Zika virus (ZIKV), a member of the Flaviviridae family, causes significant public health concerns through congenital Zika syndrome and Guillain-Barré syndrome, yet no effective anti-ZIKV drugs or vaccines are available. To address this critical need, we conducted phenotypic, cytopathic effect-based high-throughput screening followed by medicinal chemistry optimization and discovered novel benzamide anti-ZIKV leads. Current best compounds demonstrated superior potency (EC50 values 40-400 nM, CC50 > 50 µM) compared to NITD-008, the most potent known anti-ZIKV agent. Time-of-addition assays, resi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Такие нарушения центральной нервной системы (ЦНС), как нейродегенеративные заболевания, множественный склероз или даже ишемия мозга, представляют собой серьезные терапевтические проблемы с ограниченным количеством эффективных методов лечения. Сигма-1-рецептор (S1R) — уникальный молекулярный сопровождающий, обогащенный мембранами, связанными с митохондрией, — стал перспективной целью в связи с его ролью в нейрозащите и нейронном воспалении. Опираясь на наш ранее идентифицированный S1R Ligand (состав 1), мы разработали и синтезировали шесть новых производных бензамидов посредством фармакодулиров
СтатьяПоиск полного текста в очередиМашинный перевод · не проверен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Cryptococcus neoformans is one of the leading causes of invasive fungal infections worldwide. Cryptococcal meningoencephalitis is the main challenge of antifungal therapy due to high morbidity and mortality rates, especially in low- and middle-income countries. This can be partly attributed to the lack of specific diagnosis difficulty accessing treatment, antifungal resistance and antifungal toxicity.
METHODS: In the present study, the effect of the synthetic thiourea derivative N-(butylcarbamothioyl) benzamide (BTU-01), alone and combined with amphotericin B (AmB), was evaluate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Green biomaterials play a crucial role in the diagnosis and treatment of diseases as well as health-related problem-solving. Typically, biocompatibility, biodegradability, and mechanical strength are requirements centered on biomaterial engineering. However, in-hospital therapeutics require an elaborated synthesis of hybrid and complex nanomaterials capable of mimicking cellular behavior. Accumulation of hazardous cations like K+ in the inner and middle ear may permanently damage the ear system. We synthesized nanoplatforms based on Allium noeanum to take the first steps in developing biologic
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The design, synthesis and structure-activity relationships of a series of oxazole-benzamide inhibitors of the essential bacterial cell division protein FtsZ are described. Compounds had potent anti-staphylococcal activity and inhibited the cytokinesis of the clinically-significant bacterial pathogen Staphylococcus aureus. Selected analogues possessing a 5-halo oxazole also inhibited a strain of S. aureus harbouring the glycine-to-alanine amino acid substitution at residue 196 of FtsZ which conferred resistance to previously reported inhibitors in the series. Substitutions to the pseudo-benzyli
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuropathic pain is a global health problem, affecting approximately 7%-10% of the population worldwide. In recent years, targeting glycine transporter 2 (GlyT2) has emerged as a promising strategy for the treatment of neuropathic pain, as it enhances glycinergic neurotransmission and strengthens inhibitory control of nociceptive signal transmission. A series of N-(alkylpiperidinyl) substituted benzamides were designed, synthesized, and evaluated as potential GlyT2 inhibitors, and their binding affinities were assessed in vitro by surface plasmon resonance assay. Compound 14 was found to have …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: Indoles and benzimidazoles are important nitrogen-containing heterocyclic scaffolds and are a cornerstone of synthetic drugs. In this study, benzamides of 2-aminophenylindoles and 2-aminophenylbenzimidazoles were synthesized and evaluated for their potential. Further, they were also subjected to computational studies for their ADMET profiling and binding with target proteins. Methods: The synthesized compounds were characterized by ATR-FTIR, 1H NMR, 13C NMR and electrospray ionization mass spectroscopy (ESI-MS). They were screened for their in vitro antibacterial activit…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of isoindolinones from N-methoxy benzamides and saturated ketones via a bimetallic tandem catalytic annulation has been accomplished. The reaction is catalyzed by a Rh/Cu-cocatalytic system and proceeds via the combination of Cu-catalyzed dehydrogenation of ketones and Rh-catalyzed direct C-H functionalization with the assistance of the N-methoxy amide group which also acts as an oxidant to regenerate the Rh catalyst. This method shows good compatibility with a wide range of substrates and functional groups, and provides an alternative strategy to obtain diverse isoindolinones.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: This study investigates the interaction of synthetic coumarin benzamides (CmB1-10) obtained from the literature with the 5-HT2CR serotonergic receptor and the carbonic anhydrase II (CA-II) enzyme, with potential pharmacological applications in anxiety disorders. CmB is a type of drug that has been shown to affect the 5-HT2CR receptor. This receptor is involved in mood, thinking, and muscle control. CmB has similar effects to other known antagonists. In addition, the dimethylated derivatives (3,4-CH3 and 3,5-CH3)-CmB2 and CmB4-were more effective as enzyme inhibitors, according to the …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Among the most pervasive malignancies affecting females worldwide, breast cancer is responsible for approximately 2.2 million new diagnoses and over 660,000 fatalities reported annually. Natural products represent an invaluable resource for the identification and development of potential innovative anti-cancer pharmaceuticals. In our present study, two series of derivatives were designed for synthesis by merging benzamide and piperazine with alepterolic acid. According to our observations, compounds 11s and 13r were cytotoxically more active against the MCF-7 cell line, showing IC50 values of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Zika virus (ZIKV), a member of the Flaviviridae family, causes significant public health concerns through congenital Zika syndrome and Guillain-Barré syndrome, yet no effective anti-ZIKV drugs or vaccines are available. To address this critical need, we conducted phenotypic, cytopathic effect-based, high-throughput screening followed by medicinal chemistry optimization and discovered novel benzamide anti-ZIKV leads. Current best compounds demonstrated superior potency (EC50 values 40-400 nM, CC50 > 50 μM) compared to NITD-008, the most potent known anti-ZIKV agent. Time-of-addition assays, res
СтатьяПрепринтПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic hepatitis B virus (HBV) infection is a global public health problem. Although the currently approved medications can reliably reduce … ctivity for further mechanistic studies. Interestingly, similar to our previously reported sulfamoylbenzamides (SBAs), the BAs promote the formation of empty capsids through specific interaction with HBV core protein but not other viral and host cellular components. Genetic evidence suggested that both SBAs and BAs inhibited HBV nucleocapsid assembly by bind …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-(piperidin-4-ylmethyl)benzamide derivatives bearing an aralkylamino, alkylamino, benzoyl or phenylsulfonyl group at its side chain part at the 1-position on the piperidine ring was synthesized. They were evaluated for serotonin 4 (5-HT(4)) receptor agonist activity by testing their ability to contract the isolated guinea-pig ascending colon. 4-Amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[5-(1-methylindol-3-ylcarbonylamino)pentyl]piperidin-4-ylmethyl]benzamide (1a, Y-34959) and its related compounds possessed favorable pharmacological profiles for gastrointestinal mot
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The ability of dermatophytes to develop biofilms in host tissues confers physical and biochemical resistance to antifungal drugs. Therefore, research to find new compounds against dermatophyte biofilm is crucial.
OBJECTIVES: To evaluate the antifungal activity of riparin II (RIP2), nor-riparin II (NOR2) and dinor-riparin II (DINOR2) against Trichophyton rubrum, Microsporum canis and Nannizzia gypsea strains.
METHODS: Initially, we determined the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum fungicidal concentration (MFC) of benzamides. We evaluated the inhibitory effects on …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Further structure activity relationship studies on a previously reported 8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yloxy-benzamide series of potent and selective kappa opioid receptor antagonists is discussed. Modification of the pendant N-substitution to include a cyclohexylurea moiety produced analogs with greater in vitro opioid and hERG selectivity such as 12 (kappa IC50=172 nM, mu:kappa ratio=93, delta:kappa ratio=>174, hERG IC50=>33 microM). Changes to the linker conformation and identity as well as to the benzamide ring moiety were also investigated.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimicrobial resistance (AMR) remains a critical global health challenge, demanding new scaffolds with potent and broad-spectrum activity. In this work, a library of Schiff-base derivatives of benzothiazoles (2a-2f) and benzamides (5a-5i) was designed, synthesised via a microwave-assisted approach, and comprehensively characterised by 1H-/13C-NMR, FT-IR, and UV-Vis spectroscopy. In silico ADMET profiling predicted favourable pharmacokinetics and low toxicity. Molecular docking of the compounds against E. coli glucosamine-6-phosphate synthase (2VF5) and C. albicans lanosterol 14α-demethylase (…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of cationic lipo-benzamide compounds with varying lengths of hydrocarbon chains (C2M-C18M) were evaluated for anti-Candida activity. Four compounds harbouring 8-11 hydrocarbon chains demonstrated concentration-dependent inhibition of fungal cell growth with Minimum Inhibitory Concentration (MIC) of ≤6.2 µg ml-1. The most active compound (C9M) inhibited growth of both Candida albicans and non-albicans strains and is equally active against pairs of azole sensitive and resistant clinical isolates of C. albicans. Compound C9M also inhibited different stages of Candida biofilms. Scanning E
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previously, we discovered that N-(5-benzyl-1,3-thiazol-2-yl)-4-(5-methyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)benzamide possessed a remarkable cytotoxic effect on 28 cancer cell lines with IC50 < 50 μM, including 9 cancer cell lines, where IC50 was in the range of 2.02-4.70 μM. In the present study, we designed a novel N-(5-benzylthiazol-2-yl)amide compound 3d that was synthesized using the original bioisosteric replacement of 1H-1,2,3-triazole ring by the 1H-tetrazole ring. A significantly enhanced anticancer activity in vitro with an excellent anti-leukemic potency towards chronic myeloid leukemia cells of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and facile protocol for the synthesis of quinazolinone-fused tetracyclic compounds through an iodine-mediated one-pot cascade reaction of 2'-bromoacetophenones with 2-aminobenzohydrazides or 2-aminobenzamides is reported. With 2-aminobenzohydrazides as the substrates, the reaction gave 5H-quinazolino[3,2-b]cinnoline-7,13-diones in moderate to good yields under metal-catalyst-free conditions. With 2-aminobenzamides as the substrates and CuBr as the catalyst, on the other hand, it afforded tryptanthrin derivatives with good efficiency. Mechanistically, the formation of the tetracycl…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study was undertaken to examine the fasciolacidal activity of the agents G-1411, G-1423, and G-1439. Tested, G-1439 was chosen for detailed investigations as a non-toxic fasciolacide.
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования