AIMS: Prior studies have demonstrated the involvement of leptin and cannabinoids in food intake and metabolism. However, the interaction between leptin and cannabinoids in epilepsy has not been studied. This study elucidated the relationship between leptin and cannabinoids in penicillin-induced epileptiform activity in rats.
METHODS: The CB1 receptor agonist, arachidonyl-2-chloroethylamide (ACEA), at doses of 2.5 and 7.5 μg, the CB1 receptor antagonist, [N-(piperidine-1-yl)-5-(4-iodophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3 carboxamide] (AM-251), at doses of 0.125 and 0.25 μg, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nicotinic acid remains the most effective therapeutic agent for the treatment and prevention of atherosclerosis resulting from low high density lipoprotein cholesterol. The therapeutic actions of nicotinic acid are mediated by GPR109A, a Gi protein-coupled receptor, expressed primarily on adipocytes, Langerhans cells, and macrophage. Unfortunately, a severe, cutaneous flushing side effect limits its use and patient compliance. The mechanism of high density lipoprotein elevation is not clearly established but assumed to be influenced by an inhibition of lipolysis in the adipose. The flushing si
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The volatile extract from dried pericarp of Zanthoxylum schinifolium that was obtained by simultaneous distillation with dichloromethane and water was composed of 29.9% geranyl acetate, 15.8% citronella, 15.4% sabinene and the minor volatile components included beta-myrcene, linalool, (-)-isopulegol, citronellyl acetate, 1,4-dimethyl pyrazole, alpha-terpinene, 3-methyl-6-(1-methylethyl)-2-cyclo-hexene-1-o1 and trans-geraniol. The volatile extract decreased the cell viability and induced apoptotic death in HepG2 human hepatoma cells in a concentration- and time-related manner. In addition, the
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of ethanol on the activity of phosphatidate phosphatase was studied in rat liver using membrane-bound phosphatidate and phosphatidate emulsion as substrate. A single large dose of ethanol (5 g/kg body wt) caused an increase in the enzyme activity measured with membrane-bound phosphatidate after an approximate 2-hr lag period in both cytosolic and microsomal fraction and the increase was approximately 2.2- and 1.8-fold that in control rats at 5 hr in cytosol and microsomes, respectively. A similar time-course of the increase was obtained with phosphatidate emulsion as substrate. Thes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of the anabolic steroid stanozolol (17-methyl-2H-5 alpha-androst-2-eno-(3,2-c)pyrazol-17 beta-ol) on lecithin-cholesterol acyltransferase, apolipoproteins B and D and the Lp(a) lipoprotein were determined in a prospective study of ten normolipidemic women with postmenopausal osteoporosis. Lecithin-cholesterol acyltransferase was reduced approx. 30% by 6 weeks of treatment with stanozolol (off treatment 5.1 +/- 1.2, on treatment 3.4 +/- 0.8 muml; P less than 0.02). The Lp(a) lipoprotein was reduced 65 +/- 23% by the steroid treatment (off treatment 5.5 +/- 5.5, on treatment 1.4 +/-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Heteroaryl 4-substituted azo phthalimides were designed as photoswitches to investigate how electronic asymmetry influences photoswitching behavior and thermal Z/E relaxation. Systematic variation of the heteroaryl fragment from electron-rich pyrrole to electron-deficient imidazole and pyrazole and a symmetric bis-phthalimide system progressively modified π-delocalization across the azo chromophore. The compounds showed efficient E/Z photoisomerization, reaching 78-88% Z-isomer populations, whereas the symmetric bis-phthalimide derivative showed limited photoswitching (34%) due to extensive ov
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ongoing emergence of SARS-CoV-2 mutations underscores the urgent need for new antivirals that target key viral proteins. This study describes the design, synthesis, and evaluation of two series of 1,3,4-oxadiazole-tethered N-substituted isatin hybrids as inhibitors of the SARS-CoV-2 main protease (Mpro): 1,2,3-triazole-linked derivatives (9a-h) and pyrazole-linked derivatives (15a-d). Compounds 15a-c were identified as the most active derivatives in initial FRET-based screening. With an IC50 of 15.38 µM, 15c was the most effective inhibitor, as determined by subsequent enzymatic assays. 15
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photocatalytic particulate systems offer a cost-effective solar hydrogen production but are generally limited by narrow visiblelight absorption and poor stability. Here, we report a family of heterometallic MOF, MIP215(ZrIV/MII) (MII = Cu, Ni), constructed from 8-connected Zr6 oxoclusters and 4-connected pyrazolate-carboxylate metalloligands using a onepot, ambient, water only synthesis. The resulting 4,8-connected scu frameworks feature one-dimensional microporous channels, chemical robustness in aqueous and organic media, and reversible solvent-responsive flexibility upon dehydration/rehyd
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease and leishmaniasis are neglected protozoan diseases recognized by the World Health Organization as major public health problems. These diseases affect millions of people worldwide, yet effective treatments remain unavailable. Triosephosphate isomerase (TIM), a glycolytic enzyme that exhibits high catalytic efficiency for the isomerization of glyceraldehyde-3-phosphate and dihydroxyacetone-phosphate exclusively in its dimeric form, was subjected to virtual screening. Using a deep neural network for structure-based drug design that predicts binding affinity between small molecules
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,2-Benzothiazine derivatives have attracted attention as structurally versatile scaffolds for antiviral drug discovery. Their sulfur-containing heterocyclic core supports diverse substitution patterns, allowing modulation of physicochemical properties and biological activity through medicinal chemistry optimization. This review summarizes published studies on 1,2-benzothiazine-based derivatives as potential inhibitors of human immunodeficiency virus (HIV) and hepatitis C virus (HCV), with particular emphasis on structure-activity relationships (SAR). Comprehensive SAR analyses indicate that s
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Akt family of serine/threonine kinases plays a crucial role in various cellular processes, including proliferation, survival, and metabolism. Three Akt isoforms (Akt1, Akt2, and Akt3) have distinct physiological roles, and while individual isoform dysregulation is disease-linked, unselective Akt inhibition leads to side effects. Here, we report the development of selective covalent-allosteric Akt inhibitors (CAAIs) targeting Akt2 and Akt3 while sparing Akt1. Guided by protein x-ray crystallography and molecular modeling, key structural differences within the allosteric pockets of the isofo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate how dysregulated transient receptor potential canonical channels (TRPCs) are associated with Alzheimer's disease (AD), we challenged primary neurons with amyloid-β (Aβ). Both the naturally secreted or synthetic Aβ oligomers (AβOs) induced long-lasting increased TRPC3 and downregulated the TRPC6 expression in mature excitatory neurons (CaMKIIα-high) via a Ca2+-dependent calcineurin-coupled NFAT transcriptionally and calpain-mediated protein degradation, respectively. The TRPC3 expression was also found to be upregulated in pyramidal neurons of human AD brains. The selective downr
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-rate lithium-metal batteries call for unique interfacial structures of anode with interfacial compatibility, facilitated lithium insertion/extraction and dendrite suppression properties to meet the growing high-rate demand. Here, we develop an interweaved porous coating based on a kind of covalent organic framework (ODH─Cu3─COF) based helical nanofibers through the assembly of non-linear oxalyldihydrazide unit and rigid Cu3 unit. The interweaved helical nanofibers network with well-arranged polar groups (i.e., C═N, ─CO─NH─, and pyrazole groups) could serve as nuclei sites to achieve fast
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: This study aimed to design, synthesize, and evaluate a hybrid chalcone-pyrazoline derivatives as potential anticancer agents targeting B-Raf kinase in lung cancer.
MATERIAL & METHODS: Chalcone-pyrazoline derivatives (PY1-PY10) were synthesized via Claisen-Schmidt condensation followed by cyclization, characterized using FT-IR, NMR, and LC-MS. In vitro cytotoxic activity was assessed against A549 human lung cancer cells using the MTT assay. Molecular docking studies were performed with B-Raf kinase (PDB ID: 2FB8) using Schrödinger software. ADME properties were predicted using SwissADME.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper(II) tetrapyrazole-based complex of the composition of [Cu(tpyr)(H2O)(ONO2)]NO3 (1), where tpyr represents a tetradentate N-donor ligand formed by the condensation of 1H-pyrazole-5-carbaldehyde in NaOH/MeOH medium, has been prepared and characterized by elemental analysis, infrared spectroscopy, ultraviolet-visible spectroscopy, mass spectrometry, electron paramagnetic resonance and single-crystal X-ray diffraction. Spectrophotometric measurements demonstrated a remarkable peroxidase activity of the complex, which utilized hydrogen peroxide for the oxidation of phenolic compounds such
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Systemic lupus erythematosus (SLE) is a chronic inflammatory autoimmune disease that affects various body systems, including the skin and facial features. Estrogen promotes lupus in human and mouse models of SLE. In this study, we conducted an in vivo study to investigate the relationship between two estrogen receptors (ERα and ERβ) and platelet-activating factor acetylhydrolase (PAF-AH) on the symptoms of SLE.
METHODS: Skin and facial features, serum PAF-AH activity, tumor-necrosis factor-alpha (TNF-α), and anti-double stranded DNA (anti-dsDNA) antibody titer, all of which are
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study presents a comprehensive exploration of the synthesis of novel compounds targeting Chagas Disease (CD) caused by Trypanosoma cruzi. It is a global health threat with over 6-7 million infections worldwide. Addressing challenges in current treatments, the investigation explores diverse compound classes, including thiazoles, thiazolidinone, imidazole, pyrazole, 1,6-diphenyl-1H-pyrazolo[3,4-b] pyridine, pyrrole, naphthoquinone, neolignan, benzeneacyl hydrazones, and chalcones-based compounds. Highlighting compounds with superior trypanocidal activity compared to standard drugs. The stud
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemoinformatics involves integrating the principles of physical chemistry with computer-based and information science methodologies, commonly referred to as "in silico techniques", in order to address a wide range of descriptive and prescriptive chemistry issues, including applications to biology, drug discovery, and related molecular areas. On the other hand, the incorporation of machine learning has been considered of high importance in the field of drug design, enabling the extraction of chemical data from enormous compound databases to develop drugs endowed with significant biological fea
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With different nitrogen-containing heterocyclic moieties, Indazoles earn one of the places among the top investigated molecules in medicinal research. Indazole, an important fused aromatic heterocyclic system containing benzene and pyrazole ring with a chemical formula of C7 H6 N2 , is also called benzopyrazole. Indazoles consist of three tautomeric forms in which 1H-tautomers (indazoles) and 2H-tautomers (isoindazoles) exist in all phases. The tautomerism in indazoles greatly influences synthesis, reactivity, physical and even the biological properties of indazoles. The thermodynamic internal
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we describe 4-dimethylaminoantipyrine (4-DMAA)-mediated interfacing as a broad biochemical indicator to stabilize and promote the higher response of electrodes for immunological detection. We hypothesized that the improved biological interactions of 4-DMAA with electrodes and biological samples may be due to the interaction properties of the benzene and pyrazole chemical groups with graphite and proteins, respectively. In order to demonstrate that 4-DMAA could be used as a general indicator in electrochemical immunoassays, we used peptides as probes for the diagnosis of four neglected tr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования