BACKGROUND: Triptans, specific symptomatic medications for migraine, are not effective in a proportion of patients, or in all attacks, hence the importance of identifying predictors of response. Our aim was to investigate the association between the efficacy of oral frovatriptan 2.5 mg and clinical characteristics of migraine attacks.
METHODS: We enrolled 29 consecutive patients affected by migraine without aura at the Headache Center of "Mondino" Institute of Pavia. Each patient was given a diary and asked to record prospectively the features of three consecutive migraine attacks while using
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The monoamine, 5-hydroxytryptamine (5-HT), stimulates contraction of human uterine smooth muscle (myometrium), but the receptor subtypes involved have not been characterized. We studied the effects of a range of 5-HT receptor subtype-selective agonists and antagonists in isolated strips of myometrium obtained at the time of caesarean section. The 5-HT(1A) receptor agonist, 8-hydroxy-2-dipropylaminotetralin, produced an increase in contractions that was highly variable, of low potency, and was not significantly inhibited by the 5-HT(1A) antagonist WAY100635 [[O-methyl-3H]-N-(2-(4-(2-methoxyphen
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Perturbations of intestinal serotonergic neurotransmission seem to be involved in bowel dysmotility associated with irritable bowel syndrome (IBS) with diarrhea. Oral administration of probiotics is an emerging strategy to improve IBS symptoms, possibly via influencing local serotonin metabolism and neurotransmission. In the present study, we evaluated the effects of the yeast Saccharomyces boulardii CNCM I-745 (S. boulardii) on intestinal motility and serotonergic receptors.
METHODS: Isolated rat ileum was contracted in a cumulative concentration way by serotonin (5-HT), various
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonergic 5-HT1A receptors are implicated in the central mechanisms of visceral pain, but their role in these processes is controversial. Considering existing evidences for organic inflammation-triggered neuroplastic changes in the brain serotonergic circuitry, the ambiguous contribution of 5-HT1A receptors to supraspinal control of visceral pain in normal and post-inflammatory conditions can be assumed. In this study performed on male Wistar rats, we used microelectrode recording of the caudal ventrolateral medulla (CVLM) neuron responses to colorectal distension (CRD) and electromyogr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Current antipsychotic treatment is suboptimal. There is an urgent need for new antipsychotics with new mechanisms of action. SEP-363856 is a trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) agonist and a serotonin 5-HT1a agonist with potential antipsychotic properties.
AIM: To describe the rationale for the development of SEP-363856, the pharmacology of TAAR1/5-HT1a agonists, and the clinical efficacy of SEP-363856.
METHOD: A narrative review of the literature using PubMed, Embase and PsychINFO.
RESULTS: Six publications were identified, one of which was a phase 2 clinical trial with S
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The overall outcome in schizophrenia is generally poor, despite the undisputed efficacy of antipsychotics in treating the acute symptoms of psychosis. There remains a subset of patients who are refractory to treatment. Also, for most patients treatment is not effective against the full spectrum of symptoms including negative and cognitive symptoms, and severe functional deficits persist. Further, while the newer drugs produce fewer motor side effects, other safety and tolerability concerns have emerged. Since the advent of antipsychotic therapy in the early 1950s, subsequent advances have been
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The neurotransmitter serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) exerts a multifaceted function in the modulation of information processing, through the activation of multiple receptor families. In particular, stimulation of 5-HT(1A) and 5-HT(2A) receptors leads to sensorimotor gating impairments and perceptual perturbations. Previous evidence has shown that chronic deprivation of L-tryptophan (TRP), the precursor of 5-HT, results in marked reductions of 5-HT brain levels, as well as neuroplastic alterations in 5-HT(1A) and 5-HT(2A) expression and/or signaling. Building on these premises, in the pre
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The serotonin (5-HT) syndrome occurs in humans after antidepressant overdose or combination of drugs inducing a massive increase in extracellular 5-HT. Several 5-HT receptors are known to participate in this syndrome in humans and animal models. The 5-HT(2B) receptor has been proposed as a positive modulator of serotonergic activity, but whether it is involved in 5-HT syndrome has not yet been studied. We analyzed here, a putative role of 5-HT(2B) receptors in this disorder by forced swimming test (FST) and behavioral assessment in the open field. In FST, genetic (5-HT(2B)(-/-) mice) or pharma
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of 1A-serotonin receptor agonist ipsapirone (3 mg/kg) on mouse behavior was studied in the "wall" and Porsolt tests. The effects of the test drug were compared in intact animals and mice previously defeated in 20 intermale encounters (victims). Ipsapirone was ineffective in victims and effective in intact mice in the wall test. In the Porsolt test the drug prolonged stupor in victims.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: Pre-clinical and clinical studies have suggested that the antidepressant efficacy of escitalopram (ESC) can be augmented by co-administration of aripiprazole (ARI).
OBJECTIVE: To establish if the effects of ESC + ARI can be altered by modulating the 5-HT1a receptor.
METHODS: Sprague-Dawley male rats received ESC + ARI (10 and 2 mg/kg/day, respectively, via osmotic or by cumulative injections), as well as the 5-HT1a antagonist WAY-100635 (WAY; 0.01-1 mg/kg) and the 5-HT1a agonist 8-OH-DPAT (DPAT; 0.3-1 mg/kg) prior to testing in locomotion chambers and in the forced swim test (FST)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: A significant proportion of triptan users exhibit an insufficient response or inadequate tolerability to a triptan, and some may develop a contraindication. Lasmiditan, a selective 5-HT1F receptor agonist, may be an option for these individuals. We assessed lasmiditan efficacy in a subgroup of patients in CENTURION (Phase 3 migraine consistency study) who exhibited an insufficient response to triptans, including a subgroup with insufficient response due to efficacy only.
METHODS: Patients were randomized to lasmiditan 200 mg for four attacks, lasmiditan 100 mg for four attacks, or
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parkinson's disease (PD) treatment focuses mainly on the augmentation of dopamine transmission, but to alleviate adverse motor effects accompanying L-DOPA use, additional treatments with serotonergic (5-HT) medications may be considered. We propose a novel concept based on the simultaneous activation of 5-HT1BR and 5-HT6R blockade as a putative therapeutic option for PD treatment. We have developed PZKKN-94, a dual human 5-HT1BR agonist (EC50 = 39 nM) and human 5-HT6R antagonist (KB = 7.7 nM), with selectivity over 43 targets, favorable drug-like properties, and brain penetration. Importantly,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuropathic pain is frequently comorbid with depression, which exacerbates patient suffering and complicates clinical management. Although the ventrolateral orbital cortex (VLO) is involved in pain processing and emotional regulation, its specific role in neuropathic pain-induced depression remains unclear. Emerging evidence implicates 5-HT1A receptors in modulating both pain and mood disorders via GABAergic transmission, yet their specific contributions in the VLO are not fully understood. Here, we aimed to investigate whether and how VLO 5-HT1A receptors mediate depressive-like behaviors ass
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BackgroundThe antimigraine drug sumatriptan causes adverse chest effects, namely dyspnea and chest tightness, through unclear mechanisms. Dyspnea is an unpleasant sensation evoked by peripheral sensory signals transmitted to the central nervous system. Capsaicin-sensitive lung vagal (CSLV) afferents are nociceptive-like fibers that provide sensory input from the airways and lungs, mediating airway defense reflexes and evoking unpleasant respiratory sensations. The present study was carried out to investigate the role of CSLV afferents in mediating these adverse chest effects.MethodsExperiments
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of serotonin (5-hydroxytryptamine) on ventilation were investigated by continuous measurements of intrabuccal pressure in unrestrained eel. Intravenous administration of 5-hydroxytryptamine (30 micrograms.kg-1) caused a large increase in ventilatory frequency (+ 100%) and amplitude (+ 140%). The 5-hydroxytryptamine-induced hyperventilation was blocked by the 5-HT3-receptor antagonists metoclopramide (1.0 mg.kg-1) or MDL72222 (1.0 mg.kg-1), and was insensitive to the 5-HT1/2-receptor antagonist methysergide (3.0 mg.kg-1) and to the 5-HT4-receptor antagonist DAU 6285 CL (3.0 mg.kg-1)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of restraint on lordosis behavior was examined in proestrous and ovariectomized, hormone-primed rats. Restraint durations from 5 to 60 min had no effect on lordosis behavior of proestrous rats. There was also no effect of 5 min restraint on lordosis behavior of ovariectomized rats hormonally primed with 10 microg estradiol benzoate and 500 microg progesterone. However, after intraperitoneal treatment with 1.0 mg/kg ketanserin tartrate (ketanserin), 5 min of restraint significantly reduced lordosis behavior of both groups of rats. The 5-min restraint combined with 0.50 or 0.75 mg/kg
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Respiratory depression is a side effect of anesthetics. Treatment with specific antagonists or respiratory stimulants can reverse respiratory depression caused by anesthetics; however, they also interfere with the sedative effects of anesthetics. Previous studies have suggested that tandospirone may ameliorate respiratory depression without affecting the sedative effects of anesthetics. Therefore, we evaluated whether tandospirone (0.1-8 mg/kg) ameliorates respiratory depression in a rat model under anesthesia. The protein kinase A redistribution method was used to determine whether tandospiro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: To investigate the potential effects of Y-QA31, a novel dopamine D3 receptor antagonist, as an antipsychotic drug.
METHODS: A panel of radioligand-receptor binding assays was performed to identify the affinities of Y-QA31 for different G protein-coupled receptors. [(35)S]GTPγS-binding assays and Ca(2+) imaging were used to assess its intrinsic activities. The antipsychotic profile of Y-QA31 was characterized in mouse models for the positive symptoms and cognitive deficits of schizophrenia and extrapyramidal side effects with haloperidol and clozapine as positive controls.
RESULTS: In vi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rizatriptan is a highly potent, selective serotonin 5-HT(1B/1D)-receptor agonist. Current theories on the mechanism of migraine suggest the central role of vasodilation of intracranial, extracerebral blood vessels and activation of perivascular trigeminal sensory nerves. There abundantly exist 5-HT(1B) receptors in meningeal blood vessels and 5-HT(1D) receptors in the trigeminal ganglia. The therapeutic activity of rizatriptan in migraine can most likely be attributed to agonist effects at 5-HT(1B/1D) receptors on these target sites. Two types of the 10 mg formulation, a tablet (Maxalt) tablet
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) reduces forskolin-induced stimulation of cyclic AMP in rabbit iris-ciliary body (ICB) homogenates. The effect is dose dependent and can be mimicked by a number of 5-HT1 receptor agonists including 5-carboxamidotryptamine (5-CT) and RU 24969 [5-methoxy-3-(1,2,3,6, tetrahydro-4-pyridinyl)-1-indole]. The inhibitory effects of 5-CT and the 5-HT1A selective agent 8-hydroxy-2-(di-n-propyl-amino) tetralin (8-OH-DPAT) on forskolin stimulated adenylate cyclase activity are greater in isolated ciliary processes than in the iris musculature. Spiperone and propranolol
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования