Apilimod is a small molecule that inhibits IL-12 and IL-23 production - cytokines that are involved in autoimmune diseases - through the prevention of nuclear translocation of c-Rel. Synta Pharmaceuticals Corp is developing apilimod for the potential treatment of Crohn's disease (CD) and other autoimmune diseases. Preclinical studies demonstrated the successful inhibition of IL-12 and IL-23 production by the drug. In the clinical setting, apilimod has been generally well tolerated, with mild-to-moderate side effects reported, including headaches and nausea. Patients with CD responded within 14
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antinociceptive effects of WIN55,212-2, a synthetic cannabinoid, were evaluated in the model of partial sciatic nerve ligation after daily subcutaneous administration of 0.1 mg/kg a week before and two weeks after surgery. Mechanical allodynia and thermal hyperalgesia were evaluated in 46 rats allocated to receive: (1) Vehicle (before surgery)-Vehicle (after surgery); (2) Vehicle-WIN55,212-2; (3) WIN55,212-2-Vehicle; (4) WIN55,212-2-WIN55,212-2; (5) AM251+vehicle; (6) AM251+WIN55,212-2; (7) AM630+vehicle; (8) AM630+WIN55,212-2; (9) Sham receiving vehicle; and (10) Sham receiving WIN55,212-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: An effective therapeutic strategy for functional dyspepsia (FD) has not been well-established.
AIM: We investigated and compared the therapeutic effects of famotidine, mosapride and tandospirone for the control of dyspeptic symptoms.
METHODS: Fully examined FD patients of outpatient clinics at seven different medical centres were enrolled in the study. They were randomly assigned to three groups based on the type of drug administered: famotidine, mosapride and tandospirone. The effects of treatment over 4 weeks were assessed by visual analogue scales.
RESULTS: All of the drugs s
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent studies have indicated that 20-hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) contributes to the fall in cerebral blood flow (CBF) after subarachnoid hemorrhage (SAH), but the factors that stimulate the production of 20-HETE are unknown. This study examines the role of vasoactive factors released by clotting blood vs. the scavenging of nitric oxide (NO) by hemoglobin (Hb) in the fall in CBF after SAH. Intracisternal (icv) injection of blood produced a greater and more prolonged (120 vs. 30 min) decrease in CBF than that produced by a 4% solution of Hb. Pretreating rats with N(omega)-nitro-l-arg
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have examined the effects of cannabinoid agonists on hyperalgesia in a model of neuropathic pain in the rat and investigated the possible sites of action. The antihyperalgesic activity of the cannabinoids was compared with their ability to elicit behavioural effects characteristic of central cannabinoid activity. WIN55,212-2 (0.3-10 mg kg(-1)), CP-55,940 (0.03-1 mg kg(-1)) and HU-210 (0.001-0.03 mg kg(-1)) were all active in a 'tetrad' of tests consisting of tail-flick, catalepsy, rotarod and hypothermia following subcutaneous administration, with a rank order of potency in each of HU-210 >
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To review the pharmacology, pharmacokinetics, efficacy, and tolerability of reboxetine in the treatment of major depressive illness.
DATA SOURCES: A MEDLINE search restricted to English-language literature was conducted (1966 to July 1999). Abstracts and posters presented at meetings were also reviewed. DATA EXTRACTION/STUDY SELECTION: Studies currently available were conducted in Europe. Data from clinical trials were reviewed to gather information specific to efficacy analysis, pharmacokinetic parameters, tolerability profiles, and drug-drug interactions. Information on reboxetin
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Systemic application of U37883A, a blocker of ATP sensitive potassium (KATP) channels, elicits diuresis and natriuresis without significantly altering urinary potassium excretion. 2. To elucidate tubular sites of action upstream to the distal nephron, micropuncture experiments were performed in nephrons with superficial glomeruli of anaesthetized Munich-Wistar-Frömter rats during systemic application of U37883A (1, 5 or 15 mg kg-1 i.v.). 3. The observed eukaliuric diuresis and natriuresis in response to U37883A at 15 mg kg-1 was accompanied by an increase in early distal tubular flow rate (
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We reported previously that K+ channel blockers induce diuresis and natriuresis in conscious and anesthetized rats. Free-water clearance studies suggested that K+ channel blockers inhibit NaCl reabsorption in the thick ascending limb (TAL) by blocking K+ recycling through a low-conductance, usually open, apical ATP-sensitive K+ channel. In the present study, we measured the effect of U-37883A (15 mg/kg, i.v.) on Na+ reabsorption in rats preconditioned to alter ADH levels. In water-loaded animals with suppressed ADH levels, U-37883A was 50% less natriuretic than in saline-loaded rats. Infusion
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reperfusion of ischemic myocardium may aggravate the ischemic state of injury and thus augment infarct size (reperfusion injury). The aim of this study was to reduce infarct size by an intervention at the time of reperfusion that acts only on a reperfusion-specific pathomechanism. It was investigated whether SIN-1C, a metabolite of molsidomine, can protect against reperfusion injury in canine hearts in vivo. Ten anesthetized open chest dogs underwent 1 h of left anterior descendent artery (LAD) occlusion and were randomly assigned to receive either intracoronary SIN-1C or vehicle infusion as a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glyburide, a sulfonylurea, and U-37883A, a guanidine (4-Morpholinecarboximidine-N-1-Adamantyl-N' cyclohexylhydrochloride), have been previously characterized as antagonists of the vascular ATP-sensitive K+ channels (KATP). In this report, the in vitro interaction between these two chemically distinct KATP antagonists was investigated using isolated rabbit mesenteric artery. The KATP antagonism was functionally studied as the inhibition of vasodilation produced by various KATP openers as follows: pinacidil (1 microM), minoxidil sulfate (5 microM), cromakalim (0.5 microM) and RP-49356 (1 microM)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As part of an open multicentre study involving 22 psychiatric clinics 212 patients with depressive symptoms (predominantly endogenous depression) were treated over one month with viloxazine. The drug was administered either alone or- if it seemed clinically necessary--in combination with minor or major tranquilizers. Overall, the depressive symptoms improved in 77% of the cases (10-20% total remissions) of both endogenous and reactive depression. Depressive mood, anxiety and reduced activity were the symptoms which responded best to therapy. In sleep disturbances, psychomotor and internal unre
Клиническое исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rate of reduction of cytochrome c by ascorbate is decreased in the presence of anions. This decrease is due to two factors: (a) nonspecific changes in ionic strength which occur when the total ion concentration or the charge on the anion is altered and (b) "specific" binding of anions to a site on cytochrome c which directly inhibits the reaction. The reaction between cyanide ion and cytochrome c is also affected by anions: increasing the ionic strength decreases the apparent association rate constant for cyanide binding. Substitution of citrate for morpholinopropane sulphonate in isoionic
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Nitroso-2-methoxy-2,6-dimethylmorpholine (MeNDMM), a cyclic derivative of the proposed proximate pancreatic carcinogen N-nitroso(2-hydroxypropyl) (2-oxopropyl)amine (HPOP), is shown to have an almost selective cytotoxic effect on pancreatic beta-cells when a single high dose is given to Syrian hamsters. Hence in this aspect its effect is comparable to that of streptozotocin, which has a glucose moiety similar to the MeNDMM structure. However, contrary to the effect of streptozotocin, low single (subdiabetogenic) doses of MeNDMM led to the development of pancreatic ductular and mixed ductular
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty-eight hospitalized patients with depressive illness entered a double-blind trial to compare viloxazine hydrochloride (Vivalan) with imipramine. Both drugs produced a statistically significant improvement in the depressive symptoms as early as the 7th day, measured by the HRS. A side effects check-list showed no significant difference between Vivalan and imipramine. A lack of anticholinergic effects was noted in the Vivalan group although upper gastro-intestinal side effects were more frequent. Two patients in the Vivalan group withdrew due to gastric symptoms.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neonicotinoid insecticides (NNIs) and agricultural fungicides (including strobilurin, azole, and morpholine fungicides) are widely used, while data on their contamination in the Yangtze River of China and the risks posed by them are limited. The occurrence and distribution of ten NNIs, twenty-one transformation products (TPs) of them, seventeen agricultural fungicides, and six TPs of them were investigated in the main stream of the Yangtze River. Surface water samples (n = 144) were obtained from 72 sampling points in dry season and wet season. Among the NNIs, the detection frequencies (DFs) o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease and leishmaniasis are neglected tropical diseases with limited treatment options. This study reports a hit-to-lead optimization of morpholinephenylbenzamides, starting from hit 1, which showed potent activity against Trypanosoma cruzi (IC50 0.29-0.76 μM) and Leishmania infantum (IC50 10.7 μM), despite a suboptimal ADME profile. A structure-activity relationship study of twenty-four novel derivatives provided key pharmacophoric insights. While Trypanosoma cruzi was less susceptible to chemical modifications, compound 20 exhibited potency comparable to benznidazole (IC50 3.58 μM)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholangiocarcinoma (CCA) is a rare and aggressive biliary tract cancer with a poor prognosis. Despite recent advancements in molecularly targeted therapies for patients with IDH1 mutations and FGFR2 fusions, the efficacy of integrating these agents with first-line chemotherapy has not been established. This multicenter, Phase Ib dose de-escalation study, conducted prior to the establishment of chemoimmunotherapy as the standard first-line therapy, evaluated the safety and preliminary efficacy of combining ivosidenib or pemigatinib with gemcitabine and cisplatin in patients with advanced CCA. E
СтатьяМногоцентровое исследованиеКлиническое исследование I фазыПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) remains one of the significant challenges in oncology despite guideline-based prophylaxis, particularly in patients receiving highly emetogenic chemotherapy (HEC). While neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are established as a key component of standard antiemetic regimens, evidence of their phase-specific effectiveness in real-world, homogeneous patient populations remains limited. This study aimed to determine which antiemetic regimen provides optimal control in each CINV phase to support a tailored prophylactic approach.
METHO
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования