A study has been made of the biochemical, cytokinetic, and pharmacological effects of pyrazole-imidazole (NSC 51143) (IMPY) on P815 mastocytoma ascites cells maintained in mice and of cells maintained in culture. The distribution phase of IMPY equivalents from the peritoneal fluid of the mouse was found to be two hr, with an elimination phase of 69 hr. No consistent alteration in the ribonucleotide pools of the ascites tumor cells in vivo was observed by high-pressure liquid chromatography using i.p. doses of IMPY up to 1000 mg/kg (25% increase in survival). Correspondingly, no significant alt
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two derivatives from a new heteroarylacetic series, 1,3,4-triphenylpyrazole-5-acetic acid (LM 22102) and 1-isobutyl-3,4-diphenylpyrazole-5-acetic acid (LM 22070), were selected on the basis of their anti-inflammatory, analgesic and antipyretic properties. In the mouse, LM 22102 and LM 22070 were respectively 15 and 30 times less active than indomethacin in Koster's test, but they were 9 and 13 times less toxic than the reference drugs. In contrast, they were very active in the rat and the guinea-pig. LM 22102 appeared to be as active as indomethacin in the various tests performed: Randall and
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[This corrects the article DOI: 10.1107/S2414314618004431.].
Опубликованное исправлениеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High-crystalline imide covalent organic frameworks (COFs) are highly desirable owing to their outstanding robust nature; however, their practical applications are hindered by the rigorous synthesis conditions, such as the use of massive toxic solvents, high reaction temperature, and long reaction time. Therefore, there is an increasing effort to develop mild synthesis conditions. We report herein a general and convenient pyrazole-flux synthesis that can lead to gram-level production of highly crystalline imide COFs in a mild manner with a short reaction time (5 h) and low reaction temperature
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The development of multi-target anti-inflammatory agents represents a promising strategy to improve therapeutic efficacy while minimizing adverse effects associated with single-target drugs. In this study, a rational hybridization approach was employed to design pyrazole/3-cyano-2-pyridinone hybrids aimed at modulating key inflammatory mediators.
METHODS: A novel series of pyrazole/3-cyano-2-pyridinone hybrids was synthesized and evaluated for anti-inflammatory activity. Nitric oxide (NO) production and iNOS activity were assessed in LPS-stimulated RAW 264.7 macrophages. COX-1/C
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The IMP ligand and its Zn(II) complex were characterized by different spectroscopic techniques, such as FT-IR, MS and NMR spectroscopy. Density functional theory (DFT) calculations were used to elucidate their structural and electronic properties. The cytotoxic potential of both compounds was evaluated against the human colorectal carcinoma HCT116 cell line. The zinc(II) complex exhibited significantly enhanced antiproliferative activity compared to the free ligand, with an IC50 value of 24.56 μM after 48 h, while showing no cytotoxicity toward normal HEK293 cells. Colony formation and cell cy
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel library of diazo and pyrazole-carboxamide-linked molecules containing the sulfonamide pharmacophore was developed and synthesized, yielding selective inhibitors of clinically relevant carbonic anhydrase (CA) isoforms. The synthesis method involved the production of diazonium salts from 4- and 3-aminobenzenesulfonamide precursors, followed by cyclization and further functionalization to yield structurally diverse pyrazole derivatives. All compounds were evaluated for their inhibitory efficacy against hCA I and II (cytosolic isoforms) and the tumor-associated isoenzymes hCA IX and XII; a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurodegenerative and oncological disorders, such as Alzheimer's disease (AD) and glioblastoma (GBM), are major global health challenges. Recent evidence indicates shared molecular mechanisms between these diseases, including dysregulated oxidative stress, mitochondrial dysfunction, and protein aggregation. We hypothesized that ferrocene-containing curcumin derivatives could exert dual-functional effects by simultaneously modulating amyloid-β (Aβ) aggregation and inhibiting glioblastoma cell proliferation. This study explores organometallic ferrocene compounds linked to four pyrazole and two p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the efficient microwave-assisted synthesis of novel benzoxazole/benzothiazole derivatives using lemon juice as a natural catalyst in aqueous medium, aligning with green chemistry principles. This eco-friendly method offers a rapid and sustainable alternative for heterocycle construction. The synthesized compounds were structurally confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR, and HRMS techniques. The biological evaluation revealed promising anti-inflammatory, anti-tubercular, and antimicrobial activities. Notably, compounds 6i and 6j exhibited potent COX-2 inhibitory activity, with IC50 values o
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of targeted nanotherapeutics has emerged as a pivotal advancement in cancer treatment, aiming to enhance the efficacy and specificity of drug delivery while minimizing systemic toxicity. Due to their biocompatibility and modifiable surface properties, Chitosan-based nanoparticles have shown considerable promise in encapsulating and delivering therapeutic agents directly to tumor sites. This study investigates the potential of 1,5-diary pyrazole derivative (T4)-loaded chitosan (CS) nanoparticles as a novel anticancer agent, evaluating their physical characteristics, in vivo biod
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ecdysone receptor (EcR) and three insect chitinases (OfChtI, OfChtII, and OfChi-h) are considered as attractive targets for the development of novel insect growth regulators (IGRs) since they are closely related to the insect molting. In this study, to develop potent multi-target IGRs, a series of hexacyclic pyrazol-3-amide derivatives were rationally designed by utilizing the scaffold hopping strategy with the previously reported compound 6j (N-(4-bromobenzyl)-2-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazole-5-carboxamide) as a lead compound. The bioassay results indicated that most of the target comp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Celecoxib derivatives that contain the pyrazole-linked sulfonamide moiety were synthesized, and the in vitro inhibitory impacts of the aforesaid compounds against the lactoperoxidase (LPO) enzyme were researched. To this end, LPO was purified using the affinity chromatography technique with a yield of 12.63% (319.23-fold). The results showed that the aromatic pyrazole compound (compound 1) containing 2,3-dimethoxyphenyl functional groups was the most effective LPO inhibitor with a Ki value of 3.2 ± 0.7 nM and noncompetitive inhibition type. The second section of the study tested the previously
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The infection produced by the SARS-CoV-2 virus remains a significant health crisis worldwide. The lack of specific medications for COVID-19 necessitates a concerted effort to find the much-desired therapies for this condition. The main protease (Mpro) of SARS-CoV-2 is a promising target, vital for virus replication and transcription. In this study, fifty pyrazole derivatives were tested for their pharmacokinetics and drugability, resulting in eight hit compounds. Subsequent molecular docking simulations on SARS-CoV-2 main protease afforded two lead compounds with strong affinity at the active
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several series of diverse pyrazole-3-carboxamides functionalized with 4-methylamides, 4-methylcarboxylic acids and 4-methyltetrazoles were prepared from the corresponding 4-cyanomethylpyrazoles and investigated as Cannabinoid receptor 1 (CB1) antagonists and inverse agonists with the aim of making compounds with less CNS (Central Nervous System) mediated side-effects compared to rimonabant. The compounds were evaluated and optimized with respect to lipophilicity, solubility, CB1 potency, metabolism, distribution to brain and liver, effect on weight loss in diet-induced mice models. A few carbo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,2-Bis{(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)methyl}benzene (L) reacts with [Cu(OAc)2] and C6H5COOH, 4-OH-C6H4COOH, 2-Cl-C6H4COOH and (3,5-NO2)2-C6H3COOH to afford the copper complexes [Cu2(C6H5COO)4(L)2] (1), [Cu2(4-OH-C6H4COO)4(L)2] (2), [Cu2(2-Cl-C6H4COO)4(L)2] n (3) and [Cu{(3,5-NO2)2-C6H3COO}2L] n (4) which are characterised by IR, mass spectrometry, elemental analyses, and X-ray crystallography. The structural data revealed two geometries that are adopted by the complexes: (i) paddle wheel in 1, 2·7H2O, 3 and (ii) regular chains in 3 and 4. Magnetic studies show strong antiferromagnetic couplings i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-formyl peptide receptors (FPR1, FPR2, and FPR3) play key roles in the regulation of inflammatory processes, and recently, it was demonstrated that FPR1 and FPR2 have a dual role in the progression/suppression of some cancers. Therefore, FPRs represent an important therapeutic target for the treatment of both cancer and inflammatory diseases. Previously, we identified selective or mixed FPR agonists with pyridazinone or pyridinone scaffolds showing a common 4-(bromophenyl)acetamide fragment, which was essential for activity. We report here new pyrazole and pyrazolone derivatives as restricted
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report here the synthesis of a 1,3-alternate calix[4]arene 8, with bis-pyrazolylmethylpyrenes on the one end and bis-triazolylmethylphenyls on the other end, as a homoditropic fluorescent sensor for both Hg2+ and Ag+ ions. Calix[4]arene 3, with lower-rim bis-pyrazolylmethylpyrenes in cone conformation, was also synthesized as a control compound. UV-Vis and fluorescence spectra were used for metal ions screening, and we found that both ligands 8 and 3 showed strong excimer emission of pyrenes when they are as a free ligand in CHCl3/MeOH (v/v, 3:1) solution; however, they both showed a high s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of fused-benzensulfonamide 2-N-(pyrazol-3-yl)methylbenzo[d]isothiazole-1,1-dioxide derivatives was designed and synthesized as metabolically stable T-type calcium channel inhibitors. Several compounds, 9, 10, and 17, displayed potent T-type channel inhibitory activity. Among them, compounds 10 and 17 showed good metabolic stability in human liver microsomes, and low hERG channel and CYP450 inhibition. Compound 10 exhibited diabetic neuropathic pain-alleviating effects in a streptozotocin-induced peripheral diabetic neuropathy (PDN) model. The maximum efficacy of compound 10, whi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis is a neglected disease responsible for about 56,000 deaths every year. Despite its importance, there are no effective, safe and proper treatments for leishmaniasis due to strain resistance and/or drug side-effects. In this work we report the synthesis, molecular modeling, cytotoxicity and the antileishmanial profile of a series of 4-(1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamides. Our experimental data showed an active profile for some compounds against Leishmania infantum and Leishmania amazonensis. The profile of two compounds against L. infantum was similar to that of pentamidine, but wi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our efforts to discover potent, orally bioavailable type II calcimimetic agents for the treatment of secondary hyperparathyroidism focused on the development of ring constrained analogues of the known calcimimetic R-568. The structure-activity relationships of various substituted heterocycles and their effects on the human calcium-sensing receptor are discussed. Pyrazole 15 was shown to be efficacious in a rat in vivo pharmacodynamic model.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.