BACKGROUND AND AIM: Spilanthes acmella is used for the treatment of intestinal helminth infections in Mizo traditional medicine. In spite of a variety of drugs developed for helminthiases, an entirely safe and absolutely effective drug is still lacking, so much so that infections remain a major problem in human and animal welfare. In this study, we attempted to substantiate S. acmella as an anticestodal agent.
MATERIALS AND METHODS: The aqueous extract of the aerial parts of S. acmella was prepared and from it a bioactive fraction was obtained using column chromatography. Chemical analyses we
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of substituted quinolines was screened for their antiproliferative, cytotoxic, antibacterial activities, DNA/protein binding affinity, and anticholinergic properties by using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell proliferation, lactate dehydrogenase cytotoxicity, and microdilution assays, the Wolfe-Shimmer equality method, the Ellman method, and the esterase assay, respectively. The results of the cytotoxic and anticancer activities of the compounds displayed that 6-bromotetrahydroquinoline (2), 6,8-dibromotetrahydroquinoline (3), 8-bromo-6-cyanoquinoli
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Mycoplasmas primarily cause respiratory or urogenital tract infections impacting avian, bovine, canine, caprine, murine, and reptilian hosts. In animal husbandry, mycoplasmas cause reduced feed-conversion, decreased egg production, arthritis, hypogalactia or agalactia, increased condemnations, culling, and mortality in some cases. Antibiotics reduce transmission and mitigate clinical signs; however, concerning levels of antibiotic resistance in Mycoplasma gallisepticum and M. capricolum isolates exist. To address these issues, we evaluated the minimum inhibitory concentrations (MIC
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tropical disease malaria is responsible for more than 400,000 deaths annually, especially in Southeast Asia and Africa. Although the number of malaria cases is declining, there still is an urgent need for novel antimalarial agents. The emergence of hybrid antimalarial agents and the precedence set by the antimalarial drug ferroquine (FQ) prompted us to design new ferrocene-containing quinoline structures. Herein, we report the efficient synthesis of three different series of ferrocene-quinoline conjugates and a class of ferrocene-containing heterotricycles in good to high yields. For all t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: Considering the epidemiology of leishmaniasis, the emergence of resistant parasites to the approved drugs, and severe clinical manifestations, the development of novel leishmanicidal molecules has become of considerable importance.
RESULTS: In this work, three commercially available and 19 synthesized quinoline derivatives were evaluated against promastigote and amastigote forms of Leishmania (Leishmania) amazonensis. In addition, structural parameters and molecular electrostatic potentials were obtained by theoretical calculations, allowing statistical (principal component analyses and
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Drug resistance in Plasmodium falciparum remains a challenge for the malaria eradication programmes around the world. With the emergence of artemisinin resistance, the efficacy of the partner drugs in the artemisinin combination therapies (ACT) that include quinoline-based drugs is becoming critical. So far only few resistance markers have been identified from which only two transmembrane transporters namely PfMDR1 (an ATP-binding cassette transporter) and PfCRT (a drug-metabolite transporter) have been experimentally verified. Another P. falciparum transporter, the ATP-binding cassette contai
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria is one of the most prevalent parasitic diseases in the world. The global importance of this disease, current vector control limitations, and the absence of an effective vaccine make the use of therapeutic antimalarial drugs the main strategy to control malaria. Chloroquine is a cost-effective antimalarial drug with a relatively robust safety profile, or therapeutic index. However, chloroquine is no longer used alone to treat patients with Plasmodium falciparum due to the emergence and spread of chloroquine-resistant strains, which have also been reported for Plasmodium vivax. However,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vitro ADME characterization of the lead compound 1 identified for visceral leishmaniasis was undertaken and further structural analogs were synthesized for antileishmanial screening. Compound 1 was highly permeable in intestinal PAMPA model (31 × 10(-6)cm/s) and was moderately bound to mouse and human plasma proteins (% bound 85-95%), its blood to plasma concentration ratio was less than 1, but the compound was unstable in blood. Compound 1 was found to have no CYP450 liability with CYP2C9, 2C19, 2D6 and 3A4. It showed inhibition with CYP1A2 with an IC50 value of 0.50 μM. Analogs of 1 were
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For the treatment of malaria which affects nearly 200 million people each year and the continued exacerbation by the emergence of drug resistance to most of the available antimalarials, the "covalent bitherapy" suggests hybrid molecules to be the next-generation antimalarial drugs. In this investigation, new hybrids of 4-aminoquinoline and pyrimidine moieties that show antiplasmodial activity in the nM range against chloroquine-resistant as well as chloroquine-sensitive strains of Plasmodium falciparum have been prepared. Cytotoxicity evaluation and mode of action of most potent hybrid molecul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new class of quinoline derivatives containing 1,2,4-triazole moiety were synthesized from derivatives of 4-hydroxy-8-(trifluoromethyl)quinoline-3-carbohydrazide 4 through multi-step reactions. The compound 4, on treatment with substituted Isothiocyanates yielded quinoline-thiosemicarbazides 5a-c, which were conveniently cyclized to (5-mercapto-4H-triazol-3-yl)-quinolin-4-ols 6a-c in basic medium. These intermediates were then transformed to their respective chloro derivatives 7a-c by treatment with phosphorus oxychloride, which on further reaction with different biologically active rare amin
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Sn(IV) atom in the title compound, [Sn(C(9)H(4)Cl(2)NO)(2)Cl(2)], is chelated by the substituted quinolin-8-olate anions in a distorted octa-hedral geometry. The N-donor atoms are in a cis alignment as are the Cl atoms; the O atoms are trans to each other.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: While allergy to food proteins is almost exclusively found in association with atopy, it has been our experience that contact allergy to some contact allergens/haptens with both cutaneous and gastrointestinal exposures is reduced in atopic dermatitis (AD) patients as a group.
OBJECTIVE: To assess the contact allergy rates of two classes of antimicrobial haptens, one with both cutaneous and gastrointestinal exposures (quinolines) and one with only significant cutaneous exposure (aminoglycosides), with respect to the presence or absence of AD.
METHODS: Contact allergy rates to neom
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinolinic acid (QUIN) is an excitotoxic tryptophan metabolite that is produced by activated macrophages. Accumulations of QUIN are implicated in the aetiology of a broad spectrum of human neurological diseases, particularly inflammatory conditions. To determine whether QUIN is an endogenous neurotoxin requires agents that reduce QUIN synthesis, and animal models where QUIN levels increase in association with neurological disease. Compression injury of the spinal cord of guinea pigs results in secondary neurological deficits, related to inflammation and macrophage activation. We evaluated whet
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Accumulation of the neurotoxin quinolinic acid within the brain occurs in a broad spectrum of patients with inflammatory neurologic disease and may be of neuropathologic significance. The production of quinolinic acid was postulated to reflect local induction of indoleamine 2,3-dioxygenase by cytokines in reactive cells and inflammatory cell infiltrates within the central nervous system. To test this hypothesis, macaques received an intraspinal injection of poliovirus as a model of localized inflammatory neurologic disease. Seventeen days later, spinal cord indoleamine 2,3-dioxygenase activity
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The content of Quinolinic Acid (QUIN) was fragmentographically measured in the frontal, parietal and temporal cortex obtained at autopsy from patients affected by Alzheimer's disease-senile dementia Alzheimer type (AD/SDAT) or matched controls. The density of large cholinergic neurons in the nucleus basalis magnocellularis and the density of plaques in the hippocampal formation, parietal and frontal cortex of these patients was also evaluated in order to obtain a quantitative estimation of the Alzheimer type changes. In the three cortical areas studied, the content of QUIN was similar in AD/SD
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of cis- and trans-dihydroxycotahydrobenzo[f]quinoline congeners of dopamine has been prepared, in which the N substitutent is H, ethyl, or n-propyl. The trans isomers include the dopamine moiety held rigidly in an antiperiplanar diposition which is believed to be necessary for certian central and peripheral dopaminergic effects. The cis isomers are flexible molecules; the dopamine moiety lacks conformational integrity and it can exist in a conformation which is believed not to favor dopaminergic activity. The trans series of compounds was shown to possess a high level of central and p
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have developed a Diels Alder cycloaddition route toward 3-aroyl quinolines from enaminones and in situ generated aza-o-quinone methides. The reaction was found to be general with a range of substituted enaminones and aza-o-quinone methides, and we could validate the applicability of the methodology in gram scale. We also demonstrated a one-pot strategy toward 3-acyl quinolines starting from the corresponding aliphatic ketones. Finally, we utilized the 3-aroyl quinolines for synthesizing indeno[1,2-b]quinolinones via a Pd-catalyzed dual C-H activation approach.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antimalarial interventions have yielded a significant decline in malaria prevalence in The Gambia, where artemether-lumefantrine (AL) has been used as a first-line antimalarial for a decade. Clinical Plasmodium falciparum isolates collected from 2012 to 2015 were analyzed ex vivo for antimalarial susceptibility and genotyped for drug resistance markers (pfcrt K76T, pfmdr1 codons 86, 184, and 1246, and pfk13) and microsatellite variation. Additionally, allele frequencies of single nucleotide polymorphisms (SNPs) from other drug resistance-associated genes were compared from genomic sequence dat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The present study aimed to design and synthesize a series of quinoline-thiadiazole-thiazolone hybrid derivatives and evaluate their antibacterial and antifungal activities.
MATERIALS AND METHODS: Ten derivatives (12a to 12j) were synthesized via an enaminone mediated condensation strategy and characterized using FT-IR, 1H NMR, 13C NMR and mass spectrometry. Antimicrobial activity was evaluated using the agar well diffusion method against Gram-positive bacteria (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes), Gram-negative bacteria (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), and fungal s
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinoline derivatives represent a privileged class of heterocyclic compounds with remarkable structural diversity and broad-spectrum pharmacological activities, particularly in cancer therapy. Owing to their ability to modulate key oncogenic signaling pathways, quinoline-based scaffolds have gained considerable attention in anticancer drug discovery. However, conventional synthetic routes for quinoline derivatives often suffer from prolonged reaction times, harsh conditions, low atom economy, and environmental concerns. In this context, green and sustainable synthetic methodologies have emerge
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования