A highly efficient, TFAA-BF3·OEt2 mediated multicomponent coupling of amino acid, TFAA, and aromatics provides a broad library of 2-trifluoromethyl equipped 2,5-disubstituted/2,4,5-trisubstituted oxazoles or N-(trifluoroacetyl)-β-aminoalkyl ketones. This amino acid tetra-functionalization approach involves amidation (C-N), anhydride (C-O), Friedel-Crafts acylation (C-C), and Robinson-Gabriel annulation (C-O) followed by dehydrative aromatization. This reaction takes place under operationally simple, mild, and metal-free conditions using readily available amino acids and aromatic compounds.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A library of 16 new five-functionalized derivatives of 2-undecyl- and 1,2,4-oxadiazole-containing 2-aryl-4-cyano-1,3-oxazoles was synthesized using α-acylamino-β,β-dichloroacrylonitriles as key building blocks, enabling efficient formation of diverse 1,3-oxazole, oxadiazole-oxazole, and sulfonamide-oxazole systems. The antiviral potential was evaluated in vitro against rhinovirus 8 (HRV8), cytomegalovirus (HCMV), parainfluenza virus type 3 (HPIV-3), and zoonotic encephalomyocarditis virus (EMCV). Screening revealed distinct activity profiles: none of the compounds inhibited EMCV or HPIV-3, whi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lipoxins (LXs) are endogenously generated eicosanoids with potent bio-actions consistent with attenuation of inflammation. The costly synthesis and metabolic instability of LXs may limit their therapeutic potential. Here we report the synthesis and characterization of novel imidazole-/oxazole-containing synthetic-LX-mimetics (sLXms). The key steps of asymmetric synthesis of putative sLXms include a Suzuki reaction and an asymmetric ketone reduction. The effect of the novel compounds on inflammatory responses was assessed using a human monocyte cell line stably expressing a Nuclear Factor Kappa
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An organocatalytic asymmetric reaction between 5H-oxazol-4-ones and N-substituted maleimides is disclosed. Employing Takemoto's chiral tertiary amine-thiourea as the catalyst, [4 + 2] annulation reactions were performed with high chemoselectivity, leading to a series of biologically important chiral oxo-bridged piperidone-fused succinimides in good to excellent enantioselectivities (up to >99% ee) and >19:1 dr.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A high efficiency protocol was developed for the synthesis of 2,5-disubstituted oxazoles via iodine-promoted oxidative domino cyclization. These reactions were performed with readily available methyl azaarenes and α-amino ketones under metal-free conditions. This protocol is a simple method with high functional group compatibility, a wide range of substrates, and excellent yield, providing a new way to synthesize azaarene-attached oxazoles.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: A mild and metal free method was employed for the synthesis of various substituted oxazoles (C1-C5). These compounds demonstrated the ability to quench ROS in an in vitro antioxidant assay. The biological studies were further expanded to evaluate the properties of these oxazole derivatives against oral pathogens and oral squamous cell carcinoma.
MATERIALS AND METHODS: The antimicrobial activity was investigated against Streptococcus mutans oral pathogens using zone of inhibition and MIC assays. The interaction of the derivatives with the Antigen I/II carboxy-terminus receptor of S. muta
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glucagon-like peptide-1 receptor is a key target for type 2 diabetes, but current peptide agonists suffer from low oral bioavailability and poor adherence, highlighting the clinical significance of developing small-molecule modulators. Starting from the lead compound V-0219, a series of novel oxazole-containing small-molecule positive allosteric modulators of GLP-1R were designed and synthesized via a scaffold hopping strategy. Systematic structure-activity relationship studies led to the identification of compound 5b, which exhibited superior GLP-1R potentiating activity (44.8% at 10 μM) comp
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Due to the biological importance of the benzoxazole derivatives, some 1- (benzo[d]oxazol-2-yl)-3,5-diphenyl-formazans 4a-f were synthesized and screened for in-silico studies and in-vitro antibacterial activity.
METHODS: The benzo[d]oxazole-2-thiol (1) was prepared by reacting with 2-aminophenol and carbon disulfide in the presence of alcoholic potassium hydroxide. Then 2-hydrazinylbenzo[d] oxazole (2) was synthesized from the reaction of compound 1 with hydrazine hydrate in the presence of alcohol. Compound 2 was reacted with aromatic aldehydes to give Schiff base, 2-(2- benzylid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of oxazole-fused succinimides bearing vicinal quaternary carbon centers were synthesized. This process takes place between nitroolefins and azlactones in the presence of a bifunctional chiral guanidine-sulfonamide organocatalyst, followed by a Nef-type transformation under the treatment of DMAP/Ac2O. Several control experiments were conducted to propose the mechanism.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Bacterial diseases in plants pose a serious threat to crop production, leading to substantial food loss every year. Prolonged and repeated use of a single antibacterial agent can promote resistance in pathogenic bacteria. Therefore, there is an urgent need to develop efficient antibacterial agents for the treatment of bacterial diseases.
RESULTS: Sulfone derivatives containing an oxazole moiety were designed and synthesized. Subsequently, their biological activities were evaluated. The half-maximal effective concentration (EC50) value of compound F10 against Xanthomonas oryzae pv.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydrophilic derivatives of an earlier described series of carbonic anhydrase inhibitors have been designed, prepared and profiled against a panel of carbonic anhydrase isoforms, including the glaucoma-related hCA II. For all hydrophilic derivatives, computational prediction of intraocular permeability routes showed the predominance of conjunctival rather than corneal absorption. The potentially reactive primary or secondary amine periphery of these compounds makes them suitable candidates for bioconjugation to polymeric drug carriers. As was shown previously, the most active hCA II inhibitor i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A modified approach to the synthesis of 3-(oxazolyl-5-yl) indoles is reported. This method was applied to the synthesis of series of novel indole based inhibitors of inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH). The synthesis and the structure-activity relationships (SARs), derived from in vitro studies, for this new series of inhibitors is given.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The functionalization of sp3 carbons is deemed challenging in synthetic organic chemistry yet has tremendous potential in producing potent organic compounds. A facile synthesis of 2,4,5-trisubstituted oxazoles through an oxidative, copper-catalyzed, and solvent-free annulation is described. Various arylated oxazoles were efficaciously synthesized at a mild temperature from readily available substrates under a molecular oxygen atmosphere. Preliminary mechanistic studies suggested that the reaction proceeds via an anionic-type mechanism and indicated the formation of a keto-imine intermediate. T
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonylated 5-piperazine-substituted 1,3-oxazole-4-carbonitriles were synthesized and evaluated for in vitro anticancer activity. Cytotoxicity was assessed in hepatocellular (HepG2, Huh7), breast (MCF-7, MDA-MB-231), cervical (HeLa), melanoma (M21), and neuroblastoma (Kelly, SH-SY5Y) cell lines, with HEK293 cells used as a non-malignant control. Compounds 7a, 7b, and 8aa emerged as lead structures. Notably, compound 7b showed the highest activity in Kelly neuroblastoma cells (IC50 = 1.3 µM) while exhibiting low cytotoxicity toward HEK293 cells (IC50 > 10 µM), indicating an improved selectivit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Azole-, pyridine-, and pyrimidine-based cytochrome P450 (CYP) inhibitors strongly bind to CYP enzymes through the coordination between the heme iron of CYP and the sp2-nitrogen atoms of heteroaromatic rings, providing potent pharmacological effects by inhibiting the initiation of the catalytic cycles of target CYP enzymes. Although imidazole-, 1,2,4-triazole-, pyridine-, and pyrimidine-based CYP inhibitors have been widely explored, 1,3-oxazole-based CYP inhibitors have received little attention. In this study, we designed and identified novel 1,3-oxazole-based inhibitors of cholesterol 24- hy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diabetes mellitus (DM) is one of the complex and chronic endocrine diseases often characterized by high blood glucose level. Diabetes is due to either pancreases not producing insulin which convert excess of blood glucose to glycogen, or the cell of body becoming unresponsive to insulin's effect. Primary symptom of DM includes blurry vision, excess urination and slow healing sores but if not diagnosed earlier and treated, it is associated with some severe secondary impairment like cardiovascular diseases, diabetic neuropathy, diabetic nephropathy and Alzheimer's diseases etc. The focus of curr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Utrophin modulation is a promising therapeutic strategy for Duchenne muscular dystrophy (DMD), which should be applicable to all patient populations. Following on from ezutromid, the first-generation utrophin modulator, we describe the development of a second generation of utrophin modulators, based on the bioisosteric replacement of the sulfone group with a phosphinate ester and substitution of the metabolically labile naphthalene with a haloaryl substituent. The improved physicochemical and absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) properties, further reflected in the enhanc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HIV-1 replication requires direct interaction between HIV-1 reverse transcriptase (RT) and cellular eukaryotic translation elongation factor 1A (eEF1A). Our previous work showed that disrupting this interaction inhibited HIV-1 uncoating, reverse transcription, and replication, indicating its potential as an anti-HIV-1 target. In this study, we developed a sensitive, live-cell split-luciferase complementation assay (NanoBiT) to quantitatively measure inhibition of HIV-1 RT interaction with eEF1A. We used this to screen a small molecule library and discovered small-molecule oxazole-benzenesulfon
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reactivity of L2PhB: (1; L = oxazol-2-ylidene) as well as its transition-metal (chromium and iron) complexes toward main-group substrates have been systematically examined, which led to the construction of B-E (E = C, Ga, Cl, H, F, N) bonds. The combination of 1 and triethylborane smoothly captured carbon dioxide concomitant with the formation of B-C and B-O bonds. The soft basic boron center in 1 readily reacted with soft acidic gallium trichloride (GaCl3) to afford the extremely stable adduct 4 involving a B-Ga dative bond. Electrophilic alkylation of a neutral tricoordinate organoboron
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: The objective of this study was to identify a nitroimidazo-oxazole lead molecule for the treatment of visceral leishmaniasis (VL).
METHODS: A library of 72 nitroimidazo-oxazoles was evaluated in vitro for their antileishmanial activity against luciferase-transfected DD8 amastigotes of Leishmania donovani. On the basis of their in vitro potency and pharmacokinetic properties, the promising compounds were tested in acute BALB/c mouse and chronic hamster models of VL via oral administration and efficacy was evaluated by microscopic counting of amastigotes after Giemsa staining. The b
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования