The pharmacological actions of methylxanthines such as theophylline and caffeine may be due to blockade of adenosine receptors and/or inhibition of phosphodiesterase (PDE) activities. In the last years, potent xanthines have been developed that display some selectivity for A1 and A2 adenosine receptors. Little is known about the PDE inhibitory potency of these xanthines. The aim of the present study was to determine the potencies of A1 and A2 receptor selective xanthines as inhibitors of several PDE isozymes, the PDE I-V subtypes. The IC50 values of 8-phenyl- and 8-cycloalkyl-1,3-dialkylxanthi
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the activities of 2-alkynyladenosine derivatives, relatively selective adenosine A2 receptor agonists, in the intraocular pressure regulation in rabbits. An adenosine A2 receptor agonist 2-[p-(2-carboxyethyl)phenylethylamino]-5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (CGS-21680) decreased intraocular pressure, while another A2 receptor agonist 2-(phenylamino)adenosine transiently increased it. The first group of 2-alkynyladenosine derivatives (1-hexyn-1-yl derivatives) caused a transient increase followed by decrease in intraocular pressure, while the second group (1-octyn-1-yl and 6-cyano-1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine plays an important role in the regulation of coronary blood flow, as it relaxes the coronary smooth muscle through A2 receptors. Methylxanthines have been used to antagonize the A1 and A2 adenosine receptors in various tissues. The aim of the present study was to investigate the antagonistic profile of methylxanthines towards A2 adenosine receptor in bovine coronary arteries. 8-p-sulpho-phenyltheophylline (8-SPT), 1,3-diethyl-8-phenyl xanthine (DPX) and 8-phenyltheophylline (8-PT) shifted the concentration-response curve for NECA to the right in parallel. Enprofylline (EN) did not sh
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenylate cyclase activity in homogenates of human papillae was stimulated by adenosine agonist compounds. The rank order of agonist potencies for stimulation was 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine greater than L-N6-phenylisopropyladenosine greater than 2-chloroadenosine greater than N6-cyclohexyladenosine greater than D-N6-phenylisopropyladenosine. This order of agonist potencies is similar to that observed at adenylate cyclase-coupled A2-adenosine receptors in many different tissues. The methylxanthines 8-phenyltheophylline and 1,3-diethyl-8-phenylxanthine acted as competitive antagonists, with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Binding sites for 2-chloro-[3H]-adenosine were found to be present in rat kidney membranes. Binding was inhibited by adenosine receptor agonists (5'-N-ethylcarboxamide adenosine, NECA; L-phenylisopropyl adenosine, L-PIA) and antagonists (theophylline; 3-isobutyl-1-methylxanthine, IBMX) but unaffected by an adenosine uptake inhibitor (papaverine). The binding sites exhibited the properties of an adenosine A2 receptor: micromolar affinity for 2-chloroadenosine; nearly identical potencies of theophylline and IBMX for inhibition of binding; NECA more potent than L-PIA for inhibition of binding.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Electroacupuncture (EA) can be used to lower high blood pressure (BP) in clinical practice. However, precise mechanisms underlying its effects on elevated BP remain unclear. Our previous studies have shown that EA at the P5-6 acupoints, overlying the median nerve, attenuates elevated BP induced by gastric distension (GD) through influence on rostral ventrolateral medulla (rVLM). Although adenosine is released during neuronal activation in the rVLM, its role in acupuncture-cardiovascular regulation is unknown. The purinergic system is involved in cardiovascular pressor and depressor responses,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of adenosine modulating drugs was studied in the FeCl3-induced model of parkinsonism in rats. In rats bearing unilateral FeCl3 induced lesion of the dopaminergic nigrostriatal pathway, stimulation of adenosine receptors with adenosine, dose-dependently reduced the ipsilateral rotations induced by apomorphine. A specific agonist of adenosine A2A receptor, CGS-21680, also completely blocked the rotations while the specific A2 receptor antagonist, CGS-15943A, potentiated rotations induced by apomorphine. The nonspecific adenosine antagonist, theophylline (50 mg/kg i.p.) potentiated ste
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study compares the characteristics of radioligand binding to adenosine receptors and adenosine uptake sites in 100- and 50-day-old normal and narcoleptic dogs. Binding to A1 receptors was quantified using a selective A1 agonist ([3H]N6-[(R)-1-methyl-2-phenylethyl] adenosine, [3H]R-PIA) and an antagonist ([3H]dipropyl-8-cyclopentyl-xanthine, [3H]CPX). Differences in the binding of [3H]R-PIA and that of [3H]5'-ethylcarboxamide adenosine ([3H]NECA), which binds to both A1 and A2 receptors with similar affinities, were used to quantify A2 receptors. Nucleoside transport sites were labe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of imidazo[4,5-e][1-4]diazepine-5,8-diones were synthesized from hypoxanthines. Certain of these cyclic homologues of caffeine, theophylline, theobromine, 3-isobutyl-1-methylxanthine, and enprofylline were inhibitors of binding of adenosine analogues to rat brain A1 and A2 adenosine receptors and were antagonists of A2 adenosine receptors stimulatory to adenylate cyclase in rat PC12 cell membranes. Activity at adenosine receptors was lower than the corresponding xanthines, perhaps because imidazodiazepinediones contain a boat-shaped seven-membered ring rather than the planar heteroary
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Activation of P1 purinergic receptors by adenosine and P2 receptors by ATP plays an important role in pulmonary vasodilation that occurs at birth in fetal lambs. Purine receptors occur in several subtypes, and the effects of their stimulation vary with the specific type involved. We characterized the subtypes of P1 receptors in fetal lamb pulmonary circulation at 128-132 d gestation by investigating the effects of the following adenosine analogs: N6-cyclopentyl adenosine (A1 selective), 2-phenylaminoadenosine (A2 selective), 2-p-(2-carboxyethyl)phenethyl-amino-5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (A
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Previous studies have shown that the mixed A1/A2 adenosine agonist 5'-N-ethylcarboxamido-adenosine (NECA) inhibits intestinal fluid secretion which is thought to contribute to its antidiarrhoeal effect in the rat. The aim of this study was to characterize the adenosine receptor mediating this antisecretory effect via functional studies using a range of selective agonists and antagonists and by applying the pharmacological criteria of relative agonist and antagonist potencies. 2. Adenosine agonists and antagonists were administered i.v. to anaesthetized rats. Intestinal secretion was then st
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adenosine has been proposed as a metabolic factor involved in the regulation of cerebral blood flow. The evidence in support of this hypothesis, presented in this review, includes information on the adenosine receptors associated with cerebral blood vessels, the synthesis and metabolism of adenosine, and the release of adenosine from the brain. Adenosine dilates cerebral blood vessels, acting at an A2 receptor. The critical evidence implicating an involvement of adenosine in cerebrovascular regulation is derived from experiments with adenosine antagonists and potentiators. The antagonists incl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The methylxanthine caffeine has been identified in more than 60 plant species and has been in human use for its various therapeutic actions for many hundreds of years and perhaps, with the exception of aspirin and related compounds, is the most widely consumed drug today. Pharmacologically, the xanthines are prototypic inhibitors of the enzyme, cyclic nucleotide phosphodiesterase, are calcium mobilizers and have been reported to inhibit the enzymes, monoamine oxidase and cyclooxygenase as well as affect uptake of the putative neuromodulator, adenosine. However, many of the therapeutic effects
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of adenosine analogues on phosphoinositide metabolism in rat sciatic nerve were examined. Sciatic nerve segments were prelabeled with [3H]-cytidine and incubated in the presence of LiCl and varying concentrations of adenosine analogues. The formation of [3H]cytidine monophosphate phosphatidic acid [3H]-CMP-PA) was determined as an index of phosphoinositide breakdown. Liponucleotide accumulation was elevated significantly in the presence of 5'-N-ethylcarbox-amidoadenosine (NECA), a nonselective analogue, and two different A2-selective analogues, N6-[2-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(2-meth
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hypotensive actions of morphine have been shown to be mediated by adenosine. Since tolerance has been reported to the hypotensive effects of morphine, this study was designed to determine whether morphine dependence altered adenosine receptor-mediated decreases in blood pressure in the Hooded Wistar rat. Following the induction of morphine dependence, the effects of adenosine receptor agonists and antagonists were studied in intact and pithed rat preparations. The hypotensive effects of adenosine were significantly less in morphine-dependent rats when compared to opiate naive rats. The ade
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To determine why methotrexate (MTX) exacerbates rheumatoid nodules in some patients, despite the effective suppression of synovial inflammation.
METHODS: Phorbol myristate acetate (PMA)-induced differentiation of monocytes into multinucleated giant cells was used as an in vitro model to study the effects of adenosine on nodulosis.
RESULTS: MTX at 200-2,000 nM or the adenosine A1 agonist N5-cyclopentyl adenosine (CPA) (10(-12) to 10(-9) M) or the A2 antagonist 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine markedly enhanced giant cell formation, whereas the adenosine A1 antagonist 8-cyclopentyl-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glucocorticoid-induced osteoporosis (GIO) is a secondary cause of bone loss. Bisphosphonates approved for GIO, might induce jaw osteonecrosis; thus additional therapeutics are required. Adenosine receptor agonists are positive regulators of bone remodeling, thus the efficacy of adenosine receptor stimulation for treating GIO was tested. In a preventive study GIO was induced in Sprague-Dawley rats by methylprednisolone (MP) for 60 days. Animals were randomly assigned to receive polydeoxyribonucleotide (PDRN), an adenosine A2 receptor agonist, or PDRN and DMPX (3,7-dimethyl-1-propargylxanthine,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Caffeine and other methylxanthines elevate reinforcement threshold for electrical brain stimulation with an order of potency suggesting that the effect is mediated by antagonism of adenosine A2 receptors. The purpose of this study was to evaluate further the possible mechanism by which caffeine and other methylxanthines elevate reinforcement thresholds for ICSS. Drugs known to affect adenosinergic transmission in predictable ways, adenosine receptor agonists and antagonists and benzodiazepine agonists and inverse agonists, were tested to determine their effect upon reinforcement threshold. Bot
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Caffeine and related methylxanthines are competitive antagonists at A1- and A2-adenosine receptors, but have other actions at the cellular level that contribute to their effects on behavior. As an approach toward determining the role of adenosine receptors in the behavioural effects of drugs, four squirrel monkeys were trained to discriminate between injections of CGS 15943 (1.0 mg/kg i.m.), a nonxanthine adenosine receptor antagonist that does not inhibit phosphodiesterase, and its vehicle. All monkeys generalized dose-dependently and completely to six of seven methylxanthines: 3-isobutyl-1-m
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The tricyclic anticonvulsant carbamazepine (CBZ) is effective in pain and affective disorder, but the mechanism of action for this drug has not been defined. Recently it was reported that CBZ had interaction with adenosine receptor, which is related to the inhibition of release of neurotransmitter. In the present study, we investigated the in vitro effects of CBZ and other drugs upon adenosine receptor binding using 3H-L-phenylisopropyladenosine (A1) and 3H-N-ethylcarboxamidoadenosine (A2). The following results were obtained: CBZ and its derivative oxcarbazepine inhibit 3H-PIA binding at ther
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования