An efficient method for the synthesis of fused pyrroloheterocycles from diverse propargyl-substituted heterocycles in the presence of Au-catalyst has been developed. The cascade transformation proceeds via alkyne-vinylidene isomerization with concomitant 1,2-shift of hydrogen, silyl, and stannyl groups. Remarkably, it was also shown that previously unknown 1,2-migration of a germyl group upon alkyne-vinylidene rearrangement occurs under these reaction conditions. This method allows for mild and efficient synthesis of diverse C-2 substituted N-containing heterocycles.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction conditions for the Buchner reaction of 2-(diazoacetyl)-2H-azirines with benzene leading to 2-(cyclohepta-2,4,6-trien-1-yl)-2H-azirines have been found. The azirine fragment of these compounds was subsequently used to prepare 5-(cyclohepta-2,4,6-trien-1-yl)isoxazoles and α-(cyclohepta-2,4,6-triene-1-ylcarbonyl)-1H-pyrroles. NMR and DFT calculations showed that the cycloheptatriene-norcaradiene valence isomerization in the corresponding moieties of synthesized azirines, isoxazoles, and pyrroles is very fast at room temperature. Cycloheptatriene valence isomer predominates in azirine…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a potent, human-carcinogenic toxin, hexavalent chromium, Cr(vi), causes aggressive cancers and severe organ failure. It poses a major environmental threat due to its mobility in water and easy cellular penetration. Therefore, sensitive detection methods are essential for monitoring and managing Cr(vi) levels in food, soil, water, and cosmetics. Herein, a gold nanoparticles-pyrrole (AuNPs@pyrrole) based novel colorimetric sensing platform is developed for the rapid quantification of Cr(vi). The mechanism of the developed sensor is driven by the bridging effect of Cr(vi) ions. By binding to t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current research study highlights the successful biological evaluation of novel imidazo-thiadiazole based pyrrole derivatives, with the aim of targeting diabetes mellitus through alpha-amylase and alpha-glucosidase inhibition. These compounds exhibited promising anti-diabetic activity, notably compound 8 emerged as a leading candidate (3.50 ± 0.20, and 4.10 ± 0.10 µM) which outperformed the potential of acarbose (6.20 ± 0.10 and 6.70 ± 0.20 µM), a reference drug. The enhanced biological potential of compound 8 is likely due to incorporation of hydroxyl substituents, which may strengthen it
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes mellitus, as a common chronic disease, easily leads to significant changes in the structure of the eye, among which diabetic cataract is particularly common. Although surgery is the main treatment for this complication, it may be accompanied by postoperative complications. Therefore, it is particularly important to develop specific drugs for diabetic cataract, aiming to fundamentally reduce its incidence and reduce the need for surgery. At present, the greatest challenge is to develop therapeutic agents with multiple synergistic effects based on the complex pathogenesis of cataract. 1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A catalytic asymmetric sequential annulation/aldol reaction of 4-isothiocyanato pyrazolones and allenyl ketones has been developed, which furnished a series of spiro[pyrrole-pyrazolone] heterocycles and structurally novel spiro[thiopyranopyrrole-pyrazolone] derivatives in good yields with high to excellent enantioselectivities. Notably, parallel resolution of racemic spiro[pyrrole-pyrazolones] was achieved by a catalyst-controlled asymmetric intramolecular vinylogous aldol process. Structure diversity of the product was further enhanced by ready transformations.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrrolizidine alkaloids (PAs) and their N-oxide derivatives are hepatotoxic, genotoxic, and carcinogenic phytochemicals. PAs induce liver tu … DHP, 9-ethoxy-DHP, 9-valine-DHP, 7-GS-DHP, 7-cysteine-DHP, and 7,9-diglutathione-DHP) and synthetic pyrroles for study. We found that (i) many secondary pyrrolic metabolites are DNA reactive and can form DHP-DNA adducts and (ii) multiple activation pathways are involved in producing DHP-DNA adducts associated with PA-induced liver tumor initiation. These r …
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD), a worldwide renowned progressive neurodegenerative disorder, is the most common cause of dementia. There are sever … In the present study, we have identified the binding modes of 22 various derivatives of 3-sulfamoylpyrroles 16, prepared via a [3 + 2] cycloaddition of a münchnone with a sulfonamide-substituted alkyne, by using efficient biocomputational tools. Out of 22, 5 ligands, with code numbers 5b, 5c, 5d, 5i, and 5j, possessed most absorption, distribution, metabo …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an effort to find new and safer treatments for osteoporosis and frailty, we describe a novel series of selective androgen receptor modulators (SARMs). Using a structure-based approach, we identified compound 7, a potent AR (ARE EC50 = 0.34 nM) and selective (N/C interaction EC50 = 1206 nM) modulator. In vivo data, an AR LBD X-ray structure of 7, and further insights from modeling studies of ligand receptor interactions are also presented.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel four-component reaction between 2-formylbenzoic acids, malononitrile, isocyanides, and alcohols has been developed for a highly efficient preparation of alkyl-2-(1-(alkylcarbamoyl)-2,2-dicyanoethyl)benzoate derivatives. This high atom economy reaction led to the construction of two carbon-carbon bonds, one amide, and one ester group in a single synthetic step. Furthermore, a three-component reaction between 2-formylbenzoic acids, malononitrile, and isocyanides in dichloromethane for the preparation of isochromeno[3,4-b]pyrroles has been reported.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel method for the synthesis of 1,3-enynes is described through oxidative cyclization of the semicarbazones of Michael adducts having potential nitrile functionality. Reaction of these 1,3-enynes with diaryl nitrones has yielded a diastereomeric mixture of highly substituted 2,3-dihydro-1H-pyrrole derivatives via a tandem regioselective addition with subsequent rearrangement.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes mellitus (DM) is the most common metabolism-related health problem across the world and new therapeutics are still emerging into the market. One of the treatments is the inhibition of α-glucosidase, which is a validated therapeutic strategy for mitigating postprandial hyperglycemia in Type 2 DM. However, the clinical utility of current inhibitors, such as Acarbose, is often limited by gastrointestinal side effects and suboptimal pharmacokinetics linked to their surface-binding modes. In this study, we reported the design, synthesis, and biological evaluation of a novel series of 1H-Py
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are essential for regulating cell signaling pathways, and their dysregulation is linked to various human diseases, including cancer and diabetes, making them important therapeutic targets. However, developing PTP inhibitors remains challenging due to the conserved structure and charged active sites. In this study, a series of furo[3,2-b]pyrrole-benzimidazole derivatives was designed and synthesized as potential PTP inhibitors. Structure-activity relationship (SAR) studies showed that extending the aromatic system with the benzimidazole scaffold increased po
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Developing metal-free catalysts is critical to addressing the issues of susceptibility to poisoning and deficient durability in the electrocatalysis of metal-based materials for CO2 reduction reaction (CO2RR). Herein, N-doped carbon nanoparticles (NCs) with a specific ratio of graphitic/pyrrolic N, high specific surface area, and abundant nanopores are synthesized by pyrolyzing a Cu and Zn co-coordinated polymer with bis(imino)-pyridine ligands. Results demonstrate that precise co-incorporation of Cu and Zn in the precursor effectively modulates the N doping species and ratios of NCs, as well
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: This study compares the electronic and structural properties of oligopyrroles (OPn) grafted with metal rings (Magnesol OPnMg, Ferrol OPnFe, and Zinkol OPnZn) with those of standard oligopyrroles (OPn). In the context of the polymerization of oligomers from n = 1 to n = 15, the parameters of global reactivity and excited states obey exponential equations (ƒ(x) = A + B Exp-R(x)), allowing values to be predicted to infinity. The corresponding infinity results reveal that energy gaps (ΔEH-L) vary between 3.14 and 5.20 eV, while chemical hardnesses (η) oscillate between 1.507 and 2.60 eV, …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As a springboard to explore novel potent inhibitors of cholinesterase enzymes (AChE and BChE) responsible for causing Alzheimer disorder, the current study was conducted to synthesize pyrrole derived triazole based Schiff base scaffolds by facile synthetic route. These compounds were validated by 1HNMR, 13CNMR and HREI-MS. All these scaffolds (1-16) were examined for their inhibitory activity against AChE and BChE in contrast to Donepezil (10.20 ± 0.10 and 10.80 ± 0.20 µM) and Allanzanthone (12.40 ± 0.10 and 13.10 ± 0.10 µM). All pyrrole derived triazole based Schiff base scaffolds (1-16) show
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New palladium (Pd)II and platinum (Pt)II complexes (C1-C5) from the Schiff base ligands, R-(phenyl)methanamine (L1), R-(pyridin-2-yl)methanamine (L2), and R-(furan-2-yl)methanamine (L3) (R-(E)-N-((1H-pyrrol-2-yl) methylene)) are herein reported. The complexes (C1-C5) were characterized by FTIR, 1H and 13C NMR, UV-vis, and microanalyses. Single-crystal X-ray crystallographic analysis was performed for the two ligands (L1-L2) and a Pt complex. Both L1 and L2 belong to P21/n monoclinic and P-1 triclinic space systems, respectively. The complex C5 belongs to the P21/c monoclinic space group. The i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tyrosine kinase inhibitor (TKI) therapy is the standard treatment for chronic phase (CP)-chronic myeloid leukemia (CML), yet patients in blast crisis (BC) phase of CML are unlikely to respond to TKI therapy. The transcription factor E2F1 is a down-stream target of the tyrosine kinase BCR-ABL1 and is up-regulated in TKI-resistant leukemia stem cells (LSC). Pyrrole imidazole polyamides (PA) are minor groove binders which can be programmed to target DNA sequences in a gene-selective manner. This manuscript describes such an approach with a PA designed to down-regulate E2F1 controlled gene express
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования