A series of 3,5-bis(benzylidene)-4-piperidones 2a-u were prepared as candidate cytotoxic agents. In general, the compounds are highly toxic to human gingival carcinoma (Ca9-22), human squamous carcinoma-2 (HSC-2) and human squamous carcinoma-4 (HSC-4) neoplasms, but less so towards non-malignant human gingival fibroblast (HGF), human periodontal ligament fibroblast (HPLF) and human pulp cells (HPC), thereby demonstrating tumour-selective toxicity. A further study revealed that most of the compounds in series 2 were more toxic to the human Colo-205 adenocarcinoma cell line (Colo-205), human HT2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new cyclic depsipeptide, crocapeptin C (1), containing 3-amino-6-hydroxy-2-piperidone (Ahp) was isolated from the methanol extract of the myxobacterium Melittangium boletus. The chemical structure of crocapeptin C (1) was determined through NMR and ESI-MS analysis. The stereochemistries of the constituent amino acids in crocapeptin C (1) were determined using the advanced Marfey's method and ROESY spectrum data. Crocapeptin C (1) exhibited potent inhibitory activity against chymotrypsin with an IC50 value of 0.5 µM.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Curcumin derivatives (curcuminoids) exhibit considerable antiparasitic and antiviral activities. In this study, EF24-like bis-2-fluorobenzylidene piperidone derivatives were synthesized and evaluated for antiprotozoal activity and inhibition of the human immunodeficiency virus (HIV)-1 reverse transcriptase (RT)-associated RNase H (HIV-1 RNase H). A series of bis-arylidene piperidones and tetrahydro(thio)pyranones bearing halogen or nitro substituents were tested against Leishmania major (promastigotes and amastigotes) and Toxoplasma gondii. L. major promastigotes were the most sensitive parasi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to give further insight on the influence of the aromatic ring nature and the presence of the phosphorus substituent at the piperidone nitrogen atom of E,E-3,5-bis((hetero)arylidene)piperid-4-ones on their antitumor properties, a series of phosphorus substituted E,E-3,5-bis(pyridinylmethylene)piperid-4-ones bearing either 3-pyridine or 4-pyridine rings was obtained. Novel NH-3,5-bis(pyridinylmethylene)piperid-4-ones 1a,b were converted into the corresponding N-phosphorylated derivatives 3a-c, 4a-c differing in the substitution at the phosphorus atom (amidophosphates and amidophosphonat
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C(38)H(36)N(3)O(2)S(2)·CH(2)Cl(2), the 2-oxindole ring is almost planar (r.m.s. deviation = 0.032 Å), the pyrrolidine ring adopts a twist conformation and the piperidone ring exists as a chair. Three short C-H⋯O intra-molecular contacts occur. In the crystal, mol-ecules are linked by C-H⋯O and C-H⋯N inter-actions. The dichloro-methane solvent mol-ecule is disordered over two orientations in a 0.765 (11):0.235 (11) ratio.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Natural products and their derivatives are widely used to treat cancer and other diseases associated with ROS- and RNS-induced damages.
METHODS: A series of paramagnetic modified curcumin analogs and 3,5-diarylidene-piperidones (DAP) have been designed, synthesized, and characterized on their anti-proliferative and antioxidant activity.
RESULTS: Biological characterization of the new compounds supported the earlier results that incorporation of a nitroxide moiety or its precursor into curcumin or diarylidenylpiperidone (DAP) scaffolds resulted in anti-proliferative effect toward
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In comparison with normal cells, cancer cells feature intrinsic oxidative stress, thereby being more vulnerable to further production of reactive oxygen species (ROS) by pro-oxidative anticancer agents (PAAs). However, PAAs also inevitably generate ROS in normal cells, resulting in their narrow therapeutic window and toxic side effects that greatly limit their clinical application. To develop PAAs that generate ROS selectively in cancer cells over in normal cells, we rationally designed three series of 21 dietary curcumin 5-carbon mono-carbonyl analogs differentiated by either placement of the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The syntheses of racemic and enantiometric basically substituted barbiturates, pyrrolidinediones (succinimides) and piperidinediones (glutarimides) are reported. Their absolute configurations are determined. In animal experiments most of the enantiomers show differences in their efficiency. The enantiomers of the barbiturates 4b and 4h and of the pyrrolidinedione 23a possess qualitatively different effects: (S) (-) 4b and (R) (+) 4h are narcotics, (R) (+) 4b and (S) (-)4h are convulsives; (R) (+) 23a is active as an anticonvulsant, (S) (-) 23a is toxic in the doses used.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bacterial genus Streptomyces is known for the prolific production of secondary metabolites, which exhibit remarkable structural diversity and potent biological activities. Tuberculosis (TB) remains a formidable global health challenge exacerbated by the emergence of antimicrobial resistance (AMR), necessitating the discovery of novel therapeutic agents. The untapped potential of marine Streptomyces-derived secondary metabolites offers a promising avenue for screening anti-tubercular (anti-TB) compounds with unique chemical structures and potential bioactive properties. The review emphasize
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microwave-assisted reaction of 3,5-bis((E)-ylidene)-1-phosphonate-4-piperidones 3a‒g with azomethine ylide (produced through interaction of isatins 4 and sarcosine 5) cycloaddition afforded the corresponding (dispiro[indoline-3,2'-pyrrolidine-3',3″-piperidin]-1″-yl)phosphonates 6a‒l in excellent yields (80-95%). Structure of the synthesized agents was evidenced by single crystal X-ray studies of 6d, 6i and 6l. Some of the synthesized agents revealed promising anti-SARS-CoV-2 properties in the viral infected Vero-E6 cell technique with noticeable selectivity indices. Compounds 6g and 6b are the
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new peptide, emblestatin (1), was discovered from a culture broth of Embleya scabrispora K20-0267. This strain was isolated from soil using an agar medium containing lysozyme. Based on NMR and mass spectrometric analyses, 1 consists of 2-(2-hydroxyphenyl)-2-oxazoline, β-alanine, glutamine, Nα-methyl-Nω-hydroxyornithine and 3-amino-1-hydroxy-2-piperidone moieties. Further analysis using the advanced Marfey's method revealed that all amino acids with the stereogenic α-carbon in 1 had the L configuration. Compound 1 exhibited iron chelating activity and weak antibacterial activity against Prote
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sonodynamic therapy is a promising new modality for cancer treatment based on the synergistic effect on tumor cell killing by combination of a drug (typically a photosensitizer) and ultrasound. The mechanism of sonodynamic action was suggested to involve photoexcitation of the sensitizer by sonoluminescent light, with subsequent formation of singlet oxygen. In this work we studied the aqueous sonochemical reactions of the gallium-porphyrin derivative ATX-70, one of the most active sonodynamic agents found, using 50 kHz ultrasound. The experiments were carried out in the presence of 2,2,6,6-tet
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new alkaloid, identified (R,Z)-2-hydroxy-8-(4-hydroxyphenyl)-4,5-diimino-4,5-dihydro-9H-1,3,6-trioxonin-9-one, named oleracimine C (1), together with five known compounds, 4-hydroxybenzaldehyde (2), 2-piperidone (3), thymidine (4), 5-hydroxypicolinic acid (5), 7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one (6), were successfully derived from Portulaca oleracea L. The structures of the compounds were successfully elucidated via NMR, CD, and UHPLC-ESI-Q-TOF/MS methods. Furthermore, the findings indicated that compounds 1, 3, 4 can possess the ability to suppress the release of nitric oxide, an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fecal microbiota transplantation (FMT) is an effective means of modulating gut microbiota for the treatment of many diseases, including Clostridioides difficile infections. The gut-spleen axis has been established, and this is involved in the development and function of the spleen. However, it is not understood whether gut microbiota can be used to improve spleen function, especially in spleens disrupted by a disease or an anti-cancer treatment. In the current investigation, we established that alginate oligosaccharide (AOS)-improved gut microbiota (A10-FMT) can rescue anticancer drug busulfan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A formal total synthesis of the cytotoxic natural product lactimidomycin has been achieved in nine steps from (E)-2-methyl-2-pentenoic acid. The 12-membered lactone was efficiently formed via a copper-catalyzed ene-yne coupling/alkyne reduction tandem reaction.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple, rapid and sensitive gas chromatographic procedure using the photoionization detector (PID) was developed for the detection and quantitation of several drugs in serum and urine. In order to evaluate the performance of the PID, the results were compared with those of the flame-ionization detector (FID). The data indicate that the PID is 8-16 times more sensitive than the FID for the drugs studied in the barbiturate group. Excellent reproducibility was found for samples quantitated with the PID on a routine basis. The PID and FID produced statistically similar results on extracted serum
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of the 14-membered macrolide core of migrastatin is accomplished by the use of furyl carbinol in 13 linear steps from furfural with ∼11% overall yield. Key strategies in the synthesis include the oxidative ring opening of furan and its use as a four-carbon synthon, SN2 displacement of a functionalized allyl bromide, and ring closing metathesis to obtain the macrolactone.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования