Crystallographic analyses of the VIM-5 metallo-β-lactamase (MBL) with isoquinoline inhibitors reveal non zinc ion binding modes. Comparison with other MBL-inhibitor structures directed addition of a zinc-binding thiol enabling identification of potent B1 MBL inhibitors. The inhibitors potentiate meropenem activity against clinical isolates harboring MBLs.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A convenient and efficient copper-catalyzed cascade method has been developed for synthesis of benzimidazoisoquinoline derivatives via reactions of readily available substituted 2-(2-halophenyl)benzoimidazoles with alkyl cyanoacetates under mild condition, and the corresponding alkyl 6-aminobenzimidazo[2,1-a]isoquinoline-5-carboxylates were obtained in good to excellent yields. The novel method provides diverse and useful poly N-heterocyclic compounds for combinatorial chemistry and medicinal chemistry.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study was undertaken to assess the cellular localization of the inhibitory effect of a chemically synthetic isoquinoline compound 1-(3',4'-dimethoxybenzyl)-6,7-dichloroisoquinoline (DMDI) on the formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP)-induced respiratory burst in rat neutrophils. The DMDI concentration dependently inhibited the superoxide anion (O(2)(*-)) generation and O(2) consumption (IC(50) 12.2+/-4.9 and 15.2+/-8.4 microM, respectively) of neutrophils. DMDI did not scavenge the O(2)(*-) generated during the autoxidation of dihydroxyfumaric acid in a cell-free system. DMDI did no
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two isoquinoline plant alkaloids, tetrandrine (1) and berbamine (2), have been evaluated for anti-inflammatory activity in an acute paw oedema assay and in adjuvant-induced arthritis in rats. 1 but not 2 suppressed the chronic inflammation in the arthritis model but neither compound was active in the acute inflammation assay. In the adjuvant-induced polyarthritis, 1 was not effective when given at the time of inoculation (Day 0), nor just before (Day 7-10) signs of arthritis were evident. However, when given on a therapeutic dose schedule (Days 10-13) or continually (Day -1 to +14) on a prophy
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An innovative and efficient approach has been developed for the synthesis of 5,6-dihydropyrazolo[5,1-a]isoquinolines. This one-pot tandem reaction involves the reaction of C,N-cyclic azomethine imines with α,β-unsaturated ketones, using K2CO3 as the base and DDQ as the oxidant. The process results in functionalized 5,6-dihydropyrazolo[5,1-a]isoquinolines with good yields. This convenient one-step method encompasses a tandem [3 + 2]-cycloaddition, detosylation, and oxidative aromatization.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Berberine is a quaternary ammonium alkaloid natural product containing an isoquinoline skeleton. It has broad-spectrum pharmacological activity and plays a key leading compound role in the development of new drugs. Inspired by natural berberine analogues, 51 novel berberine derivatives were designed and synthesized through structural modification, and their bactericidal activities against plantpathogenic bacteria were evaluated.
RESULTS: The results showed that compounds A6, A9, B2, B4, H, G1, and K with berberine parent structure showed excellent antibacterial activity. Interesti
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stirring of 2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)acetonitrile 1 with thiophene-2-carbaldehyde 2 in absolute ethanol in the presence of hydrochloric acid yielded 2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)-3-(thiophen-2-yl)acrylonitrile hydrochloride 3. Refluxing of arylidene 3 with α-ketohydrazonoyl halides 4-7 in the presence of triethylamine in chloroform afforded dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinolines 11-14. Claisen-Schmidt condensation of 11 with aryl aldehydes 15a-f or pyrazole aldehydes 17a-d in ethanol in the presence of sodium hydroxide solution produced chalcones 16a-f and 18a-d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of novel and easily available leads provides a convincing solution to agrochemical innovation. A bioassay-guided scaffold subtraction of the previous "Chem-Bio Model" isoquinoline-3-oxazoline MIQOX was conducted for identifying the easily available isoquinoline-3-hydrazide as a novel antifungal scaffold. The special and practical potential of this model was demonstrated by a phenotypic antifungal bioassay, molecular docking, and cross-resistance evaluation. A panel of antifungal leads (LW2, LW3, and LW11) was acquired, showing much better antifungal performance than the positive
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Because delayed gastric emptying and impaired gastric accommodation are regarded as pathophysiological mechanisms underlying functional dyspepsia (FD), prokinetics and fundic relaxants have been suggested as a new treatment for FD. We isolated tetrahydroberberine (THB), an isoquinoline alkaloid (5,8,13,13a-tetrahydro-9,10-dimethoxy-6H-benzo[g]-1,3-benzodioxolo[5,6-a]quinolizine) from Corydalis tuber, and found that it has micromolar affinity for dopamine D(2) (pK(i) = 6.08) and 5-HT(1A) (pK(i) = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors (i.e., 5-HT(1B),
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A convenient protocol for the synthesis of 5,6-dihydropyrrolo[2,1-a]isoquinolines with various electron-withdrawing substituents at C-2 atom is described. This approach is based on the two-component domino reaction of 1-aroyl-3,4-dihydroisoquinolines with α,β-unsaturated ketones, nitroalkenes and acrylonitrile. Depending on the selected substrates, the reaction was performed in TFE under reflux or under microwave irradiation. Only for the two examples, a transition metal catalyst was used.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile and efficient method for the synthesis of novel 2-substituted 4-tosyl-4,5-dihydrooxazolo[5,4-c]isoquinolines from 4-diazoisoquinolin-3-ones and nitriles is reported. The reaction proceeded through a TfOH-promoted formal [3 + 2] cycloaddition and the products could be conveniently converted to 2-aryloxazolo[5,4-c]isoquinolines and the subsequent 2-(oxazolo[5,4-c]isoquinolin-2-yl)phenol which emitted bright green light in dilute dichloromethane solution and in solid form as well. Simple operation, metal-free and mild reaction conditions, short reaction time and broad substrate scope are
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy-induced peripheral neuropathy (CIPN) resulting from neurodegeneration due to chemotherapy is a challenging complication of widely administered anticancer drugs including paclitaxel. Although CIPN is common and limits the use of chemotherapies, no curative treatment for CIPN has been developed. Recently, stimulation of mitophagy has emerged as a promising strategy for treating neurodegenerative diseases, but studies on its therapeutic effects on CIPN are limited. In this study, we examined the therapeutic effect of the recently developed mitophagy inducer ALT001 on paclitaxel-induc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A convenient palladium-catalyzed cascade cyclization reaction for the construction of amide-containing indolo[2,1-a]isoquinolines from 2-aryl-N-propenyl indoles with aromatic amines and chloroform is described. A variety of amide-containing indolo[2,1-a]isoquinoline compounds have been successfully synthesized in moderate to good yields in which chloroform is employed as the source of CO.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel multicomponent cascade cyclization and sulfenylation/selenation using aryl methyl ketones, isoquinolin-1-amine, and sodium arylsulfinates/1,2-diphenyldiselane to synthesize imidazo[2,1-a]isoquinoline derivatives in one-pot via the construction of two C-N bonds and one C-S/C-Se bond has been reported. This multicomponent reaction realizes simultaneous C(sp3)-H amination and sulfenylation/selenation, avoiding complicated prior substrate preparation. This process has simple operating conditions and good substrate compatibility.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptosporidium infections are one of the most prevalent causes of diarrhea in calves and considered to be one of the major sources of economic loss in livestock production. A global trend is currently underway, in identifying natural and sustainable alternatives to support animal husbandry and production. Isoquinoline alkaloids are known for their anti-inflammatory, antimicrobial, and antioxidant properties in the promotion of gut health. Thus, an experiment was designed to evaluate the effects of natural, herbal-based feed isoquinoline alkaloids to support calves experimentally inoculated wi
СтатьяRandomized Controlled Trial, VeterinaryПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tyrosine/dopa decarboxylase (TYDC) catalyzes the formation of tyramine and dopamine and represents the first steps in the biosynthesis of the large and diverse group of tetrahydroisoquinoline alkaloids. Opium poppy accumulates morphine in aerial organs and roots, whereas sanguinarine, which is derived from a distinct branch pathway, accumulates only in roots. Expression of the TYDC gene family in opium poppy was investigated in relation to the organ-specific biosynthesis of these different types of alkaloids. Members of the TYDC gene family are classified into two groups (represented by TYDC1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is characterized by the gradual deterioration of cognitive functions, speech impairment, and memory loss. It can potentially be treated by targeting the beta-site amyloid precursor protein cleavage enzyme 1 (BACE1), which plays a key role in amyloid plaque formation, neurofibrillary tangles, and hyperphosphorylated tau protein. Current drugs have limitations in terms of safety, efficacy, and blood-brain barrier permeability. In view of this, this study was designed to determine the potential inhibitors of the BACE1 enzyme by virtual screening using a curated library of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To discover novel green antifungal candidates, 20 3-acylaminoisoquinoline derivatives were designed and synthesized by introducing the active fragment phenoxypyridine. Their structures were verified by 1H NMR, 13C NMR, and HRMS. The structure of compound X9 was further confirmed via X-ray crystallography. Their antifungal activities against five phytopathogenic fungi were evaluated to develop isoquinoline-based antifungal agents. Among them, compound X6 demonstrated significant antifungal activity against Botrytis cinerea with an EC50 value of 7.55 µg/mL. In vivo assays revealed that compound
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pks13 is a promising target for tuberculosis (TB) treatment, offering a new pathway for anti-TB drug development. Although benzofuran derivatives such as TAM16 have demonstrated significant efficacy in vitro and in vivo, their development was discontinued due to concerns about hERG inhibition. Herein, we designed and synthesized a series of novel furo[2,3-b]isoquinoline derivatives using ring fusion and basicity-reduction strategies. Through SAR studies, compound B23 was identified as a potent Pks13 inhibitor (IC50 = 1.12 μM) with significantly reduced hERG inhibition (IC50 > 10 μM). The marke
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования