The progression of tumors is intricately linked to angiogenesis, the formation of new blood vessels, driven primarily by the release of growth factors such as Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF). Targeting VEGF signaling through its receptor kinase (VEGFR-2) has emerged as a promising anti-angiogenic strategy for cancer therapy. In this study, we designed and synthesized a series of novel chemical entities based on 3-indolyl substituted phenyl pyrazole-carboxamides through docking studies upon considering the structure of sorafenib and its pattern of type II inhibition of VEGFR-2. Among
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Molecular markers are involved in atopic dermatitis (AD) pathogenesis. The estrogen receptor (ESR)-1 gene, encoding ERα, is reported to express aberrantly in AD patients.
OBJECTIVE: To detect the biological functions of ESR1 in 2,4 dinitrochlorobenzene (DNCB)-treated mice.
METHODS: The DNCB-treated mice received a topical application of emulsion containing the 1,3-bis(4 hydroxyphenyl)-4-methyl-5-[4-(2-piperidinyl ethoxy) phenol]-1H-pyrazole dihydrochloride (MPP; an ESR1-selective antagonist) to dorsal skins and ears. Then the dermatitis scores, histopathological changes, and cyto
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carboxamides bearing sulphonamide functionality have been shown to exhibit significant lethal effect on Plasmodium falciparum, the causative agent of human malaria. Here we report the synthesis of thirty-two new drug-like sulphonamide pyrolidine carboxamide derivatives and their antiplasmodial and antioxidant capabilities. In addition, molecular docking was used to check their binding affinities for homology modelled P. falciparum N-myristoyltransferase, a confirmed drug target in the pathogen. Results revealed that sixteen new derivatives killed the parasite at single-digit micromolar concent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Senna alata is a medicinal herb of Leguminosae family. It is distributed in the tropical and humid regions. The plant is traditionally used in the treatment of typhoid, diabetes, malaria, asthma, ringworms, tinea infections, scabies, blotch, herpes, and eczema. The review is aimed at unveiling the ethnobotanical description and pharmacological activities of S. alata. Different parts of the plant are reported in folk medicine as therapeutic substances for remediation of diverse diseases and infections. The extracts and isolated compounds displayed pronounced pharmacological activities. Display
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The homoleptic mononuclear compound [Co(bpp-COOMe)2 ](ClO4 )2 (1) (bpp-COOMe=methyl 2,6-di(pyrazol-1-yl)pyridine-4-carboxylate) crystallizes in the monoclinic C2/c space group, and the cobalt(II) ion possesses a pseudo-octahedral environment given by the two mer-coordinated tridentate ligands. Direct-current magnetic data, single-crystal torque magnetometry, and EPR measurements disclosed the easy-axis nature of this cobalt(II) complex, which shows single-molecule magnet behavior when a static field is applied in alternating-current susceptibility measurements. Diamagnetic dilution in the zin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We developed a new route for synthesis of Cr-based porous coordination polymers (PCPs) with azole ligands and characterized the unique open structures by single-crystal X-ray studies and other spectroscopy techniques. Chromium-based PCPs have been prepared from azolate ligands 3,5-dimethyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (H2dmcpz) and 1,4-di(1H-tetrazole-5yl)benzene (H2BDT) by solvothermal reactions under an Ar atmosphere. [Cr3O(Hdmcpz)6(DMF)3]⊃DMF (1⊃DMF) is a coordination compound that forms a hydrogen-bonded porous network. [Cr3O(HBDT)2(BDT)Cl3)]⊃DMF (2⊃DMF) possesses a new type of trinuclear
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The essential purine salvage pathway of Trypanosoma brucei bears interesting catalytic enzymes for chemotherapeutic intervention of Human African Trypanosomiasis. Unlike mammalian cells, trypanosomes lack de novo purine synthesis and completely rely on salvage from their hosts. One of the key enzymes is adenosine kinase which catalyzes the phosphorylation of ingested adenosine to form adenosine monophosphate (AMP) utilizing adenosine triphosphate (ATP) as the preferred phosphoryl donor.
METHODS AND FINDINGS: Here, we present the first structures of Trypanosoma brucei rhodesiense a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: ReLink-PyB, an integrated computational framework that synergistically combines reinforcement learning (RL), molecular dynamics (MD) simulations, and quantum-level analyses, was developed to discover next-generation Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase (PfDHODH) inhibitors. This study proposes a new series of non-DSM compounds the PyB Series having Pyrazole-benzene core, generated by this approach. PyB-318, a novel lead molecule from this series, shows compelling in silico evidence of drug-like behavior and target engagement, and proposes it as a promising antimalari
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Two classes of spiro[4H-pyran-3,3'-oxindole] derivatives were prepared via the one pot reaction of chain diketones (1-phenyl-1,3-butanedione or dibenzoyl methane), substituted isatins and malononitrile successfully catalyzed by a Tröger's base derivative 1b (5,12-dimethyl-3,10-diphenyl-bis-1H-pyrazol[b,f][4,5]-1,5-diazadicyclo[3.3.1]-2,6-octadiene). The antibacterial activity of products against three wild-type bacteria (B. subtilis, S. aureus, and E. coli) and two resistant strains (Methicillin-resistant S. aureus (18H8) and E. coli carrying the BlaNDM-1 gene (18H5)) was evaluated
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title centrosymmetric tetra-nuclear cadmium(II) com-plex of 4-amino-anti-pyrine and chloride ions, [Cd4Cl8(C11H13N3O)4]·1.7H2O, was synthesized using methanol as solvent. The two independent Cd2+ ions in the asymmetric unit have different geometries; the outer Cd atoms have fivefold CdONCl3 coordination spheres, while the inner Cd atoms have sixfold CdONCl4 coordination spheres. The com-plex is consolidated by intra-molecular N-H⋯O and N-H⋯Cl hy-dro-gen bonds. In the crystal, a combination of N-H⋯Cl and Ow-H⋯Cl (w = water) hy-dro-gen bonds link the com-ponents to form chains propagating al
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Morita-Baylis-Hillman (MBH) reaction is one of the most powerful and versatile organocatalytic transformations for constructing carbon-c … e heterocyclic compounds. A wide range of heterocycles, including furan derivatives, naphthopyrans, pyrazoles, imidazoles, imidazo[ 1,2-a]pyridines, pyrroles, benzimidazothiazines, benzimidazothiazoles, dihydroazopyrimidines, indolizines, 6-(2-hydroxyaryl)picolinates, meta-terphenyls, 4,6-diarylpicolinates, 2-aryl terephthalates, diazepinones, benzo[b][1,6] …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Human immunodeficiency virus-1 (HIV-1) is the causative agent of acquired immunodeficiency syndrome, which is a major global hea … RESULTS: We identified a small-molecule inhibitor consisting of a thiadiazole core appended to two pyrazoles (BPPT), which exerted a highly potent inhibitory effect on HIV-1 infectivity, with a half-maximal effective concentration (EC50) of 60 nM, without causing cytotoxicity. In experiments with various HIV-1 strains and cell types, the potency of BPPT wa …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pain may be attacked in the rheumatic diseases (1) centrally, with drugs ranging in efficiency from those which are potentially addictive an … y-analgesic-antipyretic agents taken systemically, such as aspirin.The exact sites of action of the pyrazoles, indomethacin, the anthranilic compounds, and other anti-inflammatory-analgesic-antipyretic drugs are as yet uncertain, but along with these methods of attacking the pain-producing areas help must also be given to the distressed mind behind the join …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Pt butterfly complexes, [{Pt(Cz-C∧C*im)(μ-Rpz)}2] (HC∧C* = 1-(4-(carbazolyl) phenyl)-3-methyl-1H-imidazol-2-ylidene; Rpz = pyrazolate (pz) 1; 4-fluoropyrazolate (4-Fpz) 2; 4-trifluoromethylpyrazolate (4-CF3pz) 3), with a carbazole-appended cyclometalated N-heterocyclic carbene (Cz-C∧C*im) in the wings, were prepared and characterized. DFT and TD-DFT calculations show the prevalent 1/3ILCT character of the lowest-energy absorptions and emissions of these phosphorescent complexes. In 5 wt % PMMA films, complexes 1-3 exhibit blue phosphorescence with photoluminescence quantum yield up to 0.99
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeted therapeutics have gained prominence in combating non-small cell lung carcinoma (NSCLC) and opportunistic bacterial infections like Staphylococcus aureus (S. aureus). This study explores dual-acting marine-inspired spirooxindoles to limit NSCLC and opportunistic bacteria. Pharmacophoric motifs from antitumor and antibacterial marine products were merged into a new series of pyrazole-clubbed spirooxindoles via a stereoselective [3 + 2] cycloaddition reaction. MTT screening identified 4e, 4i, and 4p-4s as potent cytotoxic agents, with 4p showing exceptional activity (IC50 = 0.042 μM) and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction between 1,3-bis(3,5-dimethylpyrazolylmethyl)hexahydropyrimidine L and Mo(CO)6 in CH3CN at 130 °C afforded a binuclear Mo(0) complex 1 containing a new macrocycle formed upon C-N bond cleavage in L in good yield. Conversely, a clean reaction takes place between L and [Mo(CO)4(COD)] in THF at 60 °C to give a new metalloligand complex [Mo(CO)4(κ2-N,N-L)] 2 containing a spectator pyrazole arm in 83% yield. Their structures were determined by X-ray diffraction methods, and a plausible mechanism is proposed for the C-N bond cleavage leading to complex 1. In view of a limited number of r
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To avoid false-positive results in immunoassays due to cross-reactivity of antibodies with structural analogues, especially metabolites of target compounds, the preparation of highly specific antibodies is crucial. Preserving the characteristic structure of a target compound when designing a hapten is important when preparing highly specific antibodies. Here, we designed a novel hapten, 4-(((1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4yl)amino)methyl)benzoic acid, named AA-BA, to improve the specificity of antibodies for detection of 4-methylaminoantipyrine (MAA), a residual marker of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gastric cancer (GC) is a common malignant disease worldwide, and finding novel agents and strategies for the treatment of GC are of urgent need. Celastrol (CEL) is a well-known natural product with antineoplastic activity. In this study, pyrazole analogues were introduced at the C-29 position of CEL. A total of 24 new derivatives were designed, synthesized, and evaluated for their mechanism and antitumor activity in vitro and in vivo. Among them, compound 21 exhibited the best activity against BGC-823 cells (IC50 = 0.21 ± 0.01 μM). Further biological studies showed that 21 significantly raised
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some new pyrimidine derivatives comprising arylsulfonylhydrazino, ethoxycarbonylhydrazino, thiocarbamoylhydrazino and substituted hydrazone and thiosemicarbazide functionalities were prepared from Biginelli-derived pyrimidine precursors. Heterocyclic ring systems such as pyrazole, pyrazolidinedione, thiazoline and thiazolidinone ring systems were also incorporated into the designed pyrimidine core. Furthermore, fused triazolopyrimidine and pyrimidotriazine ring systems were prepared. The synthesized compounds were evaluated for their calcium channel blocking activity as potential hypotensive a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fipronil, a phenyl-pyrazole insecticide, has a wide range of uses, from agriculture to veterinary medicine. Due to its large-scale applications, the risk of environmental and occupational exposure and bioaccumulation raises concerns. Moreover, relatively little is known about the intracellular mechanisms of fipronil in trophoblasts and the endometrium involved in implantation. Here, we demonstrated that fipronil reduced the viability of porcine trophectoderm and luminal epithelial cells. Fipronil induced cell cycle arrest at the sub-G1 phase and apoptotic cell death through DNA fragmentation a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования