Human immunodeficiency (HIV) infection results in neurocognitive deficits in about one half of infected individuals. Despite systemic effectiveness, restricted antiretroviral penetration across the blood-brain barrier (BBB) is a major limitation in fighting central nervous system (CNS)-localized infection. Drug abuse exacerbates HIV-induced cognitive and pathological CNS changes. This study's purpose was to investigate the effects of the HIV-1 protein Tat and methamphetamine on factors affecting drug penetration across an in vitro BBB model. Factors affecting paracellular and transcellular flu
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Secondary resistance may be a major problem in the management of autoimmune diseases. P-glycoprotein (P-gp) over-function has been described as a mechanism of drug resistance in autoimmune patients. P-gp function can in vitro be inhibited by cyclosporine A (CSA) and verapamil; moreover, P-gp reduction by CSA in systemic lupus erythematosus and rheumatoid arthritis has been demonstrated. Here, P-gp function before and after CSA administration in three psoriatic arthritis (PsA) patients, who developed a resistance to MTX/SSA, has been evaluated. P-gp function on patient cells was analyzed by mea
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anthelmintic resistance in veterinary nematodes, including Haemonchus contortus, has become a limitation to maintaining high standards of animal health. Resistance in this parasite, to all drug families including the macrocyclic lactones (MLs) is a serious issue worldwide. Mechanisms of resistance to the MLs appear to be complex and to include the elimination of these compounds by ABC transporter-like proteins present in nematodes. In order to investigate the potential involvement of ABC transporters in ML resistance in H. contortus, we have characterized the functionality of the ABC transport
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Overexpression of P-glycoprotein may be involved in multidrug resistance of epilepsy, but the mechanisms are not clear. The aim of the studies was to investigate whether chronic exposure of antiepileptic drugs (AEDs) increased P-glycoprotein (P-gp) function and expression in brain of rats. Three drugs phenobarbital (PB), phenytion (PHT) and carbamazepine (CBZ) were orally given to rats twice a day for successive 21 days, P-gp activity in brain was assessed using the brain-to-plasma concentration ratios of rhodamine 123 (Rho 123) at 1 h following intravenous administration of 0.2 mg/kg. Immunoh
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multidrug resistance proteins [MRPs and P-glycoprotein (Pgp)] are members of the family of ATP-binding cassette (ABC) transport proteins, originally described as being involved in the resistance against anti-cancer agents in tumour cells. These proteins act as ATP-dependent efflux pumps and have now been described in normal cells where they exert physiological roles. The aim of this work was to investigate the expression and activity of MRP and Pgp in the thymoma cell line, EL4. It was observed that EL4 cells expressed mRNA for MRP1, but not for MRP2, MRP3 or Pgp. The activity of ABC transport
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rat Precision-Cut Intestinal Slices (PCIS) were evaluated as ex vivo model to study the regional gradient of P-gp activity, and to investigate whether the rank order of inhibitory potency of P-gp inhibitors can be correctly reproduced in this model with more accurate IC50 values than with current in vitro models. PCIS were prepared from small intestine (duodenum, jejunum, ileum) and colon. Rhodamine 123 (R123) was used as P-gp substrate, while verapamil, cyclosporine A, quinidine, ketoconazole, PSC833 and CP100356 were employed as P-gp inhibitors. Increase in tissue accumulation of R123 in the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spermatogonial stem cells (SSCs) comprise a small population of germ cells with self-renewal potential. Previous studies have shown that SSCs share several common features with stem cells in other self-renewing tissues, including surface markers and proliferative machinery. However, studies of SSCs are severely handicapped by the small number of SSCs and the lack of SSC-specific markers. In the present study, we examined the utility of CDy1 and Rh123, both of which are used for the collection of stem cells in several self-renewing tissues. CDy1 stained germline stem (GS) cells, cultured sperma
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many aspects of cellular function or physiology can be used to indicate the level of damage resulting from the application of potentially deleterious agents such as drugs, solvents or even light. The dose required to reach a specific biological endpoint will necessarily depend on the characteristics of the damage induced by the agent. By using multiple biological probes, it is possible to get a more complete description of the type of damage induced. Photodamage was induced in rat basophilic leukemia cells by either 254-nm UVC light exposure or rose bengal photosensitization. Damage was measur
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bronchial asthma is the common chronic inflammatory disease and is characterized by chronic airway inflammation, airway remodeling, and airway hyperreactivity (AHR). Aim of this study was to investigate the effects of mitochondrial ATP-sensitive potassium channels (MitoKATP) on the proliferation and secretion of human airway smooth muscle cells (HASMCs). HASMCs were treated with the serum from asthmatic patients to establish HASMCs asthma model of passive sensitization. Rhodamine 123 (R-123) and 2,7-dichloro-dihydrofluorescein diacetate (DCFH-DA) fluorescence staining were used to detect mitoc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemical investigation of the twigs and leaves of Euphorbia tirucalli afforded six undescribed tigliane glycosides, tirucalosides A-F (1-6), together with 12 known diterpenoids (7-18). Compound 1 represents a rare carbon skeleton bearing a 5/7/5/4-fused ring system, while compound 6 contains an unusual seco-glucoside substitution. Their structures were determined by a combination of an extensive spectroscopic analysis and acid hydrolysis experiment. Compounds 1-5 reversed multidrug resistance on adriamycin-resistant K562/ADR cells with the fold-reversals ranging from 17.4 to 64.6 at the noncyt
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cutaneous leishmaniasis (CL) is a neglected disease prevalent in tropical countries with the ability to cause skin lesions. Photodynamic therapy (PDT) represents a specific and topical option for the treatment of these lesions. This study evaluated the response of macrophages infected with L. braziliensis and L. major to PDT with curcumin. Curcumin concentrations were evaluated in serial dilutions from 500.0 to 7.8 µg/mL using LED (λ = 450 ± 5 nm), with a light dose of 10 J/cm2. The Trypan blue viability test, ultrastructural analysis by scanning electron microscopy (SEM), mitochondrial polari
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interactions between widely used anthranoid laxatives and other simultaneously administered drugs are not known. In this paper, the influence of rhein, danthron, sennidins A/B, sennosides A/B, and senna leaf infusion was investigated on the permeability of furosemide, ketoprofen, paracetamol, propranolol, verapamil, digoxin, and Rhodamine 123 across Caco-2 monolayers. The effects on monolayer integrity ([(14)C]mannitol permeability, TEER) were also determined. The in vitro absorption of highly permeable drugs was not strongly affected during co-administration of the laxatives. Furosemide perme
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The purposes of this study were to investigate whether P-glycoprotein (P-GP) is overexpressed in the brain of pentylenetetrazole (PTZ)-kindled rats, and to investigate the effects of P-GP up-regulation on the distribution of phenobarbital (PB) in brain and its antiepileptic effects. Kindled rats were developed using a subconvulsive dose of PTZ (30 mg/kg, once every 2 days, i.p.) for 24 days. P-GP expression and function were measured by Western blot analysis and rhodamine 123 (Rho 123) distribution in brain. Kindled rats received 10 mg/kg of PB alone or co-administration of cyclosporine A (CsA
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
RATIONALE: The multidrug resistance transporter, P-glycoprotein (P-gp), is involved in efflux transport of several antipsychotics in the blood-brain barrier (BBB).
OBJECTIVES: In the present study, we evaluated the inhibitory effect of the antipsychotics, i.e., risperidone, olanzapine, quetiapine, clozapine, haloperidol, chlorpromazine, a major metabolite of risperidone, 9-OH-risperidone, and a positive control inhibitor, PSC833, on the cellular uptake of a prototypic substrate of P-gp, rhodamine (Rhd) 123, in LLC-PK1 and L-MDR1 cells.
MATERIALS AND METHODS: After incubation of the antipsych
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mitochondrial ATP-sensitive potassium channel (mitoKATP) is a main factor of regulation of K+ exchange in mitochondria. Using photon correlation spectroscopy we have shown diazoxide-induced increase of hydrodynamic diameter of mitochondrial particles from the rat myometrium. Selective channel blocker glybenclamide partially eliminates this effect. By means of Rhodamine-123 fluorescence it was shown that activation of ATP-sensitive K(+)-channel in mitochondria caused partial depolarization of the mitochondrial membrane. This effect was absolutely blocked by glybenclamide. In the presence of val
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy is a major anticancer therapeutic modality, however, multidrug resistance (MDR) is frequently observed and hinders treatment efficacy. Here, we investigated the role and potential mechanism of the long noncoding RNA (lncRNA) FENDRR in adriamycin resistance of chronic myeloid leukaemia (CML) cells. FENDRR overexpression attenuates adriamycin resistance, as shown by increased Rhodamine 123 accumulation, promotion of cell apoptosis in vitro and suppression of tumour growth in vivo. Mechanistically, we identified that FENDRR reduces the interaction of the RNA-binding protein HuR with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОтозванная публикацияПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Small intensely fluorescent (SIF) cells are paraganglionic cells derived from sympathicoblasts which may serve as interneurons, endo-/paracrine cells or arterial chemoreceptors within sympathetic ganglia. Like paraganglionic cells of other locations, e.g., carotid body glomus cells, they are responsive to hypoxia. Recent studies on glomus cells and other hypoxia-sensing cells suggested the involvement of a b558-type cytochrome and intracellular generation of H2O2 in the process of oxygen sensing. In the present study, we demonstrate the occurrence of the small subunit of cytochrome b558, p22ph
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of tributyltin (TBT) on human intestinal epithelial cell functions was investigated by using human intestinal Caco-2 cell monolayers. We paid particular attention to the effect of TBT on two barrier functions: the tight junction as a physical barrier and MDR1/P-glycoprotein as a biological barrier. A loss of monolayer integrity was apparent from the TBT treatment and the paracellular permeability was increased by TBT. On the other hand, the activity of P-glycoprotein, which was examined by measuring the accumulation of Rhodamine-123 and daunomycin, was increased by prolonged TBT tre
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Medicinal chemistry research : an international journal for rapid communications on design and mechanisms of action of biologically active agents2026eng
Three libraries containing pyrrolo[2,3-d]pyrimidine moiety linked to diazospiro[3.5]nonane, diazospiro[5.5]undecane and piperazine - piperidine hybrid derivatives were synthesized involving various N-deprotection and acid amine coupling reactions. They were tested for their invitro cytotoxicity against triple negative human breast cancer cells MDA-MB-231 and BT-549. Promising results were obtained by pyrrolo[2,3-d]pyrimidine linked diazospiro[3.3]nonane compounds (7a and 7c) containing ortho-trifluoro and meta-bromo functional groups against MDA-MB-231 cells. Their dose response curves were pl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multidrug resistance (MDR) to chemotherapeutic drugs is the main cause of chemotherapy failure in cancer treatment, and it generally results from expression of ATP-dependent efflux pump P-glycoprotein (P-gp). MDR reversal agents typically act by inhibiting the drug efflux activity of P-gp, thereby increasing intracellular drug levels. PY35 is a novel 5-substituted tetrandrine (Tet) derivative (CN Application No. 201210238709.6). The present study was performed to investigate the ability of PY35 to reverse P-gp-mediated MDR and its mechanism in resistant K562/Adriamycin (ADM), MCF-7/ADM cells a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования