Carbonic anhydrase is thought to be involved in the process of calcium carbonate deposition in calcified tissues of many organisms. Barnacles form hard calcified shells for protection against predation, and represent a class of marine-fouling animals. In order to inhibit barnacle growth by inhibiting shell formation, we searched for carbonic anhydrase inhibitors from microbial secondary metabolites. A simple assay for assessing carbonic-anhydrase-inhibiting activity was developed. Screening of many microorganisms isolated from soil with this assay resulted in a microbial strain that produced a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We designed, based on the molecular orbital (MO) calculation, synthesized, and evaluated the biological activities of the new antimetastatic hypoxic cell radiosensitizer, 2-nitroimidazole-acetamide, TX-1877, and its analogues. Each analogue has an electron-affinic imidazole group, an acetamide group and a certain hydrophilic group to control its biological effect, toxicity, and pharmacokinetics. In in vitro radiosensitization assay, most TX-1877 analogues, which have an electron affinity (EA) of more than 0.9 eV and partition coefficient (P) of more than 0.021, showed satisfactory enhancement
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical medicine and parasitology : official organ of Deutsche Tropenmedizinische Gesellschaft and of Deutsche Gesellschaft fur Technische Zusammenarbeit (GTZ)1987eng
Swine Trypanosoma (N.) simiae infections were treated with diminazene aceturate and a 5-substituted 2-nitroimidazole compound (Ro 15-0216). This combination of the two trypanocidal compounds has been successful. Ten mg/kg of diminazene aceturate and 50 mg/kg of Ro 15-0216 or 20 mg/kg of diminazene aceturate and 25 mg/kg of Ro 15-0216 were equally effective, while either drug alone was ineffective. Multiple administration of compound Ro 15-0216 (4 x 20 mg/kg; 3 x 50 mg/kg) at 2 hourly intervals did not cure the animals.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Understanding the target site pharmacokinetics (PK) of the nitroimidazole analog DNDI-0690, a potential drug for the neglected parasitic disease leishmaniasis, is important due to the diversity of infected tissue sites and potential drug penetration variability. An ultrahigh-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (UHPLC-MS/MS) method was developed and validated for quantifying DNDI-0690 in murine biomatrices (plasma, liver, spleen, skin, and skin microdialysate). The method used three protein precipitation sample preparation procedures, tailored for different biomatrices, u
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the aim to obtain novel compounds possessing both strong affinity against human carbonic anhydrases and low toxicity, we synthesised novel thiourea and sulphonamide derivatives 3, 4 and 10, and studied their in vitro inhibitory properties against human CA I, CA II and CA IX. We also evaluated the toxicity of these compounds using zebrafish larvae. Among the three compounds, derivative 4 showed efficient inhibition against hCA II (KI = 58.6 nM). Compound 10 showed moderate inhibition against hCA II (KI = 199.2 nM) and hCA IX (KI = 147.3 nM), whereas it inhibited hCA I less weakly at microm
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: 2-Nitro-alpha-[(2,2,2-trifluoroethoxy)methyl]-imidazole-1-ethanol (TF-MISO) was investigated as a potential noninvasive marker of tissue oxygen levels in tumors using (19)F magnetic resonance spectroscopy (MRS) and (19)F chemical shift imaging.
EXPERIMENTAL DESIGNS: In vitro data were obtained using high-performance liquid chromatography on tumor cells incubated under varying oxygen conditions to determine the oxygen-binding characteristics. In vivo data were obtained using a well-characterized hypoxic murine breast tumor (MCa), in addition to studies on a rat prostate tumor model (R
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hypoxia-dependent activation of nitroheterocyclic drugs by cellular nitroreductases leads to the formation of intracellular adducts between the drugs and cellular macromolecules. Because this covalent binding is maximal in the absence of oxygen, detection of bound adducts provides an assay for estimating the degree of cellular hypoxia in vivo. Using a pentafluorintated derivative of etanidazole called EF5, we studied the distribution of EF5 adducts in seven-day-old rats subjected to different treatments which decrease the level of oxygen in the brain. EF5 solution was administered intraper
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pharmaceutical ingredients in water have become a serious threat to living bodies and lead to assorted ecological predicaments. In this study, we have established an electrochemical probe for the simultaneous detection of synthetic pharmaceutical ingredients, including 4-nitroquinoline-N-Oxide (NQN) and ornidazole (ODZ), in both human and environmental samples. This study establishes the detection of NQN and ODZ using a screen-printed carbon electrode (SPCE) modified by highly conducting Nb4N5 incorporated with BaZrO3 perovskite. The electrochemical characteristics of the modified SPCEs were e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three nitroimidazole propylene amine oxime (PnAO) derivatives with different lengths of ethylene glycol chain were synthesized and radiolabeled with 99mTc. The radiochemical purities of three 99mTc-labeled complexes, oxo[[6,6,12,12-tetramethyl-1,17-bis(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)-3,15-dioxa-7,11-diazaheptadecane-5, 13-dione dioximato] (3-)-N,N',N'',N''']-technetium-99m (99mTc-2P2O1), oxo[[9,9,15,15-tetramethyl-1,23-bis(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)-3,6,18,21-tetraoxa-10, 14-diazatricosane-8,16-dione dioximato] (3-)-N,N',N'',N''']-technetium-99m (99mTc-2P2O2) and oxo[[15,15,21,21-tetramethyl-1,35-bis
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Tumour hypoxia is thought to play a significant role in the outcome of solid tumour therapy. Positron emission tomography (PET) is the best-validated noninvasive technique able to demonstrate the presence of hypoxia in vivo. The locally developed PET tracer for imaging hypoxia, 1-alpha-D: -(5-deoxy-5-[(18)F]-fluoroarabinofuranosyl)-2-nitroimidazole ((18)F-FAZA), has been shown to accumulate in experimental models of tumour hypoxia and to clear rapidly from the circulation and nonhypoxic tissues. The safety and general biodistribution patterns of this radiopharmaceutical in patients wi
Клиническое исследование I фазыКлиническое исследование II фазыСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peroxynitrite is a strong oxidizing agent that is formed in the reaction of nitric oxide and superoxide anion. It is capable of oxidizing and nitrating a variety of biological targets including DNA, and these modifications may be responsible for a number of pathological conditions and diseases. A recent study showed that peroxynitrite reacts with 2',3',5'-tri-O-acetylguanosine to yield a novel compound, tri-O-acetyl-1-(beta-D-erythro-pentafuranosyl)-5-guanidino-4-nitroimidazole, and, unlike other peroxynitrite-mediated guanine oxidation products, it is a stable and significant component formed
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
TNP-2198, a stable conjugate of a rifamycin pharmacophore and a nitroimidazole pharmacophore, has been designed, synthesized, and evaluated as a novel dual-targeted antibacterial agent for the treatment of microaerophilic and anaerobic bacterial infections. TNP-2198 exhibits greater activity than a 1:1 molar mixture of the parent drugs and exhibits activity against strains resistant to both rifamycins and nitroimidazoles. A crystal structure of TNP-2198 bound to a Mycobacterium tuberculosis RNA polymerase transcription initiation complex reveals that the rifamycin portion of TNP-2198 binds to
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trichomoniasis is the most prevalent, non-viral sexually transmitted diseases (STD) caused by amitochondriate protozoan Trichomonas vaginalis. Increased resistance of T. vaginalis to the marketed drug Metronidazole necessitates the development of newer chemical entities. A library of sixty 2-methyl-4/5-nitroimidazole derivatives was synthesized via nucleophilic ring opening reaction of epoxide and the efficacies against drug-susceptible and -resistant Trichomonas vaginalis were evaluated. All the molecules except two were found to be active against both susceptible and resistant strains with M
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Carbonic anhydrase IX (CAIX) plays an important role in pH regulation processes critical for tumor cell growth and metastasis. We hypothesize that a dual targeting bioreductive nitroimidazole based anti-CAIX sulfamide drug (DH348) will reduce tumor growth and sensitize tumors to irradiation in a CAIX dependent manner.
MATERIAL AND METHODS: The effect of the dual targeting anti-CAIX (DH348) and its single targeting control drugs on extracellular acidification and radiosensitivity was examined in HT-29 colorectal carcinoma cells. Tumor growth and time to reach 4× start v
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[2-14C]-RSU-1069 [1-(2-nitro-1-imidazolyl)-3-(1-aziridino)-2-propanol], either as a parent (unreduced) or following radiation reduction, binds to calf thymus DNA in vitro. Radiation-reduced RSU-1069 binds to a greater extent and more rapidly than the parent compound. RSU-1137, a nonaziridino analogue of RSU-1069, binds following radiation reduction. Radiation-reduced misonidazole (1-(2-nitro-1-imidazolyl)-3-methoxy-2-propanol) exhibits binding ratios a thousand-fold less than those of reduced RSU-1069. There is no evidence for binding of parent misonidazole. Both parent and reduced RSU-1069 ca
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Using unscheduled DNA synthesis as an index, the possible interaction of a number of substituted nitroimidazoles, e.g. misonidazole, with cellular DNA has been investigated. Transformed (JB1), non-transformed (BL8) rat liver epithelial derived cell lines and freshly prepared rat hepatocytes have been used. 2. Under anaerobic or aerobic conditions, relative to cells exposed to a nitroquinoline-N-oxide standard, misonidazole and related nitroimidazoles were very poor at stimulating unscheduled DNA synthesis in JB1 or BL8 cells or in hepatocytes, even at the highest concentrations tested (10 m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-nitroimidazoles bearing side chains terminating in or containing aziridinyl and oxiranyl groups has been prepared, and the compounds were evaluated in vitro as hypoxia-selective bioreductively-activated cytotoxins and selected compounds tested for their radiosensitizing properties toward hypoxic mammalian cells. Compounds were either the regioisomers of analogues of the potent dual-functional 2-nitroimidiazole alpha-[(1-aziridinyl)-methyl]-2-nitro-1H-imidazole-1- ethanol (RSU-1069, 1) with additional methyl groups or related oxiranes of varying side-chain length and type. Oxirany
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования