In an endeavor to find a novel series of antihyperglycemic agents, new benzimidazole and pyrimidine derivatives were successfully synthesized efficiently in high yield with high purity, starting from amino acids in the presence of phosphorus oxychloride (POCl3). The synthesized compounds were identified by (1)H-NMR, (13)C-NMR, FT-IR spectroscopic techniques and elemental analysis. All products were assayed for their inhibitory effects on yeast and rat intestinal α-glucosidases. The results revealed that compounds with aromatic amino acids moiety showed significant inhibition activity on the te
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Elaboration of the oxazolidinedione series led to replacement of the exocyclic amides with substituted benzimidazoles. The structure-activity relationship (SAR) exploration resulted in the discovery of potent and selective nonsteroidal mineralocorticoid receptor (MR) antagonists with significantly improved microsomal stability and pharmacokinetic (PK) profile relative to the HTS hit 1a. One compound 2p possessed comparable efficacy as spironolactone (SPL) at 100 mg/kg (p.o.) in the rat natriuresis model. As such, this series was validated as a lead series for further optimization.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fungal infections are a leading cause of morbidity and death for hospitalized patients, mainly because they remain difficult to diagnose and to treat. Diseases range from widespread superficial infections such as vulvovaginal infections to life-threatening systemic candidiasis. For systemic mycoses, only a restricted arsenal of antifungal agents is available. Commonly used classes of antifungal compounds include azoles, polyenes, and echinocandins. Due to emerging resistance to standard therapies, significant side effects, and high costs for several antifungals, there is a need for new antifun
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trisubstituted benzimidazoles have demonstrated potency against Gram-positive and Gram-negative bacterial pathogens. Previously, a library of novel trisubstituted benzimidazoles was constructed for high throughput screening, and compounds were identified that exhibited potency against M. tuberculosis H37Rv and clinical isolates, and were not toxic to Vero cells. A new series of 2-cyclohexyl-5-acylamino-6-N, N-dimethylaminobenzimidazoles derivatives has been developed based on SAR studies. Screening identified compounds with potency against M. tuberculosis. A lead compound from this series, SB-
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 5-halogenomethylsulfonylbenzimidazole and benzotriazole derivatives was synthesized as potential antibacterial agents. A new method of synthesis of benzimidazoles was developed. The antimicrobial activities of these compounds were tested against a series of reference and clinical strains. The reference strains include Gram-positive bacteria (S. aureus, S. epidermidis, B. subtilis, B. cereus, E. hirae, M. luteus) and Gram-negative rods (E. coli, P. vulgaris, P. aeruginosa, B. bronchiseptica). The clinical strains include six methicillin-resistant (MRSA) and two methicillin-sensitive
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A multisignaling Hg(II) sensor based on a benzimidazole substituted BODIPY framework was designed, which displays excellent selectively toward Hg(II) in vitro and in vivo. Optical and fluorogenic measurements in solution reveal that the sensor can detect mercury ions at submicromolar concentrations, with high specificity. The detection of Hg(II) is associated with a blue-shift in optical spectra and a simultaneous increase in the fluorescence quantum yield of the sensor, which is attributed to a decrease in charge delocalization and inhibition of photoinduced electron transfer upon binding to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structure of catena-poly[[{bis[4-(trimethylammonio)benzenethiolate-κS]mercury(II)}-μ-1,1'-(ethane-1,2-diyl)bis(1H-benzimidazole)-κ(2)N(3):N(3')] bis(hexafluoridophosphate) 0.25-hydrate], {[Hg(C(16)H(14)N(4))(C(9)H(13)NS)(2)](PF(6))(2)·0.25H(2)O}(n), contains a one-dimensional zigzag chain. The Hg(II) cation is coordinated by two S atoms of two 4-(trimethylammonio)benzenethiolate (Tab) ligands and by two N atoms from two different 1,1'-(ethane-1,2-diyl)bis(1H-benzimidazole) ligands, forming a distorted seesaw-shaped coordination geometry. The F atoms of the hexafluoridophosphate anion inter
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The single crystals of a new chemotherapeutic agent, binuclear nitrosyl iron complex with benzimidazole-2-thiolyl, [Fe2(SC7H5N2)2(NO)4].2C3H6O (1), have been synthesized. The structure of and its properties have been studied by the methods of X-ray, Mössbauer, IR-, mass-spectroscopy and SQUID-magnetometry.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A comparative kinetic study of the inhibition of urea hydrolysis by 9 substituted 1,5,6,7-tetrahydro-4H-benzimidazol-4-ones (BI I-IX) has been carried out. The inhibition had reversibl competitive character; the inhibition constants K(i), varied from 29 up to 754 microM in dependence of the structure of BI I-IX. Three BI I-III, having the K(i) values from 29 to 82 microM, may be used as the potential therapeutic agents for gastroenterology for treatment of stomach and duodenal ulcers.
Аннотация на английскомСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel bis(benzimidazol-2-yl)amines were synthesized using two methods and studied for antitrichinellosis activity. DFT calculations were performed in order to determine the geometry of molecules. All derivatives of 2-aminobenzimidazole exhibited higher activity in vitro against Trichinella spiralis larvae in regard to the activity of albendazole, moreover compounds 4f-i manifested antitrichinellosis effect, which surpassed five times the activity of albendazole. The in vivo screening of intestinal phase of the T. spiralis revealed 100% effectiveness of compounds 4g-i at oral dosages of 50 and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole derivatives with various 5- and 6-position bioisosteric substituents (-Cl, -F, -CF3, -CN), namely 1-7, were prepared using a short synthetic route. Each analogue was tested in vitro against the protozoa Giardia intestinalis and Trichomonas vaginalis in comparison with albendazole and metronidazole. Several analogues had IC50 values < 1 microM against both species, which make them significantly more potent than either standard. Compound 4 [2,5(6)-bis(trifluoromethyl)-1H-benzimidazole], was 14 times more active than albendazole against T. vaginali
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MRL-1237, [1-(4-fluorophenyl)-2-(4-imino-1,4-dihydropyridin-1-yl) methylbenzimidazole hydrochloride], is a potent and selective inhibitor of the replication of enteroviruses. To reveal the target molecule of MRL-1237 in viral replication, we selected spontaneous MRL-1237-resistant poliovirus mutants. Of 15 MRL-1237-resistant mutants obtained, 14 were cross-resistant to guanidine hydrochloride (mrgr), while 1 was susceptible (mrgs). Sequence analysis of the 2C region revealed that the 14 mrgr mutants contained a single nucleotide substitution that altered an amino acid residue from Phe-164 to T
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study provides the first assessment of the therapeutic potential of phosphoramide benzoazole oligonucleotides (PABAOs) bearing N-benzimidazole moieties. Two series of antisense oligonucleotides (ASOs) targeting distinct regions of enhanced green fluorescent protein (eGFP) mRNA were synthesized via automated solid-phase phosphoramidite chemistry. Three N-benzimidazole modification patterns for each ASO were systematically evaluated. Incorporation of modification pairs proximal to both the 3' and 5' termini conferred enhanced ASO's resistance to degradation in fetal bovine serum (FBS). Alth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease, the leading cause of dementia, is strongly associated with impaired cholinergic neurotransmission due to excessive acetylcholine degradation by acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). Because current medications provide only symptomatic relief without modifying disease progression, there is an urgent need for more effective therapeutic agents. Dual inhibitors targeting both AChE and BChE represent a promising strategy. In this study, we designed and synthesized a novel series of benzimidazol-alkanesulfonate conjugates (4a-r) and evaluated their dual i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of a mechanism by which bile acids (BAs) regulate fat synthesis by modulating the activation of the farnesoid X receptor (FXR) in the liver and intestines has highlighted the central role of BAs in triglyceride synthesis in the liver. FXR has been reported as a promising drug target for primary biliary cholangitis, metabolic-dysfunction-associated steatohepatitis, and metabolic-dysfunction-associated steatotic liver disease. A large number of FXR modulators with various chemotypes have been developed by many research groups. Although several FXR modulators are advancing into clin
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
One of the most common malignancies occurring in women worldwide is breast cancer, which highlights the high necessity of new and more efficient therapeutic interventions. Over the last several years, benzimidazole-based compounds have received much scientific attention because of their wide range of biological activities. The current study offers a detailed discussion of the more recent developments in benzimidazole derivatives for the management of breast cancer with a particular focus on their structure-activity relationships (SAR), molecular pathobiology, and therapeutic consequences. Rece
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Conversion of carbon dioxide (CO₂) into value-added products is aimed to develop scalable technologies to promote a circular economy. While the electrochemical reduction of CO₂ to carbon monoxide (CO) and formic acid has advanced significantly, a major challenge remains achieving further reduced and more energy-dense products, such as methanol (MeOH), through sustainable pathways. Herein, we report a molecular electrode capable of direct six-electron reduction of CO₂ to MeOH using water as a proton source with a global Faradaic efficiency (FEG) of 22% and product selectivity of 61% for MeOH. T
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Loiasis, a filarial vector-borne disease, is common in rural West and Central Africa. Benzimidazole derivatives albendazole and mebendazole are recommended as alternative treatments due to their perceived safety in hypermicrofilaremic patients. There is growing evidence that benzimidazoles might also lead to Loa loa-associated encephalopathy. In this systematic review we analyzed all available evidence of benzimidazole-associated encephalopathy. Literature was systematically searched in PubMed, Google Scholar, and WHO-VigiBase®, including conference abstracts and consultation of experts. Six p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Benzimidazole resistance is an emerging challenge among parasitic helminths. It is caused by single nucleotide polymorphisms (SNPs) in specific loci in helminths' β-tubulin genes. Field studies and laboratory investigations reported resistance-associated SNPs in 4 codon locations with 7 allelic variations among hookworms. This study aimed to determine the effects of these mutations on the binding efficiency and behavior of the β-tubulin protein in four hookworm species against four benzimidazole drugs.
METHODS: β-tubulin gene coding sequences of Ancylostoma caninum, A. duodenale,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования