BACKGROUND: Benzoxaboroles showed significant antimicrobial efficacy in the past, warranting further investigation.
RESEARCH DESIGN AND METHODS: Benzoxaboroles were evaluated for their cytotoxicity on Vero E6 and PBMCs, as well as their embryotoxicity in zebrafish embryos. Benzoxaboroles' impact on C. albicans in planktonic and biofilm was assessed. Advanced microscopy provided insights into C. albicans viability, while RNA-seq identified differentially expressed genes, with docking studies underscoring the potential of benzoxaboroles against fungi.
RESULTS: Bis(benzoxazole) analog (2) and T
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmaniasis, caused by Leishmania spp. remains a major global health concern due to drug resistance, toxicity, non-specificity, and prolonged treatments. Addressing the need for new therapeutics, we investigated a range of bioactive compounds, including chalcones, pyrimidines, quinolines, azoles, sulphonamides, flavonoids, and quinazoline derivatives, targeting Leishmania donovani amastigotes. Key molecular descriptors influencing anti-leishmanial activity were identified using LASSO and multiple linear regression (MLR), yielding robust QSAR models (r2 > 0.84) validated through rigorous stat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rearrangement reaction of 3-(benzoxazol-2-yl)propan-1-amines into 2-((pyrrolin-5-yl)amino)phenols was revealed during an X-ray crystallography fragment screening against PptAb, a phosphopantetheinyl transferase from Mycobacterium abscessus. Mechanistic and methodological studies offered access to a scarcely exemplified scaffold and prompted revision of the commercial fragment structure. The relevance of this series for the design of PptAb inhibitors was confirmed by the co-crystallization of synthetic samples within the enzyme active site.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Strongly luminescent tricarbonylrhenium(I) complexes are promising candidates in the field of optical materials. In this study, three new complexes bearing a 3-(2-pyridyl)-1,2,4-triazole (pyta) bidentate ligand with an appended phenyl group were obtained in very good yields owing to an optimized synthetic procedure. The first member of this series, i.e. complex 1, was compared with the previously studied complex RePBO to understand the influence of the fluorescent benzoxazole unit grafted on the phenyl ring. Then, to gauge the effect of steric hindrance on the luminescence properties, the phen
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Following on from ezutromid, the first-in-class benzoxazole utrophin modulator that progressed to Phase 2 clinical trials for the treatment of Duchenne muscular dystrophy, a new chemotype was designed to optimise its physicochemical and ADME profile. Herein we report the synthesis of SMT022357, a second generation utrophin modulator preclinical candidate, and an asymmetric synthesis of its constituent enantiomers. The pharmacological properties of both enantiomers were evaluated in vitro and in vivo. No significant difference in the activity or efficacy was observed between the two enantiomers
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we introduce a transition-metal-free protocol that involves a commercially available, inexpensive pyrazole molecule to conduct C-C cross-coupling reactions at room temperature via a radical pathway. Using this method, an aryldiazonium salt has been coupled to a wide range of arenes and heteroarenes including benzene, mesitylene, thiophene, furan, benzoxazole to result the corresponding biaryl products. The full reaction mechanism is elucidated along with the crystallographic probation of an active initiator species. A potassium-stabilized deprotonated pyrazole steers single-electron tra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this paper we describe a detailed mechanistic studies on the [FeII(PBO)2(CF3SO3)2] (1), [FeII(PBT)2(CF3SO3)2] (2), and [FeII(PBI)3](CF3SO3)2 (3)-catalyzed (PBO = 2-(2'-pyridyl)benzoxazole, PBT = 2-(2'-pyridyl)benzthiazole, PBI = 2-(2'-pyridyl)benzimidazole) Baeyer-Villiger oxidation of cycloketones by dioxygen with cooxidation of aldehydes and peroxycarboxylic acids, including the kinetics on the reactivity of (μ-1,2-peroxo)diiron(III), acylperoxo- and iodosylbenzene-iron(III) species as key intermediates.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical medicine and parasitology : official organ of Deutsche Tropenmedizinische Gesellschaft and of Deutsche Gesellschaft fur Technische Zusammenarbeit (GTZ)1988eng
Eighteen 2-tert-butyl-benzazole derivatives were evaluated comparatively as macrofilaricidal agents against L. carinii (L.c.), D. viteae (D.v.), B. malayi (B.m.) and B. pahangi (B.p.). Upon repeated treatment (once daily) for five consecutive days the eight benzoxazole derivatives were invariably less potent than the corresponding benzothiazole derivatives. The minimal curative dose (DCM) of the benzoxazoles varied depending on the species and on the chemical structure between 25 and 100 mg/kg p.o. once daily for five days. In the benzothiazole series the lowest DCMs were observed with compoun
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical medicine and parasitology : official organ of Deutsche Tropenmedizinische Gesellschaft and of Deutsche Gesellschaft fur Technische Zusammenarbeit (GTZ)1988eng
The spectrum of antimicrofilarial activities of eighteen 2-tertbutylbenzazole derivatives was evaluated comparatively in Mastomys natalensis infected with Litomosoides carinii, Acanthocheilonema viteae, Brugia malayi or B. pahangi. The minimal effective dose (DEM) against microfilariae (greater than 95% reduction of microfilariae counts in the peripheral blood) was determined on day 3 (DEM-3), on day 7, 14, 21, 28 and 42 (DEM-7, DEM-14, DEM-21, DEM-28 and DEM-42) after the first treatment. All compounds were effective against the microfilariae of all 4 species. The benzoxazole derivatives were
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasmacytoid dendritic cells (pDCs) are a subset of dendritic cells that can secrete large amounts of type I interferon. ChemR23, a G protein-coupled receptor (GPCR) expressed on the surface of pDCs, contributes to the recruitment of pDCs to inflamed tissues through chemotaxis signaling, and is therefore considered an attractive target for the treatment of autoimmune diseases. We previously reported benzoxazole-based compounds that can inhibit ChemR23 signaling through receptor internalization. Although these compounds showed ChemR23 internalization on pDCs in cynomolgus monkeys after oral adm
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorescent ion sensors are quite valuable in experimental biology. The development of new sensor molecules requires determination of spectral properties (absorption bands, fluorescence excitation, and emission maxima) in order to characterize the type of optical response to the target ion. This optical response type and magnitude are used, in combination with solutions of buffered ion of precisely manipulated concentration, to determine the in vitro affinity for the target ion. Buffered aqueous ion solutions of appropriate pH and ionic strength are necessary to predict the performance of new
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this article, it describes the synthesis of a series of fluorophores consisting of N-alkyl or N-aryl pyridinium groups connected at different positions of a 2-(2'-hydroxyphenyl)benzoxazole scaffold and the exploration of the photophysical properties in solution (dichloromethane) and in the solid state, as amorphous powders. All dyes display a bathochromically shifted fluorescent transition from an excited keto state, formed after excited-state intramolecular proton transfer process. A full chemical engineering study was performed by changing the nature of the substitution at the pyridinium
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Benzoxazole is a privileged scaffold with diverse biological activities, and its hybridization with a 1,2,3-triazole ring can improve affinity and efficacy. This study aimed to synthesize novel 1,2,3-triazole derivatives of 2-aminobenzoxazole and 2-mercaptobenzoxazole, and to evaluate their antiproliferative activity, predicted pharmacokinetic properties, and molecular interactions with kinase targets.
METHODS: 1,2,3-triazole derivatives of 2-aminobenzoxazole 3-15 and 2-mercaptobenzoxazole 18-32 were synthesized via cyclization, propargylation, and copper-catalyzed click reactio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel fluorescent dyes such as benzoxazole-boron complexes, bearing β-ketoiminate ligands, have been synthesized and characterized with a focus on the influence of a substituent on the basic photophysical properties. 1H, 11B, 13C, 15N, and 19F nuclear magnetic resonance (NMR) spectra of substituted 2-phenacylbenzoxazole difluoroboranes have been recorded and discussed. It is worth mentioning that a high correlation coefficient was found between 15N-NMR parameters and substituent constants. The photophysical properties of these new dyes have been investigated by fluorescence and ultraviolet-vis
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Skeletal editing comprises the structural reorganization of compounds. Such editing can be achieved through atom swapping, atom insertion, atom deletion or reorganization of the compound's backbone structure1,2. Conducted at a late stage in drug development campaigns, skeletal editing enables diversification of an existing pharmacophore, enhancing the efficiency of drug development. Instead of constructing a heteroarene classically from basic building blocks, structural variants are readily accessible directly starting from a lead compound or approved pharmacophore. Here we present C to N atom
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three members of a new class of luminescent, neutral, and monomeric Be(II) complexes of aromatic N,O-chelate ligands, namely [Be(pbm)(2)] (1), [Be(pbx)(2)] (2), and [Be(pbt)(2)] (3) [Hpbm = 2-(2'-hydroxylphenyl)benzimidazole, Hpbx = 2-(2'-hydroxylphenyl)benzoxazole, and Hpbt = 2-(2'-hydroxylphenyl)benzothiazole], have been prepared and characterized by X-ray crystallography and photoluminescence studies. All the complexes are neutral, mononuclear molecules and display strong photoluminescence in the blue/green region, and thus, they may serve as candidates for electroluminescence materials. Th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfonamide compounds, also known as sulfa drugs, are a significant class of synthetic bacteriostatic antimicrobials and were the primary source of therapy against bacterial infections before the introduction of penicillin in 1941. Hybridization of sulfonamides with various pharmaceutically active heterocyclic moieties leads to sulfonamide hybrids with a wide variety of biological activities. Part B of this review presents the most recent advances in designing and developing more two-component sulfonamide hybrids containing triazole, thiadiazole, triazine, oxazole/ benzoxazole, isoxazole, oxad
ОбзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяКомментарийПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования