here the characterization of the fission yeast orthologue thioredoxin-like 1 (txl1(+)), which has been previously identified in mammals. Similarly to the human protein, the fission yeast Txl1 is a two-domain protein comprising an N-terminal thioredoxin-like domain and a C-terminal domain of unknown function. Many othe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile and efficient strategy has been developed for the synthesis of sulfur-containing alkyl dithiophosphinates via the ring-opening reaction of cyclic sulfonium salts with secondary phosphines and elemental sulfur. Under mild conditions, this metal-free protocol displays broad substrate scope, allowing the conversion of diverse aryl, alkenyl, and alkynyl sulfonium salts into a variety of alkyl dithiophosphinates. Notably, the ring-opening reaction of sulfonium salts with selenium and secondary phosphines could also be carried out efficiently under standard conditions to provide diselenopho
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A synthetic method of tertiary alcohols was developed based on the formal umpolung addition of aryl ketones with electrophiles utilizing the [1,2]-phospha-Brook rearrangement under Brønsted base catalysis. The addition reaction of α-hydroxyphosphonates, derived from alkyl aryl- and diaryl ketones, with electrophiles such as phenyl vinyl sulfone, afforded phosphates having a tertiary alkyl group, which were readily convertible to the corresponding tertiary benzylic alcohols. This operationally simple protocol provides efficient complementary access to tertiary alcohols that are difficult to syn
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visible-light-induced three-component 1,2-alkylpyridylation of alkenes with unactivated alkyl iodides and aryl cyanides is reported via a photocatalytic halogen-atom transfer (XAT) strategy. This metal-free protocol utilizes readily available tertiary alkylamine as the terminal reductant to smoothly convert alkyl iodides into the corresponding carbon radical species. The reaction features a broad substrate scope, excellent functional group tolerance, high efficiency, and mild reaction conditions. The practicability of this methodology is further demonstrated in the late-stage difunctionalizati
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogues of benzene-1,3,5-tricarboxamide bearing combinations of different alkyl chains (dodecyl to octadecyl) and ester-linked PEG (polyethylene glycol) chains are shown to self-assemble into either micelles or nanotapes in aqueous solution, depending on the architecture (number of alkyl vs PEG chains). The cytotoxicity to cells is selectively greater for breast cancer cells than fibroblast controls in a dose-dependent manner. The compounds show strong stability, retaining their self-assembled structures at low pH (relevant to acidic tumor conditions) and in buffer and cell culture media.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient enantioselective organocatalytic method for the synthesis of N-alkylated indoles with α-branched alkyl substituents from the corresponding unsaturated indolyl ketones via a Michael addition has been developed. The resulting products were obtained in high enantioselectivities and in good yields. Various nucleophiles (nitroalkanes, malononitrile, malonic esters) can be used. The substitution pattern of the indole ring had no significant impact on the reaction outcome. Both electron-withdrawing and electron-donating substituents in any position of the heteroaromatic ring were well-to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Both protection and sensitization of Mice C57Bl against 60Co gamma-rays by sulfur-containing amino acid derivatives--S-alkyl-L-cysteines, S-alkyl-2-methyl-DL-cysteines and their hydantoin derivatives, and sulfoxides of these compounds--were examined. DL-5 Allylthiomethyl-5-methylhydantoin (150 mg/kg body weight) had a remarkable radioprotective effect. The survival ratio was 4.3 or above two times as much as that of L-cysteine. On the other hand, its sulfoxide had a radiosensitizing effects; survival ratio, 0.333.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования