A general and efficient method for the synthesis of quinazolinones, quinoxalinones, benzooxazinones, and benzothiazoles from the reactions of α-keto acids with 2-aminobenzamides, benzene-1,2-diamines, 2-aminophenols, and 2-aminobenzenethiols, respectively, is described. The reactions were conducted under catalyst-free conditions, using water as the sole solvent with no additive required, and successfully applied to the synthesis of sildenafil. More importantly, these reactions can be conducted on a mass scale, and the products can be easily purified through filtration and washing with ethanol …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: In the current study, the synthesis, characterization, and neuropharmacology of quinazolinone tethered with aromatic (3a-3i) and heteroaromatic substitution (3j, 3k, and 3l) as effective anxiolytic agents are reported.
BACKGROUND: Anxiety and depression are often comorbid with neurological as well as other medical maladies. Clinically known anxiolytics (Benzodiazepines) are accompanied by untoward sedation and other CNS depressive actions. The quinazolinone moiety is a privileged pharmacophore with a wide pharmacological spectrum. Herein, the synthesis, characterization, and neurop
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
E3 ubiquitin ligase, Constitutive Photomorphogenic 1 (COP1) regulates turnover of Adipose Triglyceride Lipase (ATGL), the rate-limiting lipolytic enzyme. Genetic perturbation in the COP1-ATGL axis disrupts lipid homeostasis, leading to liver steatosis. Using drug development strategies, we herein report quinazolinone and quinazolinedione based modulators for COP1-ATGL axis. Systematic SAR studies and subsequent optimization were performed by incorporating relevant functional groups at the N1, N3, C5, and C6 positions of both scaffolds. Compounds' efficacy was evaluated by multiple biological a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty 1,4-pentadiene-3-one derivatives containing quinazolinone (W1-W20) were designed and synthesized. The bioactivity test results showed that some compounds had antifungal activities in vitro. W12 showed excellent bioactivity against Sclerotinia sclerotiorum (S. sclerotiorum) and Phomopsis sp., with EC50 values of 0.70 and 3.84 μg/mL, which are higher than those of the control drug azoxystrobin at 8.15 and 17.25 μg/mL. In vivo activity tests were carried out on oilseed rape and kiwifruit. The protective effect of W12 on oilseed rape infected with S. sclerotiorum (91.7 and 87.3%) was better
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is well established that the quorum sensing (QS) in Pseudomonas aeruginosa is primarily responsible for the synthesis and the release of several virulence factors including pyocyanin and are involved in biofilm formation. In the Pseudomonas quinolone signal (PQS) system, autoinducers such as PQS and HHQ bind and activate the transcription regulator protein receptor PqsR (MvfR). Targeting PqsR with competitive inhibitors could be a promising strategy to inhibit QS in P. aeruginosa to overcome antimicrobial resistance. In this study, we have designed and synthesized a series of novel quinazol
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dipeptidyl peptidase III (DPP III) is a zinc-dependent enzyme that sequentially hydrolyzes biologically active peptides by cleaving dipeptides from their N-termini. Although its fundamental role is not been fully elucidated, human DPP III (hDPP III) has been recognized in several pathophysiological processes of interest for drug development. In this article 27 quinazolinone-Schiff's bases were studied for their inhibitory activity against hDPP III combining an in vitro experiment with a computational approach. The biochemical assay showed that most compounds exhibited inhibitory activity at th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CRBN E3 ligase modulators, also anteriorly called immunomodulatory drugs (IMiDs), exhibit excellent pharmacological activity by degrading cereblon (CRBN) associated multiple substrates and have become an important field for drug development. These modulators such as Thalidomide, Lenalidomide and CC-122 abduct CRBN to adhere to IKZF1/3 and other neosubstrates, and then induce the degradation of these substrates, thus retarding the further development of related diseases. Herein, we reported a series of CC-122 derivatives that inhibit the proliferation of hematological malignant tumor cell lines
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of new N-3-substituted quinazolinones targeting epidermal growth factor receptor (EGFR) was designed and synthesized for anticancer evaluation. All the target compounds (4a-4j) were synthesized using a two-step method with high yields and evaluated via an initial anticancer screening in lung (A549), prostate (PC-3), and breast (MCF-7) cancer cell lines. Subsequently, full dose-response (IC50) determination was performed only in the most responsive cell line, MCF-7. Compounds 4c, 4e, 4f, 4h, 4i and 4j showed promising anticancer activities against MCF-7 cells, with lower IC50 values (I…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: Cancer persists as a leading concern in the current medical field, and current therapies are limited by toxicity, cost, and resistance. Targeted inhibition of tubulin polymerization is considered as a promising therapeutic strategy for cancer treatment. Methods: Thirty-one new tubulin polymerization inhibitors were designed via molecular hybridization techniques, and BLI technology was employed to quantitatively investigate their interactions with tubulin. Antiproliferative activities against MCF-7, MDA-MB-231, A549, and HeLa cell lines was evaluated using the CCK8 assay
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The corrosion inhibition behavior of carbon steel (CS) in 1.0 M HCl in the presence of 4-(2-(4-oxo-3-phenyl-3,4-dihydroquinazolin-2-yl) vinyl) phenyl benzenesulfonate (4-OPB) and4-(2-(3-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-2-yl)vinyl)phenyl benzenesulfonate (4-HPB) was investigated through chemical evaluation via weight loss (WL) measurements, as well as electrochemical techniques, including AC impedance (EIS), and potentiodynamic polarization (PDP). The inhibition efficiency (IE) increased progressively with higher concentrations of the tested compounds and with temperature elevation
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pseudomonas aeruginosa (PA), one of the ESKAPE pathogens, is an opportunistic Gram-negative bacterium responsible for nosocomial infections in humans but also for infections in patients affected by AIDS, cancer, or cystic fibrosis (CF). Treatment of PA infections in CF patients is a global healthcare problem due to the ability of PA to gain antibiotic tolerance through biofilm formation. Anti-virulence compounds represent a promising approach as adjuvant therapy, which could reduce or eliminate the pathogenicity of PA without impacting its growth. Pyocyanin is one of the virulence factors whos
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Towards identification of novel therapeutic candidates, a series of quinazolinone-based acetamide derivatives were synthesized and assessed for their anti-leishmanial efficacy. Amongst synthesized derivatives, compounds F12, F27 and F30 demonstrated remarkable activity towards intracellular L. donovani amastigotes in vitro, with IC50 values of 5.76 ± 0.84 μM, 3.39 ± 0.85 μM and 8.26 ± 1.23 μM against promastigotes, and 6.02 μM ± 0.52, 3.55 ± 0.22 μM and 6.23 ± 0.13 μM against amastigotes, respectively. Oral administration of compounds F12 and F27 entailed >85% reduction in organ parasite burde
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, novel quinazolinone derivatives 7a-n were synthesized and evaluated against metabolic enzymes including α-glycosidase, acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, human carbonic anhydrase I, and II. These compounds exhibited high inhibitory activities in comparison to used standard inhibitors with Ki values in the range of 19.28-135.88 nM for α-glycosidase (Ki value for standard inhibitor = 187.71 nM), 0.68-23.01 nM for acetylcholinesterase (Ki value for standard inhibitor = 53.31 nM), 1.01-29.56 nM for butyrylcholinesterase (Ki value for standard inhibitor = 58.16 nM), 10.25-1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolinone derivatives possess a privileged scaffold with variable pharmacological activities. This study conducted an in vitro evaluation of the pyrazine-linked quinazolinone sulfonamide derivative (PQS) to assess its anticancer activity, following confirmation of its safety in a normal cell line. Results revealed that PQS has a noteworthy cytotoxic effect on HepG-2 and HeLa cells, indicating its potential anticancer activity. Additionally, PQS is quite safe on normal Vero cells. Furthermore, in vivo biological activity of PQS was evaluated for its radioprotective properties in (5 Gy) irra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Abnormal epidermal growth factor receptor (EGFR) signaling and cyclooxygenase-2 (COX-2) mediated inflammatory pathways contribute to tumor progression and survival, supporting their simultaneous pharmacological targeting. Herein, a series of quinazolinone-diarylpyrazole hybrids 7a-l was designed, synthesized, and evaluated as dual EGFR/COX-2 inhibitors. Compound 7f exhibited the most balanced inhibitory profile against the two targets, exhibiting EGFR and COX-2 IC50 values of 0.24 ± 0.03 and 0.08 ± 0.01 µM, respectively, together with a COX-2 selectivity index of 197.88. Compound 7j displayed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes, a complicated metabolic disease, upsets glucose regulation and disturbs multiple organs, often resulting in problems like neuropathy and cardiovascular diseases. There is a pressing need to develop effective antidiabetic agents capable of managing glucose metabolism without compromising vital physiological functions. This study highlights the synthesis of 2-thio-4-quinazolinones (5a-j), the base-catalyzed intramolecular cyclization of corresponding 2-fluorobenzoyl-3-aryl thioureas (4a-j), and their exploration for α- and β-glucosidase inhibition. All the synthesized compounds exhibit…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a solely ligand centered redox controlled protocol, utilizing a bench stable zinc compound, for the efficient coupling of o-amino amides/esters with nitriles to afford diverse quinazolinone scaffolds and their synthetic utility was showcased via post-modification to access therapeutically relevant compounds. Importantly, mechanistic probes established the reaction pathway that proceeds via aminyl radical.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolinones, which represent an important part of nitrogen-containing six-membered heterocyclic compounds, are frequently used in drug design due to their wide biological activity properties. Therefore, the novel quinazolinones were synthesized from the reaction of acylated derivatives of 4-hydroxy benzaldehyde with 3-amino-2-alkylquinazolin-4(3H)-ones with good yields (85-94 %) and their structures were characterized using Fourier-transform Infrared (FT-IR), Nuclear Magnetic Resonance (1 H-NMR, 13 C-NMR), and High-Resolution Mass Spectroscopy (HR-MS). As the application of the synthesized …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel green protocol has been developed for the synthesis of quinazolinone-tetrazole conjugates (7a-g, 8a-g and 9a-g) using recyclable nano-CuFe2O3 catalyst in water. Initially, 2-mercapto-3-substituted phenethylquinazolin-4(3H)-one (5a-c) was prepared by using nano-CuFe2O3 catalyst in water. Then, compounds (5a-c) were reacted with 1-bromo-3-chloropropane under nano-CuFe2O3 catalyst in water solvent to give S-alkylated quinazolinone core intermediate (6a-c), which was subsequently reacted with 1-substituted-1H-tetrazole-5-thiol (2a-g) by employing the similar reaction conditions to afford t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A phenotypic high-throughput screen allowed discovery of quinazolinone-2-carboxamide derivatives as a novel antimalarial scaffold. Structure-activity relationship studies led to identification of a potent inhibitor 19f, 95-fold more potent than the original hit compound, active against laboratory-resistant strains of malaria. Profiling of 19f suggested a fast in vitro killing profile. In vivo activity in a murine model of human malaria in a dose-dependent manner constitutes a concomitant benefit.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования