A copper(I)-catalyzed tandem reaction of 2-bromoaryl ketones, terminal alkynes, and CH3CN is developed, which combines N atom transfer and three-component [3 + 2 + 1] cyclization, and efficiently produces densely functionalized isoquinolines in a facile, highly selective, and general manner. In the reaction, the formation of aromatic C-N bonds along with the complete C-N triple bond cleavage is first realized; Cu(III)-acetylide species might serve as the intermediates, which allow highly selective 6-endo-dig cyclization.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DNA-encoded libraries designed around heterocyclic scaffolds have proven highly productive in target-based screening. Here, we show the synthesis of imidazopyridines on a controlled pore glass-coupled DNA oligonucleotide for solid phase-initiated encoded library synthesis. The target compounds were synthesized by a variant of the A3 coupling reaction from aminopyridines, alkynes, and aldehydes promoted by copper(I/II) and furnished diverse substituted scaffolds with functionalities for library design. Although proceeding under forcing conditions, it produced minimal DNA damage.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Irradiation of 1-(hexa-4,5-dienoyl)indole derivatives in the presence of an aromatic ketone by a high-pressure mercury lamp through Pyrex glass gave the corresponding cyclized products stereoselectively in high yields. The major part of the products was an all- cis-fused methylenecyclobutane-type compound produced through [2+2] cycloaddition, accompanied by small amounts of alkynes via 1,5-hydrogen transfer of a biradical intermediate. Among a range of aromatic ketones, 3',4'-dimethoxyacetophenone was found to sensitize the substrate quite effectively.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Preparation of substituent-diverse, triazole-iduronic acid hybrid molecules by click reaction of an azido iduronic acid derivative with randomly chosen alkynes is described. Library members were screened for their ability to inhibit α-l-iduronidase, and hit molecules and analogues were then investigated for their ability to stabilize rh-α-IDUA in a thermal denaturation study. This work resulted in the discovery of the first small molecules that can be used to stabilize exogenous rh-α-IDUA protein in vitro.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The free-radical hydrothiolation of alkynes (thiol-yne coupling, TYC) unites two thiol fragments across the carbon-carbon triple bond to give a dithioether derivative with exclusive 1,2-addition; this reaction can be used for modification of peptides and proteins allowing glycoconjugation and fluorescent labeling. These results have implications not only as a flexible strategy for attaching two modifications at a single site in proteins but also for unanticipated side-reactions of reagents (such as cycloalkynes) used in other protein coupling reactions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Al/P based frustrated Lewis pairs (FLPs) having coordinatively unsaturated aluminium and phosphorus atoms in a single molecule were obtained on a multigram scale by hydroalumination of alkynylphosphines. Steric shielding prevented the formation of adducts and the quenching of the conflicting Lewis acidic and basic functionalities. These FLPs reacted with terminal alkynes by C-H bond cleavage with the protons bonded to phosphorus and the alkynido groups coordinated to aluminium. Alternatively, a five-membered heterocycle was formed by C≡C triple bond activation. Similar heterocycles resulted fr…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: The gut microbiota plays a key role in shaping individual responses to drugs, but current tools have limited potential to probe drug-microbe interactions within the complex, individualised gut environment. This study employed bioorthogonal labelling to track and identify gut microbial taxa and molecular mechanisms involved in the bioaccumulation of entacapone, a Parkinson's disease drug. Methods: We synthesised alkyne-tagged derivatives of entacapone and evaluated their suitability as molecular probes in ex vivo incubations with faecal communities or different Escherichia coli (E. coli) s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new clickable radical fluoroalkylating reagent, sodium 2-azido-1,1,2,2-tetrafluoroethanesulfinate, was prepared in one step from tetrafluoroethylene, sodium azide and sulfur dioxide. Oxidant-induced radical fluoroalkylation of arenes, heteroarenes, alkenes, and thiols, using this reagent, afforded azidotetrafluoroalkylated adducts. Their subsequent click reactions with alkynes led to N-fluoroalkylated triazoles. The synthetic sequence demonstrated the use of the new reagent as a clickable azidotetrafluoroethyl radical synthon, enabling connection to a diverse array of moieties, including a m…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have developed original blue-light promoted iron-catalyzed reactions of activated alkynes with secondary phosphine oxides in the presence of tert-butylhydroperoxide under argon at room temperature. Depending on the nature of the iron precursors, benzo[b]phosphole oxides were obtained using Fe(NO3)3 in methanol and 9-phenyltribenzo[b,e,g]phosphindole 9-oxide derivatives utilizing Fe(OTf)2 in acetic acid. Control experiments revealed that radical processes are involved, permitting the proposal of a reasonable mechanism.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carboranes, serving as three-dimensional surrogates for benzene and core skeletons of boron neutron capture therapy (BNCT) reagents, have become increasingly vital in medicinal chemistry. Traditional carbon-site functionalization of carboranes relying on strong base-mediated deprotonation inherently restricts reaction diversity. Herein, we report a polarity-matching-driven halogen atom transfer strategy, enabling the generation of open-shell carbon-centered carborane radicals. Regulating redox conditions achieves radical additions to alkynes, alkenes, and benzene, yielding carborane-incorporat…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transition metal-catalyzed "cut-and-sew" reactions offer an efficient approach to construct bridged and fused scaffolds; however, the substrates have been primarily restricted to cyclic ketones and activated cyclopropanes. Here we report the first cut-and-sew transformation between β-lactams and alkenes/alkynes via C-C bond activation. Diverse bridged and fused nitrogen-heterocycles are prepared using this method with good functional group tolerance. The synthetic utility is demonstrated in the unified and streamlined preparation of norbenzomorphan-containing bioactive compounds.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A photochemical Machetti-De Sarlo reaction has been developed for preparing 5-substituted 3-acylisoxazoles from acylnitromethanes and terminal alkynes. This photochemical protocol utilizes an innovative electron donor-acceptor complex, generated in situ from acylnitromethanes, catalytic LiOtBu, and 1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol, as a photosensitizer to promote rapid conversion with a broad substrate scope in up to 80% efficiency. A sigmoidal autoinductive kinetic profile is revealed, demonstrating the novel and unique dual catalysis in the first photochemical approach of this reaction.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Iridium(I)-catalyzed regioselective B(4)-alkenylation has been developed from o-carboranyl sulfoxonium ylides and alkynes through B(4)-H activation. The sequential B(4)- and B(6)-alkenylation afforded B(3,5)-dialkenylated o-carboranyl sulfoxonium ylides in one pot. Eventually, two alkenyl groups, the same or different, were introduced at positions 3 and 5 of the carborane. Sulfoxonium ylide used as a directing group remains available for further functionalization and is converted to B-alkenylated o-carboranyl trichloromethyl ketones.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we describe a highly chemoselective A3-coupling/annulation of amino alcohols, formaldehyde, two kinds of aldehydes and alkynes, catalyzed by copper(II). This cascade reaction, employing readily available materials, provides a new and highly effective access to chiral N-propargyl oxazolidines with good diastereoselectivity (up to >20:1). In the case of ortho-substituted aromatic aldehydes, an intriguing steric effect is observed: a bulky group exhibits a remarkably adverse effect on the diastereoselectivity for the formation of the title molecule.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The construction and transformation of metal-carbon (M-C) bonds constitute the central themes of organometallic chemistry. Most of the work … tivated alkene and 1 equiv of alkyne to give dihydrobenzocarboranes. The reaction of carboryne with alkynes is also catalyzed by Ni species. Subsequently, a Pd/Ni co-catalyzed [2 + 2 + 2] cycloaddition reaction of 1,3-dehydro-o-carborane with 2 equiv of alkyne was developed, leading to the efficient formation of C,B-substituted benzocarboranes in a single …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A dual-catalytic approach for the regioselective synthesis of iodinated semisaturated fused heterobicycles is reported. The one-pot sequential use of copper and palladium under blue-light irradiation enables the efficient synthesis of 1,2,3-triazole-fused piperidines in high yields from acyclic precursors, avoiding the need for highly reactive small-ring alkynes. Medicinally relevant compounds and functionally diverse product derivatives are described. The cooperativity between two independent bond-forming cycles is explored, and mechanistic studies of the photochemical palladium-catalyzed car…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A Rh-catalyzed [2+2+2] cycloaddition approach for the synthesis of BMIDA-functionalized arenes is reported. The developed method overcomes the long-standing reactivity problems associated with internal alkynes and allows access to highly functionalized borylated benzene scaffolds. The method is broadly functional group tolerant and generally high yielding. The utility of the products is demonstrated through elaboration of the BMIDA motif, and in the synthesis of fused heterocycles via intramolecular Chan-Lam etherification and amination. The dominance of sterically controlled reactivity is des…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) are widely utilized in drug design as sp3-rich bioisosteres for tert-butyl, internal alkynes, and aryl groups. A general and mild method for radical acylation of [1.1.1]propellane with aldehydes has been developed. The protocol provides straightforward access to bicyclo[1.1.1]pentane ketones with a broad substrate scope. The synthetic utility of this methodology is demonstrated by the late-stage modification of bioactive molecules and the versatile transformation of bicyclo[1.1.1]pentane ketones, making it useful for drug discovery.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient one-pot reaction of propargylamides, isocyanides, and water catalyzed by zinc was developed for the rapid construction of 2-oxazolines with a wide functional group tolerance. The methylene-3-oxazoline was proven to play a vitally important role to start the tandem cascade transformation through unfunctionalized alkynes with sequential nucleophilic addition approaches of isocyanide and water. Notably, with a slight alteration of the reaction temperature and the addition of one molecule of water, various β-amino amide derivatives were synthesized in good to excellent yields.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report an efficient method for the synthesis of (Z)-β-halovinyl ketones through a one-pot Sonogashira coupling and hydrohalogenation reaction promoted by palladium-copper catalyst and Brønsted acid. The ynone intermediates are generated in situ from readily available acid chlorides and terminal alkynes at room temperature, which are directly converted to (Z)-β-halovinyl ketones by treating with triflic acid. This method avoids the use of an external halogen source and features broad substrate scope, high yield, and good to excellent stereoselectivity.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования