In the title compound, C(28)H(33)NO(4)·CH(2)Cl(2), the pyrrolidone ring adopts a twisted envelope conformation and the cyclo-hexene has a half-chair conformation. In the crystal, weak C-H⋯O hydrogen bonds link the components into chains along [100].
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A newly discovered metabotropic glutamate receptor (mGluR) 1 allosteric antagonist, 2-cyclopropyl-5-[1-(2-fluoro-3-pyridinyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one (CFMTI), was tested both in vitro and in vivo for its pharmacological effects. CFMTI demonstrated potent and selective antagonistic activity on mGluR1 in vitro and in vivo after oral administration. CFMTI inhibited L-glutamate-induced intracellular Ca(2+) mobilization in Chinese hamster ovary cells expressing human and rat mGluR1a, with IC(50) values of 2.6 and 2.3 nM, respectively. The selectivity of CFMTI t
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclic (amino)(aryl)carbenes (cAArCs) based on the isoindoline core were successfully generated in situ by α-elimination of 3-alkoxyisoindolines at high temperatures or by deprotonation of isoindol-2-ium chlorides with sodium or copper(I) acetates at low temperatures. 3-Alkoxy-isoindolines 2 a,b-OR (R=Me, Et, iPr) have been prepared in high yields by the addition of a solution of 2-aryl-1,1-diphenylisoindol-2-ium triflate (1 a,b-OTf; a: aryl=Dipp=2,6-diisopropylphenyl; b: Mesityl-, Mes=2,4,6-trimethylphenyl) to the corresponding alcohol (ROH) with NEt3 at room temperature. Furthermore, the rea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The two activities of chicken liver 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase were inactivated by o-phthalaldehyde. Absorbance and fluorescence spectra of the modified enzyme were consistent with the formation of an isoindole derivative (1 mol/mol of enzyme subunit). The inactivation of 6-phosphofructo-2-kinase by o-phthalaldehyde was faster than the inactivation of fructose-2,6-bisphosphatase, which was concomitant with the increase in fluorescence. The substrates of 6-phosphofructo-2-kinase did not protect the kinase against inactivation, whereas fructose-2,6-bisphosphate fully pr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three for one: Pyrrolyldipyrromethenes having different functional groups were efficiently synthesized from POCl(3)-promoted condensations between 5-chloro-2-formylpyrrole or isoindole derivatives and suitable pyrrole or indole fragments through a novel nucleophilic aromatic substitution of the initially formed protonated azafulvene rings.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[reaction: see text] Addition of organolithium and organomagnesium reagents to N-(tri-n-butylstannylmethyl)phthalimides yields N-(tri-n-butylstannylmethyl) cyclic carbinol amides, which form azomethine ylides upon treatment with HF.pyridine. This novel route to azomethine ylides allows rapid access to highly functionalized pyrrolizidines (1,2,3,9b-tetrahydropyrrolo[2,1-a]isoindol-5-ones).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper-catalyzed aerobic oxidative intramolecular alkene C-H amination has been developed using readily available substituted 3-benzylidene-2-pyridin-2-ylmethyl-2,3-dihydro-isoindol-1-ones as the starting materials, and the corresponding N-heterocycles were obtained in good to excellent yields. This method should provide a new and useful strategy for constructing N-heterocycles.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Schistosomiasis is a neglected tropical disease with limited treatment options and growing concerns over praziquantel resistance. We evaluated a series of 12 synthetic compounds for antiparasitic activity against Schistosoma mansoni adult worms in vitro. Isoindole-1,3-dione derivatives were inactive, whereas four imidazolidine-2,4-dione derivatives displayed selective antischistosomal activity with low cytotoxicity in mammalian cells. These findings highlight imidazolidine-2,4-dione as a promising scaffold for the development of new therapeutic agents against schistosomiasis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The boron trifluoride-catalyzed Rothemund condensations of phenylpropargylaldehyde with 4,7-dihydro-4,7-ethano-2H-isoindole or 3,4-diethylpyrrole in dichloromethane at low temperature give 5,10,15,20-tetrakis(phenylethynyl)porphyrins bearing bicyclo[2.2.2]octadiene and octaethyl substituents, respectively. The former undergoes a retro Diels-Alder reaction to afford 5,10,15,20-tetrakis(phenylethynyl)benzoporphyrin quantitatively. The different conformations of the porphyrin periphery were determined by X-ray diffraction and their redox and spectroscopic properties have been investigated.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thermolysis of [H(BPI)Pt(CH3)][OTf] (BPI = 1,3-bis(2-(4-tert-butyl)pyridylimino)isoindole) to release methane and form (BPI)Pt(OTf) is reported. Kinetic, mechanistic, and computational studies point to an unusual anion-assisted pathway that obviates the need for a higher oxidation state intermediate to couple the metal-bound methyl group with the ligand-bound hydrogen. Leveraging this insight, a triflimide derivative of the (BPI)Pt complex was shown to activate benzene, highlighting the role of the counteranion in controlling the activity of these complexes.
СтатьяПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The β-aminoketone moiety has been found to be the basic skeleton of several drugs such as the amine salts "tolperisone (vasodilation)" and "oxyfedrine (therapeutic coronary disease)", and fluoroaryl derivatives such as "sitagliptin (antidiabetic)". The objective of this review is to summarize and highlight the chemistry of compounds reported with a β-aminoketone core in the last five years regarding their synthetic strategies, chemical reactivity, and mechanistic synthetic pathways. In the different sections, we categorize the synthesis of β-aminoketones by Mannich reactions via catalytic, non
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An ion chromatographic method for the simultaneous determination of cyanide and thiocyanate in blood has been developed. After extraction by adding water and methanol to blood, cyanide was derivatized with 2,3-naphthalenedialdehyde and taurine to give a fluorescent product of 1-cyanobenz[f]isoindole. This compound was detected with high sensitivity by fluorometry and the underivatized thiocyanate was detected by ultraviolet absorption. The detection limits were 3.8 pmol ml(-1) for cyanide and 86 pmol ml(-1) for thiocyanate, and the recoveries from blood were ca. 83% and ca. 100%, respectively.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A capillary electrophoretic method for a high-sensitivity analysis of cyanide has been developed. Cyanide was derivatized with 2,3-naphthalenedialdehyde and taurine to give a fluorescent product of 1-cyanobenz[f]isoindole. This compound was detected with high sensitivity by fluorescence detection. The detection limit was 0.1 ng/mL, and the calibration curve was linear over the range 0.1-200 ng/mL. The precision of the migration time of within-run assays (n = 6) of 1 ng/mL cyanide standard solution was 0.14%. The precision of the peak area for the same runs was 1.0%. This method was applicable
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A synthetic entry to derivatives of the new classes of 5-phthalimidouracils and 5-phthalimidobarbituric acids is reported. These 5-phthalimidopyrimidines as well as phthalimido-2,4-difluorobenzenes were designed as analogues of thalidomide, a well known inhibitor of TNF-alpha production. A preliminary in vitro investigation of the compounds as inhibitors of the TNF-alpha production was performed. Among the compounds of the present series, 5-ethyl-1-phenyl-5-(tetrafluorophthalimido)barbituric acid and 2-(2,4-difluorophenyl)-4,5,6,7-tetrafluoro-1H-isoindole-1,3(2H)-dione were proved to be potent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A cobalt-nitrosyl complex, [(BPI)Co(NO)(OAc)], 1 {BPI = 1,3-bis(2'-pyridylimino)isoindol} was prepared and characterized. Structural characterization revealed that the cobalt center has a distorted square pyramidal geometry with the NO group coordinated from the apical position in a bent fashion. The addition of dioxygen (O2) to the dichloromethane solution of complex 1 resulted in the formation of nitro complex, [(BPI)Co(NO2)(OAc)], 2. It was characterized structurally. Kinetic studies suggested the involvement of an associative mechanism. FT-IR spectroscopic studies suggested the formation o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Substituted phthalimides (2-substituted 1H-isoindole-1,3-diones) were prepared and their inhibitory effects on tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) production by human leukemia cell line THP-1 stimulated with 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate (TPA) or okadaic acid (OA) were examined. A structure-activity relationship study of these phthalimide analogues revealed that their inhibitory effects on TPA- and OA-induced TNF-alpha production by THP-1 cells are well correlated to each other, i.e. they may involve the same target molecule(s). An analysis by the use of phthalimide analogue-immob
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An LC/MS/MS method is presented for the determination of hydrogen cyanide in cigarette mainstream smoke. Cyanide is derivatized with 2,3'-naphthalenedicarboxaldehyde and taurine to form a benzo[f]isoindole derivative, which is then analyzed by LC/MS/MS. Isotopic KCN (K13C15N) was used as an internal standard. The regression equation was linear within the range 2.4-331 ng/mL for cyanide with a correlation coefficient > 0.999. The LOD was calculated as 4.1 ng/cigarette. The influence of the sodium hydroxide trapping solution concentration on the results is discussed. A 1 M solution showed the be
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of a series of photostable [b]-benzothieno-fused BOPHY derivatives is reported via one-pot condensation of formylated isoindoles or formylindoles with hydrazine and subsequent boron complexation. These dyes show strong absorption in the deep red region and acceptable fluorescence quantum yields (∼30%). The two fused benzothiophene moieties are slightly deviated from the BOPHY core (with dihedral angles of 6.1 and 10.2°). This slightly twisted conformation brings an enhanced spin-orbit coupling and a reduced energy band gap between singlet and triplet states. The enhanced intersys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyamines are polycationic molecules that are crucial in a wide array of cellular functions. Their biosynthesis is mediated by aminopropyl transferases (APTs), which are promising targets for antimicrobial, antineoplastic, and antineurodegenerative therapies. A major limitation in studying APT enzymes, however, is the lack of high-throughput assays to measure their activity. We have developed the first fluorescence-based assay, diacetyl benzene (DAB)-APT, for the measurement of APT activity using 1,2-DAB, which forms fluorescent conjugates with putrescine, spermidine, and spermine, with fluor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound {systematic name: rac-2-[7-methyl-4-(4-methylphenyl)-4-(phenylimino)-6,6-bis(propan-2-yl)-3-oxa-4λ6-thia-5-aza-6-silaoct-4-en-1-yl]-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione}, C32H41N3O3SSi, was synthesized by desoxychlorination of 4-methyl-N-phenyl-N'-(triisopropyl-sil-yl)benzene-sul-fon-imid-am-ide and subsequent reaction with 2-(2-hy-droxy-eth-yl)isoindoline-1,3-dione. The racemic compound was crystallized from isopropanol. The structural characterization by single-crystal X-ray diffraction revealed two double-bonded nitro-gen atoms to the central sulfur atom and an overall crys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования