We have carried out an extensive pharmacological characterization of muscarinic binding sites in rabbit lung and chicken heart in parallel with M1, M2, and M3 sites, [3H]Pirenzepine, a selective antagonist at M1 receptors, bound saturably and reversibly to membranes from chicken heart and rabbit lung. These binding sites were not M1 receptors, however, because the cardioselective antagonist himbacine had 10-fold higher affinity at these sites than at [3H]pirenzepine sites in rat and rabbit cortex (true M1 sites). We measured the inhibitory potency of 28 antagonists at [3H]N-methylscopolamine-l
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A case of anisocoria associated with oral pharmacologic treatment of irritable bowel syndrome is reported. A 26-year-old woman developed sudden onset of anisocoria and compromised accommodation that lasted 2 days after the use of oral scopolamine methylbromide for treatment of irritable bowel syndrome. The anisocoria and compromised accommodation occurred after contamination of the ocular surface after administration of scopolamine methylbromide and resolved within 1 week without further contamination. Oral preparations used for the pharmacologic treatment of irritable bowel syndrome can cause
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antagonist binding to rat pancreatic muscarinic receptors was relatively slow at 25 degrees (tracer dissociation half-life, 50 to 60 min). We, therefore, chose this system to investigate the errors induced by nonequilibrium incubations on the estimates of receptor capacity and selectivity, in binding studies. We took advantage of the fact that muscarinic antagonists recognize only one receptor subtype in rat pancreatic homogenates and that association and dissociation kinetics conform to the law of mass action to analyze quantitatively the binding kinetics of [3H]N-methylscopolamine and of sev
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three experiments were conducted in order to determine the pattern of behavioral conditioned responses (CRs) elicited by flavors paired with each of various drugs which effectively establish avoidance of a flavored solution. Each of the drugs employed supported both chin rub CRs and avoidance of a flavored solution. Experiment 1 employed apomorphine, a classic emetic agent which pharmacologically acts as a dopaminergic agonist. Experiment 2 and 3 employed cholinergic agonists and antagonists which were either peripherally or both peripherally and centrally acting agents. The results suggest th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Migrastatin and its analogs have various biological activities such as inhibition of cell migration and anchorage-independent growth of cancer cells. Although its biosynthesis and chemical synthesis have been under investigation, little is known about the biological target of migrastatin. Here, we found that migrastatin inhibited intracellular calcium mobilization induced by carbachol in neuroblastoma SK-N-SH cells without affecting Ca2+ mobilization and cAMP accumulation induced by ligands of other receptors. The binding of [3H] N-methylscopolamine, an antagonist for muscarinic receptor was a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Working memory is a theoretical concept referring to a set of cognitive processes that provide temporary maintenance and manipulation of the information necessary for complex cognitive tasks. The preponderance of working memory tasks emphasizes the maintenance of information, and, is spatially oriented. Working memory tasks which are not spatially oriented and which require not only the maintenance but also the manipulation of information are needed in order to further our understanding of working memory in animals. The present studies describe a non-spatial, stimulus-comparison procedure for
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bitemporal injections of puromycin consistently induce amnesia of aversive maze-learning in mice when administered within 3 days of training. These bitemporal puromycin injections lose their amnestic effectiveness, if the latency between training and injection is extended beyond 6 days. Consistent with other evidence, we conclude that in our experimental paradigm, complementary memory storage sites normally develop in additional cerebral areas during the 6 days following training. Previous experiments have indicated that the central adrenergic system is critically involved in this process. We
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two experiments were designed to investigate the effects of scopolamine hydrobromide (0.25-1.0 mg/kg), and its methyl derivative, on the defensive reactions of rats to nonpainful threat stimuli. In the first experiment, over the dose range studied neither compound significantly altered avoidance, freezing, defensive threat or attack in wild Rattus rattus confronted by the experimenter and other predator-related stimuli. Scopolamine hydrobromide did, however, produce a dose-dependent increase in flight distance; this effect was not seen with the methyl compound, confirming central cholinergic m
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although gallamine and a number of other compounds have been reported to slow the rate of dissociation of labeled ligands, especially [3H]N-methylscopolamine (NMS), from muscarinic receptors of heart and brain, there has been some dispute as to whether the dissociation of [3H]quinuclidinyl benzilate (QNB) is subject to such allosteric regulation. The present studies were intended to determine whether past discrepancies might be due to differences between tissues. We have found that gallamine modulates the dissociation of [3H]QNB from muscarinic receptors of the heart in a biphasic manner. Low
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A 2-chloroethylamine derivative [N-(2-chloroethyl)-4-piperidinyl diphenylacetate (4-DAMP mustard)] of the selective muscarinic antagonist N,N-dimethyl-4-piperidinyl diphenylacetate (4-DAMP) was synthesized, and its conversion to an aziridinium ion and interaction with muscarinic receptors was investigated. When dissolved in aqueous solution at pH 7.4 and 37 degrees, 4-DAMP mustard released an equivalent amount of chloride. The release of chloride was consistent with a first-order process having a half-time of 5.7 min. The aziridinium ion reached a peak concentration at 32 min, corresponding to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Central neuropeptide Y (NPY) signaling participates in the regulation of cardiac autonomic outflow, particularly via activation of NPY-Y1 receptors (Y1Rs). However, the specific brain areas and neural pathways involved have not been completely identified yet. Here, we evaluate the role of hippocampal Y1Rs in the modulation of the autonomic control of cardiac function using a conditional knockout mouse model. Radiotelemetric transmitters were implanted in 4-month-old male mice exhibiting reduced forebrain expression (rfb) of the Y1R (Npy1rrfb, n=10) and their corresponding controls (Npy1r2lox,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Daily melatonin (10-50 mg/kg, i.p.) treatment at 08.30 h or 17.00 h for 1 week of female rats (2-months-old) increased the latency to the appearance of the first convulsion in the pilocarpine-induced seizure model. Other behavior parameters remained unaltered. The anticonvulsant effect of melatonin seemed to be more intense at the light-dark transition. Moreover, the effect of repeated melatonin treatment was also age-related, since it showed a lower threshold in 2-month-old than in 21-day-old rats, and the acute treatment was not efficient. [3H]N-methylscopolamine binding was unaltered in the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is well known that allosteric modulators of muscarinic acetylcholine receptors can both diminish and increase the affinity of receptors for their antagonists. We investigated whether the allosteric modulators can also increase the affinity of receptors for their agonists. Twelve agonists and five allosteric modulators were tested in experiments on membranes of CHO cells that had been stably transfected with genes for the M1-M4 receptor subtypes. Allosterically induced changes in the affinities for agonists were computed from changes in the ability of a fixed concentration of each agonist to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of the area postrema, a circumventricular organ located on the dorsal medulla in the fourth ventricle, in body rotation-induced conditioned taste aversions was examined in male hooded rats. One group of rats received lesions of the area postrema, another group was given sham lesions, and two other groups received no surgery. Three groups of rats, those with area postrema lesions, those with sham lesions, and one unoperated group, were given pairings of 1-hr access to a 0.1% sodium saccharin solution with 30 min of body rotation at 70 rpm (on a schedule of 15-sec on--5-sec off). A four
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of Soman, Sarin and Vx, known potent cholinesterase inhibitors, on the binding of several neurotransmitter receptors in various regions of brain was studied. Vx, exhibited considerable inhibition of binding of 3H-N-methylscopolamine (3H-NMS) to muscarinic receptors and of 3H-spiperone to dopamine D2 receptors in the striatum. 3H-NMS binding was 50% inhibited at 10(-6)M and 90% at 10(-3)M Vx. Inhibition of 3H-spiperone binding by Vx in striatum had an ID50 of 10(-5)M. KD of the treatment was affected more than Bmax. Binding inhibition of both 3H-NMS and 3H-spiperone in post-mortem br
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ligand binding properties of muscarinic receptors present in rat adenohypophysis were studied using the tritiated antagonists N-methyl-4-piperidyl benzilate, 3-quinuclidinyl benzilate, and methylscopolamine. Equilibrium analysis of antagonists binding as well as competition experiments with several agonists were used to probe the nature of binding sites. The nature of antagonist binding in the adenohypophysis points to heterogeneity of binding sites, in contrast to other brain regions, in which homogeneous populations of muscarinic receptors were detected. Some of the binding properties, e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We studied heart rate (HR) responses to vagal electrical stimulation (VES) and the expression of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) in the rat atria 1 day (SADa) and 20 days (SADc) after sinoaortic denervation (SAD). Arterial blood pressure (BP) was recorded in conscious, unrestrained rats and during vagal electrical stimulation of the vagus nerve. In the acute phase, SADa rats had hypertension, tachycardia, and increased blood pressure lability. In the chronic phase, heart rate and blood pressure in SADc rats returned to normal whereas blood pressure lability remained increased. VES
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Previous studies suggest that the effects of ethanol on carbachol-stimulated I(1,4,5)P3 formation and on the number of mAChRs may be independent of each other. The aim of this work was to further study this hypothesis. Human neuroblastoma SH-SY5Y cells were used as a model system. Acute exposure of the cells to 100 mM ethanol induced a decrease in [3H]N-methylscopolamine ([3H]NMS) binding at 30 seconds which was of lower magnitude and of shorter duration than the previously described ethanol-induced inhibition of the peak of carbachol-stimulated I(1,4,5)P3 formation. Long-term ethanol treatmen
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In a medium containing 100 mM NaCl and 10 mM MgCl2, the binding of antagonists to rat myocardial muscarinic receptors is well described by the simple Langmuir isotherm. However, in low ionic strength media, while a small proportion of the sites (23%) display a small (2-3 fold) increase in antagonist affinity, the majority demonstrate a substantial (ca. 10-fold) decrease. This reduction is reversed by micromolar concentrations of guanylylimidodiphosphate and other GTP analogues, with consequent abolition of the heterogeneity of the receptor population induced by low ionic strength. Millimolar c
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of treatment with imipramine hydrochloride, desipramine hydrochloride, methscopolamine bromide, and placebo was compared in a study with 40 severely enuretic boys. Both tricyclic antidepressants were superior to placebo and methscopolamine, but they did not differ from each other. Psychiatric disturbance, sleep measures, and other clinical parameters did not predict antienuretic response to tricyclics nor was there a psychotropic response. Plasma concentrations of imipramine and desipramine showed a significant correlation with clinical effect. However, true nonresponders were fou
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.