The signaling molecule histamine plays a key role in the mediation of immune reactions, in gastric secretion, and in the sensory system. In addition, it has an important function as a neurotransmitter in the central nervous system, acting in pituitary hormone secretion, wakefulness, motor and cognitive functions, as well as in itch and nociception. This has raised interest in the role of the histaminergic system for the treatment and diagnosis of various pathologies such as allergy, sleeping and eating disorders, neurodegeneration, neuroinflammation, mood disorders, and pruritus. In the past 2
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Continued development of positron emission tomography (PET) tracers is essential for advancing molecular imaging in biomedical research and clinical diagnostics. A long-standing limitation in radiochemistry for PET imaging has been the lack of general methods for radiolabeling trifluoromethyl (CF3) groups at C(sp3) sites, despite their growing prevalence in bioactive molecules and radiopharmaceuticals. Here, we present a general approach for late-stage installation of either a [18F]CF3 or [11C]CF3 group at a C(sp3) site. This method leverages unusual copper-mediated radiotrifluoromethylation o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neolignans honokiol and 4'-O-methylhonokiol (MH) and their derivatives have pronounced anti-inflammatory activity, as evidenced by numerous pharmacological studies. Literature data suggested that cyclooxygenase type 2 (COX-2) may be a target for these compounds in vitro and in vivo. Recent studies of [11C]MPbP (4'-[11C]methoxy-5-propyl-1,1'-biphenyl-2-ol) biodistribution in LPS (lipopolysaccharide)-treated rats have confirmed the high potential of MH derivatives for imaging neuroinflammation. Here, we report the synthesis of four structural analogs of honokiol, of which 4'-(2-fluoroethoxy)-2-h
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protein-based 18F-PET tracers offer new possibilities in early disease detection and personalized medicine. Their development relies heavily on the availability and effectiveness of 18F-prosthetic groups. We prepared and evaluated a novel arginine-selective prosthetic group, 4-[18F]fluorophenylglyoxal ([18F]FPG). [18F]FPG was radiosynthesized by a one-pot, two-step procedure with a non-decay-corrected (n.d.c.) isolated radiochemical yield (RCY) of 41 ± 8% (n = 10). [18F]FPG constitutes a generic tool for 18F-labeling of various proteins, including human serum albumin (HSA), ubiquitin, interleu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Transthyretin (ATTR) amyloidosis is a progressive protein misfolding disease with frequent cardiac involvement. This review aims to determine the value of PET in diagnosis, assessment of disease progression or treatment response and its relation to clinical outcome in follow-up of ATTR amyloid cardiomyopathy (ATTR-CM) patients.
METHODS: Medline, Cochrane Library, Embase and Web of Science databases were searched, from the earliest date available until December 2022, for studies investigating the use of PET in ATTR-CM patients. Studies containing original data were included, except fo
Систематический обзорСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The vesicular acetylcholine transporter (VAChT) in the brain is an important presynaptic cholinergic biomarker, and neuroimaging studies of VAChT may provide in vivo information about psychiatric and neurologic conditions including Alzheimer's disease that are not accessible by other methods. The 18 F-labeled radiotracer, ((-)-(1-(-8-(2-[18 F]fluoroethoxy)-3-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)piperidin-4-yl)(4-fluorophenyl)-methanone ([18 F]VAT, 1), was reported as a selective and high affinity ligand for the in vivo imaging of VAChT. The synthesis of [18 F]VAT has been reported in a tw
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[18F]MK-6240 is a second-generation tau PET-tracer to quantify neurofibrillary tangles in-vivo. However, individually variable levels of meningeal uptake induce spill-in-effects into the cortex, complicating [18F]MK-6240 PET quantification. Group SUVR differences between age-matched HC subgroups with varying extracerebral uptake (EC-low/mixed/high), and between aMCI and each HC subgroup were assessed without and with partial volume correction (PVC). Both Müller-Gartner (MG-)PVC and region-based voxelwise (RBV-)PVC, with the latter also correcting for extracerebral spill-in-effects, were implem
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The C-X-C motif chemokine receptor 4 (CXCR4) is a seven-transmembrane G protein-coupled receptor that is overexpressed in numerous diseases, particularly in various cancers and is a powerful chemokine, attracting cells to the bone marrow niche. Therefore, CXCR4 is an attractive target for imaging and therapeutic purposes. The goal of this study is to develop an efficient, reproducible, and straightforward method to prepare a fluorine-18 labeled CXCR4 ligand. 6-[18F]Fluoronicotinic acid-2,3,5,6-tetrafluorophenyl ester (6-[18F]FPy-TFP) and nicotinic acid N-hydroxysuccinimide ester (6-[18F]SFPy)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
[18F]FAC (2'-deoxy-2'-[18F]fluoro-β-D-arabinofuranosylcytosine, 1) is a versatile probe for imaging deoxycytidine kinase (dCK) expression levels in vivo. dCK is responsible for phosphorylation of deoxycytidine (dC, 2) and other nucleoside analogs, plays a key role in immune activation and has demonstrated to be one of the key enzymes in activating nucleoside based drugs including gemcitabine. Reported synthesis of [18F]FAC is high yielding but is quite challenging requiring bromination using HBr and careful drying of excess HBr which is critical for successful synthesis. Here in we report a si
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The widely used (18)F-prosthetic group N-succinimidyl-4-[(18)F]fluorobenzoate ([(18)F]SFB) and the recently developed N-[6-(4-[(18)F]fluorobenzylidene)aminooxyhexyl]maleimide ([(18)F]FBAM) were investigated for radiolabeling of two representative phosphatidylserine-binding peptides. The prosthetic groups were compared with respect to required reactions conditions for optimum labeling, radiolabeling yield and chemoselectivity. The N-terminus labeled product produced by reaction of [(18)F]SFB with binding peptide LIKKPF was produced in 18% radiochemical yield while no N-terminus labeled product
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
6-[18F]-fluorodopa (FDOPA) was developed as an analogue of L-DOPA across the blood-brain-barrier and to carry into nigrostriatal dopaminergic neurons. PET study using FDOPA revealed presynaptic dopaminergic function in the striatum of nigrostriatal system of the human brain and many studies have performed to clarify the pathogenesis of Parkinson's disease. FDOPA is also an efficient tracer to analyze pharmacokinetics of L-DOPA by measuring radioactivities of its metabolites in the peripheral blood by HPLC and to evaluate pharmacological effects on dopamine metabolism by pretreatment of dopa de
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Staphylococcus aureus is a leading cause of life-threatening infections worldwide. The diagnosis and treatment of S. aureus infections are further complicated by the global rise of antimicrobial resistance. Therefore, rapid detection of active S. aureus remains a critical unmet need to provide effective infection management. In this study, we identified 2-deoxy-2-[18F]-fluorosakebiose ([18F]FSK) as an optimal radiotracer to detect active S. aureus and established its efficient chemoenzymatic radiosynthesis to facilitate clinical translation. Methods: Several [18F]FDG-derived disaccharides were
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Amyloid PET imaging has changed the management of Alzheimer's disease patients. Several radiopharmaceuticals have evolved in the last two decades. We are reporting the synthesis of the amyloid imaging PET tracer fluorine-18[18F]NAV4694 in the FX2N synthesis module under GMP-compliant conditions for clinical use.
METHODS: The radiosynthesis was standardised in the FX2N synthesis module, and the precursor concentration was varied from 0.5 to 2.0 mg for labelling with 18F at 110 °C, with a reaction time of 5-10 min, followed by hydrolysis with 0.6 M HCl for 5 min. The final purific
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Radiolabeling of tetrazines has gained increasing attention due to their important role in pretargeted imaging or therapy. The most commonly used radionuclide in PET imaging is fluorine-18. For this reason, we have recently developed a method which enables the direct aromatic 18F-fluorination of tetrazines using stannane precursors through copper-mediated fluorinations. Herein, we further optimized this labeling procedure. 3-(3-fluorophenyl)-1,2,4,5-tetrazine was chosen for this purpose because of its high reactivity and respective limited stability during the labeling process. By optimizing p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
18F labeling strategies for unmodified peptides with [18F]fluoride require 18F-labeled prosthetics for bioconjugation more often with cysteine thiols or lysine amines. Here we explore selective radical chemistry to target aromatic residues applying C-H 18F-trifluoromethylation. We report a one-step route to [18F]CF3SO2NH4 from [18F]fluoride and its application to direct [18F]CF3 incorporation at tryptophan or tyrosine residues using unmodified peptides as complex as recombinant human insulin. The fully automated radiosynthesis of octreotide[Trp(2-CF218F)] enables in vivo positron emission tomo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Imaging techniques, such as positron emission tomography (PET), represent great progress in the clinical development of drugs and diagnostics. However, the efficient and timely synthesis of appropriately labeled compounds is a largely unsolved problem. Numerous small drug-like molecules with high structural diversity can be synthesized via convergent multicomponent reactions (MCRs). The combination of PET labeling with MCR synthesis of biologically active compounds can greatly simplify radioanalytical and imaging-based analysis. In a proof-of-concept study, we optimized robust on-site radiolab
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the field of positron emission tomography (PET) radiochemistry, compact microreactors provide reliable and reproducible synthesis methods that reduce the use of expensive precursors for radiolabeling and make effective use of the limited space in a hot cell. To develop more compact microreactors for radiosynthesis of 18F-labeled compounds required for the multistep procedure, we attempted radiosynthesis of N-succinimidyl 4-[18F]fluorobenzoate ([18F]SFB) via a three-step procedure using a microreactor. We examined individual steps for [18F]SFB using a batch reactor and microreactor and devel
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clinical tumor imaging with (18)F-FDG in PET is growing in demand. This article will provide a review of current patient preparation and imaging techniques. The goal is to make the PET study as noninvasive as possible for the patient while obtaining quality images. Communication and coordination when scheduling these studies involves the patient and radiopharmacy, scanner, and support staff. A pertinent patient history (information about weight, pregnancy, breastfeeding, diabetes, etc.) is vital for appropriate patient instructions and patient sequencing. Patient preparation involves many vari
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of hybrid bifunctional chelators (BFCs) capable of efficiently coordinating both diagnostic and therapeutic radionuclides remains a major challenge in theranostic radiopharmaceutical design. Herein, two novel hybrid NOTA-derived chelators, NO2A-2C-AHM and NODAGA-HM, were developed from the previously reported NO2A-AHM BFC to improve the coordination of 177Lu while preserving efficient Al18F labeling. Both ligands were successfully synthesized and fully characterized by NMR and mass spectrometry analyses. Their coordination properties toward {AlF}2+ and Lu3+ were thoroughly inve
СтатьяСравнительное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования