The control of beta-lactam antibiotics released through the inhibition of the New Delhi metallo-beta-lactamase 1 (NDM-1) has been identified as a potential target for the treatment of the muti-drugs resistance (MDR) bacteria disease. We have employed molecular dynamics (MD), alanine-scanning mutagenesis and molecular docking techniques to optimize the x-ray NDM-1 structure with 11 drugs (Tigecycline, BAL30072, D-captopril, Penicillin G, Ampicillin, Carbenicillin, Cephalexin, Cefaclor, Nitrocefin, Meropenem, and Imipenem). From our simulations, we found that the 5 residues Asp223, His120, His12
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To determine the effect of cloned inhibitor-resistant TEM beta-lactamases (IRTs) on the susceptibility of Haemophilus influenzae to amoxicillin/clavulanate.
METHODS: IRT-2, -4 and -5 genes with various promoters were cloned into control strains of H. influenzae and the amoxicillin/clavulanate MICs were measured using Etests.
RESULTS: IRT enzymes were able to raise the amoxicillin/clavulanate MICs to between 0.38/0.19 and 4.0/2.0 mg/L depending on the IRT and promoter genotype, compared with MICs of 0.19/0.09 to 0.5/0.25 mg/L for the corresponding strains with TEM-1. Strains with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bacterial expression of beta-lactamases is the most widespread resistance mechanism to beta-lactam antibiotics, such as penicillins and cephalosporins. There is a pressing need for novel, non-beta-lactam inhibitors of these enzymes. One previously discovered novel inhibitor of the beta-lactamase AmpC, compound 1, has several favorable properties: it is chemically dissimilar to beta-lactams and is a noncovalent, competitive inhibitor of the enzyme. However, at 26 microM its activity is modest. Using the X-ray structure of the AmpC/1 complex as a template, 14 analogues were designed and synthesi
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The need to develop beta-lactamase inhibitors against class C cephalosporinases of Gram-negative pathogens represents an urgent clinical priority. To respond to this challenge, five boronic acid derivatives, including a new cefoperazone analogue, were synthesized and tested against the class C cephalosporinase of Acinetobacter baumannii [Acinetobacter-derived cephalosporinase (ADC)]. The commercially available carbapenem antibiotics were also assayed. In the boronic acid series, a chiral cephalothin analogue with a meta-carboxyphenyl moiety corresponding to the C(3)/C(4) carboxylate of beta-la
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AmpC beta-lactamases are not inhibited by clavulanic acid and could potentially mask detection of extended-spectrum beta-lactamases (ESBLs) using the Clinical and Laboratory Standards Institute confirmatory test. Syn2190 (1,5-dihydroxy-4-pyridone monobactam) selectively inhibits AmpC, but not ESBLs. Fifty-four MicroScan ESBL screen-positive strains of Escherichia coli and an unrelated group of 20 cefoxitin-nonsusceptible E. coli strains were tested with the confirmatory ceftazidime-cefotaxime-clavulanate disk method with or without 4 microg/mL of Syn2190 in the agar. Without Syn2190, 8 (14.8%)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND & OBJECTIVE: Detection of AmpC-mediated resistance in Gram-negative organisms poses a problem due to misleading results in phenotypic tests. There are no recommended guidelines for detection of this resistance mechanism and there is a need to address this issue as much as the detection of extended spectrum beta lactamases (ESBLs) since both may co-exist and mask each other. Though resistance to cefoxitin is used as a screening test, it does not reliably indicate Amp C production. This study was undertaken to detect Amp C beta lactamases in certain Gram-negative bacteria employing an
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
QPX7728 is an ultrabroad-spectrum beta-lactamase inhibitor with potent inhibition of key serine and metallo beta-lactamases. QPX7728 enhances the potency of multiple beta-lactams in beta-lactamase-producing Enterobacterales and Acinetobacter spp. In this study, we evaluated the in vitro activity of QPX7728 (QPX; 8 μg/ml) combined with multiple beta-lactams against clinical isolates of Pseudomonas aeruginosa with various beta-lactam resistance mechanisms. Seven hundred ninety clinical isolates were included in this study; 500 isolates, termed a "representative panel," were selected to be repres
СтатьяПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The distribution of beta-lactamases in a group of 20 epidemiologically well defined Acinetobacter baumannii clinical isolates and the in vitro activity of Syn 2190, a novel beta-lactamase AmpC inhibitor, were determined. Twenty-five per cent of the strains carried and expressed a TEM-type beta-lactamase, whereas 35% had an OXA-type beta-lactamase. In nine out of 11 (82%) ceftazidime-resistant and four out of 13 (30.7%) cefepime-resistant strains, the MIC of these beta-lactam antibiotics decreased when determined in the presence of Syn 2190. Thus, our results suggest that in a high percentage o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We investigated in vitro activities of piperacillin or cefoperazone alone and in combination with beta-lactamase inhibitors against Gram-negative bacilli. Piperacillin/tazobactam 8:1 lowered resistance for Escherichia coli, Serratia marcescens, Enterobactaer cloacae, Klebsiella pneumoniae and imipenem-susceptible Acinetobacter baumannii. When piperacillin was combined with sulbactam 2:1 or 4:1, resistance against E. coli, S. marcescens, E. cloacae, extended spectrum beta-lactamase (ESBL)-K. pneumoniae and A. baumannii were reduced. MIC90 of cefoperazone against S. marcescens, E. cloacae, ESBL-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, two new combinations of Beta-lactam antibiotics with Beta-lactamase inhibitors became commercially available in Brazil: piperacillin/tazobactam and ampicillin/sulbactam. This study was designed to assess and compare the in-vitro activity of these new compounds, as well as that of ticarcillin/clavulanic acid, against bacteria isolated in our environment. A total of 749 bacteria isolated at São Paulo Hospital were tested using the disk diffusion method, in compliance with NCCLS standardization, using strict quality control. Only one sample per patient was included in the study. Oxacill
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The past two decades have been marked by a global spread of bacterial resistance to β-lactam drugs and carbapenems derivatives are the ultimate treatment against multidrug-resistant bacteria. β-lactamase expression is related to resistance which demands the development of bacterial resistance blockers. Drug inhibitor combinations of serine-β-lactamase and β-lactam were successful employed in therapy despite their inactivity against New Delhi metallo-beta-lactamase (NDM). Until now, few compounds are active against NDM-producing bacteria and no specific inhibitors are available yet. The rationa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Vaborbactam is a novel boron-based beta-lactamase inhibitor developed to be effective against Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC)-producing bacteria. This enzyme is a key driver in the global spread of β-lactam resistance among carbapenem-resistant Enterobacterales. Alone, vaborbactam has no antibacterial activity; however, the combination of meropenem-vaborbactam has enhanced activity against gram-negative organisms, particularly Enterobacterales with class A and C carbapenemases. Multiple in vitro studies evaluating isolates from various geographic regions, and over different time peri
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Novel beta-lactams show activity against many multidrug-resistant Gram-negative bacteria that cause severe lung infections. Understanding pharmacokinetic/pharmacodynamic characteristics of these agents may help optimise outcomes in the treatment of pneumonia.
OBJECTIVES: To describe and appraise studies that report pulmonary pharmacokinetic and pharmacodynamic data of cefiderocol, ceftazidime/avibactam, ceftolozane/tazobactam, imipenem/cilastatin/relebactam and meropenem/vaborbactam.
METHODS: MEDLINE (PubMed), Embase, Web of Science and Scopus libraries were used for the literatu
Систематический обзорСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Extended spectrum β-lactamases (ESBL) producing Enterobacteriaceae predominantly E. coli and K. pneumoniae bacteremia have limited treatment options and high mortality. The objective was to determine the risk factors for in-hospital mortality particularly treatment with carbapenem versus beta lactam/beta lactamase combination (BL/BLI) in patients with ceftriaxone resistant E. coli bacteremia. A retrospective cohort study was conducted at the Aga Khan University, Karachi, Pakistan. Adult patients with sepsis and monomicrobial ceftriaxone resistant E. coli bacteremia were enrolled. Fa
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cefiderocol (CFDC), a novel siderophore-cephalosporin, is effective against multidrug-resistant (MDR) pathogens, but the emergence of resistance threatens its future use in treating infections. This study reports the emergence of CFDC resistance in four E. coli strains isolated from immunocompromised and critically ill patients in the United Arab Emirates, and provides a comprehensive genomic analysis of these strains, aiming to uncover the mechanisms driving this resistance. Whole-genome sequencing with bioinformatic analysis revealed specific beta-lactamase variants (NDM-5, CMY-2/145, and OX
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A method based on PCR-SSCP has been developed to detect presumptive Inhibitor-Resistant TEM (IRT) beta-lactamases in Escherichia coli. The capacity of this technique to differentiate genes from 11 control strains encoding IRT beta-lactamases was evaluated with PCR products digested with RsaI. All the bla(TEM) genes studied could be distinguished by their electrophoretic mobilities. Applied to 29 epidemiologically unrelated clinical isolates of E. coli resistant to amoxicillin-clavulanate (MIC, > or =32 microg/ml), the electrophoretic mobilities of the digested bla(TEM) PCR products were identi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: The purpose of this study was to investigate and characterize in vitro the post-beta-lactamase inhibitor effect (PLIE) of clavulanic acid against two beta-lactamase-producing species of bacteria.
METHODS: The PLIE was investigated against one strain of Klebsiella pneumoniae and one strain of Haemophilus influenzae. A stationary-phase inoculum of about 107 colony-forming units per mL of each bacterium was pre-exposed for 2 h to clavulanic acid, either alone or in combination with amoxicillin at various concentrations. After pre-exposure, the dilution required to remove the beta-lact
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The susceptibility testing accuracy of the VITEK2 system and the ability of the Advance Expert System (AES) to provide interpretive readings were evaluated against 86 extended spectrum (ESBL) and 6 inhibitor-resistant-TEM (IRT) beta-lactamases producing Enterobacteriaceae clinical isolates. VITEK2 MICs of 12 beta-lactams were compared with those obtained by the standard NCCLS microdilution technique. The overall essential agreement ( +/- 1 log dilution) was 87.8%. Discrepancies were mainly observed with cefepime (30.3% of total number of discrepancies), ceftazidime (21.2%), and cefotaxime (15.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction: The combination of ceftazidime-avibactam (CAZ-AVI) with aztreonam (ATM) may be an option for the treatment of infections due to metallo-β-lactamases (MBLs) producing bacteria, as recommended by current guidelines. MBLs protect the pathogen from any available β-lactam/β-lactamase inhibitor (BL/BLI). Moreover, in vitro and clinical data suggest that double carbapenem therapy (DCT) may be an option for such infections. Materials and Methods: This retrospective study was conducted in two mixed intensive care units (ICUs) at the University Hospital of Larissa, Thessaly, Greece, and th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fragaria indica stem, leaf, and root extract was used to assess the antimicrobial activity against bla-TEM beta-lactamase producing Shigella flexneri, Salmonella typhi, and Escherichia coli. Ethanolic extracts of F. indica leaves exhibited a maximum zone of inhibition of 20 ± 1.2 mm (p <= 0.001), 18 ± 1.4 mm (p <= 0.001), and 16 ± 1.5 mm (p <= 0.001) against E. coli, S. flexneri, and S. typhi, respectively. To identify different compounds, the bioactive ethanolic leaf extracts were further processed for HPLC, GC-MS, ADMET, and docking analysis. In the ethanolic leaf extract, 19 phenolic compou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования